Choroba zwyrodnieniowa stawów: zaleca się 200 mg/dobę w 1-2 dawkach, w razie konieczności 200 mg 2x/dobę. Reumatoidalne zapalenie stawów: zaleca się 200-400 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych, maks. dawka dobowa to 400 mg. Różnice etniczne: pacjentom o czarnym kolorze skóry należy początkowo podawać mniejszą dawkę (200 mg/dobę), można ją zwiększyć do 400 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku (>65 lat) należy początkowo stosować mniejszą dawkę (200 mg/dobę, można ją zwiększyć do 400 mg/dobę. Pacjenci z wyrównanymi, umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby i stężeniem albumin w surowicy 25-35 g/l: należy stosować połowę zalecanej dawki.
Celebrex™ przeciwskazania
Nadwrażliwość na składniki preparatu, sulfonamidy. Ciąża i laktacja. Nie należy stosować u pacjentów z napadami astmy, ostrym nieżytem nosa, polipami nosa, obrzękiem naczynioruchowym, pokrzywką lub inną reakcją alergiczną po zażyciu kwasu acetylosalicylowego lub niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w wywiadzie. Czynny wrzód trawienny lub krwawienie z przewodu pokarmowego. Zapalna choroba jelit. Ciężka zastoinowa niewydolność serca. Ciężka niewydolność wątroby (stężenie albumin w surowicy 10). Nie stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny
Celebrex™ w ciąży
Kat. C. Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie należy podawać w laktacji.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Celebrex™ skutki uboczne
Najczęściej: obrzęki obwodowe / zatrzymanie płynów, ból brzucha, biegunka, niestrawność, nadmierne oddawanie gazów, zawroty głowy, bezsenność, echowy: zapalenie gardła, zapalenie przewodów nosowych, zapalenie zatok, infekcja górnych dróg oddechowych, wysypka. Często: niedokrwistość, nadciśnienie, kołatanie serca, zaparcia, odbijanie, zapalenie śluzówki żołądka, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wymioty, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększona aktywność AspAT i A1AT, nieprawidłowe wyniki testów czynności nerek (zwiększone stężenie kreatyniny, zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi i hiperkaliemia), zaburzenia widzenia, zwiększenie napięcia mięśni, parestezje, lęk, depresja, kaszel, duszność, pokrzywka, skurcze nóg. szumy uszne, znużenie, zakażenie dróg moczowych, zmiany smaków. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, owrzodzenie dwunastnicy, żołądka i przełyku, zaburzenia potykania, perforacja jelit, zapalenie przełyku, smoliste stolce, ataksja, łysienie, nadwrażliwość na światło, zmiany smaku. Bardzo rzadko: reakcje alergiczne o ciężkim przebiegu, wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy, pancytopenia, niewydolność mięśnia sercowego i zawal mięśnia sercowego, krwotok z przewodu pokarmowego, zapalenie naczyń i zapalenie mięśni, zapalenie wątroby, dezorientacja, ostra niewydolność nerek, skurcz oskrzeli, pojedyncze doniesienia o złuszczaniu się skóry (zespól Stevens-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, rumień wielopostaciowy).
Celebrex™ przedawkowanie
Leczenie objawowe.
Celebrex™ działanie i stosowanie
Specyficzny inhibitor cyklooksygenazy-2 (COX2). Cyklooksygenaza wpływa na powstawanie prostaglandyn, zidentyfikowano dwie izoformy: COX1 i COX2. COX2 jest izoformą enzymu indukowaną przez czynniki powodujące zapalenie i uważa się, że głównie ona powoduje syntezę prostanoidowych mediatorów bólu, zapalenia i gorączki. Prawdopodobnie COX2 wpływa na proces owulacji, implantacji i zamknięcia przewodu tętniczego, a także reguluje czynność nerek i ośrodkowego układu nerwowego (indukcja gorączki, percepcja bólu, funkcje poznawcze). Może też wpływać na proces gojenia wrzodu. Wykryto COX2 w tkankach otaczających wrzód żołądka u ludzi, ale nie jest ustalony mechanizm wpływu COX2 na gojenie owrzodzenia. Celekoksib jest dobrze wchłaniany, maks. stężenie występuje w surowicy po ok. 2-3 h. Główne metabolity celekoksibu obecne w układzie krążenia nie hamują COX1 i COX2. Celekoksib jest metabolizowany w wątrobie poprzez hydroksylację, oksydację i w pewnym stopniu, glukuronidację (faza 1 metabolizmu jest głównie katalizowana przez CYP2C9).Wydalane są głównie metabolity celekoksibu, 0,5 wynosi 8-12 h.
Celebrex™ a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.