Przedawkowanie zolpidemu może powodować zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (senność, śpiączka). Nie obserwowano trwałych następstw przedawkowania preparatu po 40-krotnym przekroczeniu jego zalecanej dawki. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane zolpidemem i alkoholem lub zolpidemem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Postępowanie lecznicze obejmuje: wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia preparatu) lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest nieprzytomny oraz podanie węgla aktywowanego. Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania można podać dożylnie flumazenil, jednak podanie flumazenilu może spowodować wystąpienie objawów neurologicznych, takich jak drgawki. Zolpidem nie jest usuwany za pomocą hemodializy.
nasen dawkowanie
Dorośli: 10 mg bezpośrednio przed snem. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) oraz pacjenci osłabieni, którzy mogą być szczególne wrażliwi na działanie preparatu: leczenie należy rozpoczynać od dawki 5 mg. Nie należy przekraczać dawki 10 mg przed snem. Pacjenci z niewydolnością wątroby: 5 mg bezpośrednio przed snem. U dorosłych (poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki preparatu w przypadku dobrego stanu pacjenta oraz gdy preparat jest dobrze tolerowany. Czas leczenia wynosi od kilku dni do 2 tyg., maks. do 4 tyg.
nasen skutki uboczne
Zaburzenia serca: kołatanie serca, sporadycznie arytmia serca. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: zmiany obrazu krwi (leukopenia, agranulocytoza). Zaburzenia układu nerwowego: zawroty głowy, poczucie oszołomienia, ból głowy, senność, niepamięć następcza, apatia, labilność emocjonalna, zaburzenia snu, zmiana smaku, ataksja, niepewny chód. Zaburzenia psychiczne: koszmary nocne, niepokój nocny. Zaburzenia oka: zaburzenia widzenia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej śródpiersia: kaszel, astma. Zaburzenia żołądka i jelit: biegunka, nudności, wymioty, wzdęcia. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: skurcze mięśni, zapalenie stawów. Zaburzenia endokrynologiczne: zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: zmniejszenie libido. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: zmiana apetytu zwiększone pragnienie, zmiana masy ciała. Zaburzenia układu immunologicznego: reakcje nadwrażliwości takie jak wysypka, pokrzywka.
Nasen działanie i stosowanie
Zolpidem jest krótko działającym lekiem nasennym z grupy imidazopirydyn, wiążącym się z podtypem receptora omega-1 (znanym również jako podtyp benzodiazepiny-1), który stanowi jednostkę alfa w obrębie kompleksu GABA-A-receptor. W przeciwieństwie do benzodiazepin które łączą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wiąże się wybiórczo z podtypem receptora omega-1. Modulowanie czynności kanału dla jonów chlorkowych przez receptor prowadzi do specyficznego działania nasennego wykazywanego przez zolpidem. Działanie zolpidemu odwraca antagonista receptorów benzodiazepinowych – flumazenil. U zwierząt: w badaniach na zwierzętach wykazano zdolność wybiórczego wiązania zolpidemu z receptorami omega-1, czego efektem jest niemal zupełny brak działania miorelaksacyjnego i przeciwdrgawkowego. Działania te występują u zwierząt po podaniu benzodiazepin, które nie charakteryzują się selektywnością w stosunku do receptorów omega-1. U ludzi: zolpidem skraca czas potrzebny do zaśnięcia i zmniejsza liczbę przebudzeń, wydłuża sen i poprawia jego jakość. Działanie to jest związane ze specyficznym profilem EEG, innym od wywoływanego przez benzodiazepiny. W badaniach określających ilość czasu spędzonego przez osobę badaną w każdej fazie snu, winian zolpidemu wykazywał ogólne utrzymanie faz snu. W dawce zalecanej winian zolpidemu nie ma wpływu na okres trwania fazy snu REM. Zachowanie fazy snu głębokiego (faza 3 i 4, sen o niskiej częstości fal) może być wyjaśnione przez selektywne wiązanie receptorów omega-1 przez winian zolpidemu. Wszystkie wymienione skutki działania zolpidemu są odwracane przez antagonistę benzodiazepin -flumazenil.
nasen w ciąży
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono teratogennego i embriotoksycznego działania zolpidemu, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet w ciąży. Zolpidem nie powinien być stosowany w czasie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. U noworodków, których matki długotrwale stosowały w końcowym okresie ciąży benzodiazepiny lub leki działające podobnie do benzodiazepin, mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego lub rozwinąć się fizyczne uzależnienie. W przypadku uzasadnionego stosowania preparatu w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu może powodować u dziecka hipotermię, hipotonię, niewydolność oddechową. Stwierdzono, że zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
nasen a karmienie piersią
W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono teratogennego i embriotoksycznego działania zolpidemu, jednak nie wykonano odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych obserwacji u kobiet w ciąży. Zolpidem nie powinien być stosowany w czasie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. U noworodków, których matki długotrwale stosowały w końcowym okresie ciąży benzodiazepiny lub leki działające podobnie do benzodiazepin, mogą wystąpić objawy zespołu odstawiennego lub rozwinąć się fizyczne uzależnienie. W przypadku uzasadnionego stosowania preparatu w końcowym okresie ciąży lub w trakcie porodu może powodować u dziecka hipotermię, hipotonię, niewydolność oddechową. Stwierdzono, że zolpidem przenika w niewielkich ilościach do mleka matki. Stosowanie preparatu w okresie karmienia piersią nie jest zalecane.
nasen przeciwskazania
Nadwrażliwość na zolpidem i/lub substancje pomocnicze, zespół bezdechu sennego, miastenia gravis, ciężka niewydolność wątroby, ciężka niewydolność oddechowa. Preparatu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat.
Przed podaniem preparatu należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i ewentualnie wyeliminować wywołujące ją czynniki. Utrzymywanie lub nasilenie się bezsenności po 7-14 dniach stosowania preparatu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń snu i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju tolerancji. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leków nasennych może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem przyjmowania preparatu oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i/lub leków. Nagłe odstawienie preparatu, po długim okresie stosowania dużych dawek, może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa (nadwrażliwość na bodźce akustyczne), drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Maks. czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tyg., włączając w to okres odstawiania leku. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami psychicznymi oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub u pacjentów osłabionych. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie istnieje ryzyko upadków i złamań kości w stawie biodrowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy. Zolpidem jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą powodować encefalopatię. Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji i przepisywać w najmniejszej dawce ze względu na możliwość celowego przedawkowania. Benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją ponieważ w tej grupie pacjentów mogą występować tendencje samobójcze. Zolpidem może nasilać niewydolność oddechową. należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Preparat może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu preparatu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu przez 7-8 h po przyjęciu zolpidemu, ze względu na ryzyko wystąpienia senności. Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn może być ograniczona ze względu na niepamięć, działanie sedatywne i miorelaksacyjne oraz zaburzenia koncentracji.
nasen a alkohol
Alkohol nasila działanie nasenne zolpidemu oraz zwiększa ryzyko wystąpienia reakcji paradoksalnych (pobudzenie psychoruchowe, agresywność, drażliwość). Zolpidem nasila działanie środków działających hamująco na OUN (środków do znieczulenia ogólnego, neuroleptyków, leków przeciwhistaminowych, wykazujących działanie uspokajające, a także środków nasennych, przeciwlękowych, przeciwdepresyjnych, przeciwpadaczkowych), nasila euforyzujące działanie opioidowych leków przeciwbólowych, zwiększając ryzyko uzależnienia psychicznego. Leki hamujące lub nasilające działanie układu cytochromu P-450 (np. cymetydyna, erytromycyna) mogą nasilać lub osłabiać działanie zolpidemu. ryfampicyna osłabia działanie preparatu.
Przedawkowanie zolpidemu może powodować zaburzenia świadomości o różnym nasileniu (senność, śpiączka). Nie obserwowano trwałych następstw przedawkowania preparatu po 40-krotnym przekroczeniu jego zalecanej dawki. Zagrożenie dla życia mogą stanowić zatrucia mieszane zolpidemem i alkoholem lub zolpidemem i innymi lekami działającymi hamująco na OUN. Postępowanie lecznicze obejmuje: wywołanie wymiotów (w czasie do jednej godziny od przyjęcia preparatu) lub płukanie żołądka, jeżeli pacjent jest nieprzytomny oraz podanie węgla aktywowanego. Każde przedawkowanie wymaga interwencji lekarskiej. Należy monitorować wydolność układu krążenia i oddychania oraz wdrożyć leczenie objawowe i podtrzymujące. W przypadku przedawkowania można podać dożylnie flumazenil, jednak podanie flumazenilu może spowodować wystąpienie objawów neurologicznych, takich jak drgawki. Zolpidem nie jest usuwany za pomocą hemodializy.
Przed podaniem preparatu należy określić, jeżeli to możliwe, przyczyny bezsenności i ewentualnie wyeliminować wywołujące ją czynniki. Utrzymywanie lub nasilenie się bezsenności po 7-14 dniach stosowania preparatu może wskazywać na inne podłoże zaburzeń snu i stanowić wskazanie do weryfikacji diagnozy. Długotrwałe stosowanie preparatu może prowadzić do stopniowego osłabienia jego działania, w wyniku rozwoju tolerancji. Długotrwałe przyjmowanie dużych dawek leków nasennych może prowadzić do uzależnienia fizycznego i psychicznego. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawki i okresem przyjmowania preparatu oraz u pacjentów nadużywających alkoholu i/lub leków. Nagłe odstawienie preparatu, po długim okresie stosowania dużych dawek, może powodować wystąpienie objawów zespołu odstawiennego, którego objawami są: bezsenność, bóle głowy, bóle mięśniowe, wzmożony lęk i napięcie, pobudzenie psychoruchowe, stany splątania i drażliwości. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: depersonalizacja (poczucie zmiany osobowości), derealizacja (zmiana odbioru rzeczywistości), przeczulica słuchowa (nadwrażliwość na bodźce akustyczne), drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy lub napady padaczkowe. Czas trwania leczenia należy ograniczyć do minimum. Maks. czas trwania leczenia nie powinien przekraczać 4 tyg., włączając w to okres odstawiania leku. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z chorobami psychicznymi oraz u pacjentów po kuracjach odtruwających po przedawkowaniu, np. narkotyków. Należy zachować ostrożność u pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat lub u pacjentów osłabionych. U tych pacjentów zalecane jest zmniejszenie dawki początkowej i indywidualne ustalenie dawki w zależności od stanu pacjenta. U pacjentów w podeszłym wieku nasila się ryzyko działań niepożądanych, zwłaszcza zaburzeń orientacji i koordynacji ruchowej. Ze względu na działanie rozluźniające mięśnie istnieje ryzyko upadków i złamań kości w stawie biodrowym, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, którzy wstają w nocy. Zolpidem jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, ponieważ mogą powodować encefalopatię. Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji i przepisywać w najmniejszej dawce ze względu na możliwość celowego przedawkowania. Benzodiazepin i leków działających podobnie do benzodiazepin nie należy stosować jako jedynych leków w leczeniu depresji lub lęku związanego z depresją ponieważ w tej grupie pacjentów mogą występować tendencje samobójcze. Zolpidem może nasilać niewydolność oddechową. należy zachować ostrożność u osób z zaburzeniami oddychania i stosować najmniejsze zalecane dawki. Preparat należy odstawić w przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych (stany pobudzenia psychoruchowego, bezsenność, drażliwość, urojenia, koszmary nocne, omamy, psychozy, zmiana zachowania). Preparat może powodować niepamięć następczą, zwłaszcza w przypadku braku 7-8 h snu po przyjęciu preparatu. Brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 roku życia. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Nie należy prowadzić pojazdów i obsługiwać urządzeń mechanicznych w ruchu przez 7-8 h po przyjęciu zolpidemu, ze względu na ryzyko wystąpienia senności. Zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn może być ograniczona ze względu na niepamięć, działanie sedatywne i miorelaksacyjne oraz zaburzenia koncentracji.