Tramadol jest opioidowym lekiem przeciwbólowym działającym na ośrodkowy układ nerwowy. Tramadol jest czystym, nieselektywnym agonistą receptorów opioidowych µ, δ i κ , z wyższym powinowactwem do receptorów µ. Inne mechanizmy jego działania przeciwbólowego obejmują hamowanie wychwytu neuronalnego noradrenaliny i zwiększenie uwalniania serotoniny. Tramadol działa także przeciwkaszlowo. W przeciwieństwie do morfiny, tramadol w szerokim zakresie dawek przeciwbólowych nie hamuje czynności układu oddechowego. Nie zaburza także motoryki przewodu pokarmowego. Działanie na układ sercowo-naczyniowy jest zwykle niewielkie. Uważa się, że siła działania tramadolu wynosi od 1/10 do 1/6 siły morfiny. Dokładny mechanizm właściwości przeciwbólowych paracetamolu nie jest znany i może obejmować działanie ośrodkowe i obwodowe. Produkt leczniczy jest określony jako lek przeciwbólowy II stopnia przez WHO i powinien być stosowany zgodnie ze wskazaniami lekarza.
Tramadol + Paracetamol Genoptim a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Tramadol + Paracetamol Genoptim dawkowanie
Dorośli i młodzież (od 12 rż.). Produkt leczniczy należy stosować wyłącznie u pacjentów cierpiących na ból o umiarkowanym i dużym nasileniu, u których leczenie skojarzone tramadolem i paracetamolem jest uznane za odpowiednie. Dawkę należy dostosować do nasilenia bólu i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Należy podawać najmniejszą dawkę skutecznie uśmierzającą ból. Zalecana dawka początkowa wynosi 2 tabl. powl. W razie potrzeby można podać dodatkowe dawki, ale nie należy przekraczać 8 tabl. powl./dobę (co odpowiada 300 mg tramadolu i 2600 mg paracetamolu). Odstęp między dawkami nie powinien być krótszy niż 6 h. W żadnym wypadku produktu leczniczego nie należy stosować dłużej niż jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli, ze względu na charakter i ciężkość schorzenia, wymagane jest powtórne lub przedłużone leczenie produktem leczniczym, należy regularne kontrolować stan pacjenta (o ile możliwe, należy przerywać leczenie) w celu oceny, czy leczenie należy kontynuować. Nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania produktu leczniczego u dzieci poniżej 12 rż. Dlatego leczenie tej populacji pacjentów nie jest zalecane. Dostosowanie dawki nie jest zwykle konieczne u pacjentów w wieku do 75 lat bez klinicznych oznak niewydolności nerek lub wątroby. U pacjentów w wieku powyżej 75 lat eliminacja produktu z organizmu może być opóźniona. Dlatego u tych pacjentów należy wydłużyć odstęp czasowy pomiędzy kolejnymi dawkami w zależności od potrzeb pacjenta. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek eliminacja tramadolu jest opóźniona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta. Produktu leczniczego nie wolno stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby eliminacja tramadolu jest opóźniona. W takich przypadkach należy wnikliwie rozważyć wydłużenie odstępów czasowych pomiędzy kolejnymi dawkami, w zależności od potrzeb pacjenta.
Tramadol + Paracetamol Genoptim przeciwskazania
Nadwrażliwość na tramadol, paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, ośrodkowo działającymi lekami przeciwbólowymi, opioidami lub lekami psychotropowymi. Jednoczesne leczenie inhibitorami MAO lub w ciągu 2 tyg. od zakończenia leczenia. Ciężka niewydolność wątroby. Padaczka niepoddająca się leczeniu.
Tramadol + Paracetamol Genoptim w ciąży
Produkt jest preparatem złożonym, którego 1 z substancji czynnych stanowi tramadol; nie należy go stosować w trakcie ciąży. W badaniach epidemiologicznych dotyczących stosowania paracetamolu u kobiet ciężarnych nie wykazano żadnego szkodliwego działania paracetamolu stosowanego w dawkach terapeutycznych. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania tramadolu w ciąży nie zaleca się jego stosowania u kobiet ciężarnych. Tramadol stosowany w okresie przedporodowym i w czasie porodu nie ma wpływu na kurczliwość mięśnia macicy. U noworodków może spowodować zmiany częstości oddechów, które nie są klinicznie istotne. Długotrwałe stosowanie w trakcie ciąży może prowadzić do przyzwyczajenia i wystąpienia u noworodka objawów odstawiennych. Ponieważ produkt jest preparatem złożonym, którego 1 z substancji czynnych stanowi tramadol, nie należy go stosować w trakcie karmienia piersią. Paracetamol przenika do mleka kobiecego, ale w ilościach nieistotnych klinicznie. Według dostępnych danych opublikowanych w piśmiennictwie karmienie piersią nie jest przeciwwskazane u kobiet przyjmujących jednoskładnikowe produkty lecznicze zawierające sam paracetamol. Tramadol i jego metabolity są obecne w mleku kobiecym w niewielkich ilościach. Dziecko może spożyć z mlekiem ok. 0,1% dawki przyjętej przez matkę. Tramadolu nie należy stosować w trakcie karmienia piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Tramadol + Paracetamol Genoptim skutki uboczne
Najczęściej zgłaszane działania niepożądane w badaniach klinicznych dotyczących stosowania preparatu złożonego zawierającego paracetamol/tramadol obejmowały nudności, zawroty głowy oraz senność; obserwowano je u ponad 10% pacjentów. Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie, zmienność nastrojów (zaburzenia lękowe, nerwowość, podniecenie), zaburzenia snu; (niezbyt często) depresja, halucynacje, koszmary senne, niepamięć; (rzadko) uzależnienie od leku. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, senność; (często) bóle głowy, drżenia; (niezbyt często) mimowolne skurcze mięśni, zaburzenia czucia, szum w uchu; (rzadko) ataksja, drgawki. Zaburzenia oka: (rzadko) zamglone widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) nadciśnienie, kołatania serca, tachykardia, arytmia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej śródpiersia: (niezbyt często) duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty, zaparcia, suchość w jamie ustnej, biegunka, bóle brzucha, dyspepsja, wzdęcia; (niezbyt często) zaburzenia połykania, smoliste stolce. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności transaminaz wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) potliwość, świąd; (niezbyt często) reakcje skórne (np. wysypka, pokrzywka). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) albuminuria, zaburzenia w oddawaniu moczu (bolesne oddawanie moczu i zaleganie moczu). Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) dreszcze, uderzenia gorąca, bóle w klatce piersiowej. Obserwacje po wprowadzeniu leku do obrotu: (bardzo rzadko) nadużywanie. Mimo iż w czasie badań klinicznych nie obserwowano niżej wymienionych działań niepożądanych, związanych ze stosowaniem tramadolu lub paracetamolu, to nie można wykluczyć ich wystąpienia. Tramadol. Niedociśnienie ortostatyczne, bradykardia, omdlenie (zapaść). W czasie nadzoru po wprowadzeniu tramadolu do obrotu zaobserwowano rzadkie przypadki zmiany działania warfaryny, w tym wydłużenie czasu protrombinoweg;’ rzadko: reakcje alergiczne z objawami ze strony układu oddechowego (np.duszność, skurcz oskrzeli, świszczący oddech, obrzęk naczynioruchowy) i reakcja anafilaktyczna, zmiany apetytu, osłabienie narządu ruchu oraz zahamowani oddychania. Po podaniu tramadolu mogą wystąpić psychiczne działania niepożądane, charakteryzujące się osobniczą zmiennością co do intensywności i charakteru (zależnie od osobowości i czasu trwania leczenia). Mogą one obejmować: zmiany nastroju (zwykle euforia, sporadycznie dysforia związana z niepokojem), zmiany aktywności (zwykle zmniejszenie, sporadycznie zwiększenie) i zmiany zdolności poznawczych i odbioru wrażeń (np. zaburzenia procesu podejmowania decyzji, zaburzenia percepcji). Zaobserwowano nasilenie astmy, ale nie ustalono związku przyczynowego z lekiem. Mogą wystąpić objawy zespołu odstawienia podobne do objawów zespołu po odstawieniu opiatów: pobudzenie, zaburzenia lękowe, nerwowość, bezsenność, pobudzenie, nadmierna ruchliwość, drżenia i objawy ze strony przewodu pokarmowego. Następujące objawy obserwowano bardzo rzadko po nagłym odstawieniu chlorowodorku tramadolu: ataki paniki, poważne zaburzenia lękowe, halucynacje, zaburzenia czucia, szumy uszne i nietypowe objawy ze strony OUN. Paracetamol. Działania niepożądane paracetamolu występują rzadko, ale może wystąpić nadwrażliwość, w tym wysypka skórna. Zgłaszano zmiany parametrów krwinkowych, w tym trombocytopenię i agranulocytozę, ale niekoniecznie były one związane przyczynowo ze stosowaniem paracetamolu. W kilku raportach sugerowano możliwość wystąpienia hipoprotrombinemii w przypadku stosowania paracetamolu razem z lekami z grupy warfaryny. W innych badaniach nie wykazano zmian czasu protrombinowego.
Tramadol + Paracetamol Genoptim przedawkowanie
Produkt jest preparatem złożonym z 2 substancji czynnych. W przypadku przedawkowania objawy mogą obejmować objawy przedmiotowe i podmiotowe przedawkowania tramadolu lub paracetamolu albo obu substancji czynnych. W przypadku zatrucia tramadolem można oczekiwać wystąpienia objawów podobnych do objawów typowych dla ośrodkowo działających leków przeciwbólowych (opioidów). Obejmują one w szczególności zwężenie źrenic, wymioty, zapaść sercowo-naczyniową, zaburzenia świadomości w tym śpiączkę, drgawki i zahamowanie ośrodka oddechowego, mogące prowadzić do zatrzymania oddechu. Przedawkowanie jest szczególnie niebezpieczne u dzieci. Objawami w ciągu 1-szych 24 h jest bladość, nudności, wymioty, brak łaknienia i bóle brzucha. Uszkodzenie wątroby może wystąpić 12-48 h po spożyciu. Mogą wystąpić zaburzenia metabolizmu glukozy i kwasica metaboliczna. W przypadku poważnego zatrucia niewydolność wątroby może prowadzić do encefalopatii, śpiączki i zgonu. Może wystąpić ostra niewydolność nerek z martwicą kanalików, nawet w przypadku braku ciężkiego uszkodzenia wątroby. Obserwowano także zaburzenia rytmu serca i zapalenie trzustki. U osób dorosłych dawki paracetamolu od 7,5-10 g lub więcej mogą spowodować uszkodzenie wątroby. Uważa się, że nadmierne ilości toksycznego metabolitu wchodzą w nieodwracalne wiązanie z tkanką wątroby (inaczej niż w przypadku spożycia terapeutycznej dawki paracetamolu, która ulega prawidłowej detoksyfikacji przez glutation). Postępowanie ratunkowe: natychmiastowe przetransportowanie do wyspecjalizowanej placówki; podtrzymanie czynności układu oddechowego i krążenia; przed rozpoczęciem leczenia należy możliwie jak najszybciej po przedawkowaniu pobrać próbkę krwi w celu oceny stężenia paracetamolu i tramadolu w osoczu oraz wykonania prób wątrobowych; próby wątrobowe należy wykonać na początku (po przedawkowaniu) i powtarzać oznaczenie co 24 h. Zwykle obserwowany jest wzrost aktywności enzymów wątrobowych (ASAT, ALAT), który powraca do prawidłowych wartości po 1-2 tyg.; należy opróżnić żołądek, indukując wymioty podrażnieniem (o ile pacjent jest przytomny) lub płucząc żołądek; należy wdrożyć środki podtrzymujące czynności życiowe, np. udrożnienie dróg oddechowych i podtrzymanie czynności układu sercowo-naczyniowego; do odwrócenia depresji oddechowej należy zastosować nalokson; drgawki należy kontrolować diazepamem. Tramadol jest w niewielkim stopniu usuwany z krwi metodą hemodializy lub hemofiltracji, dlatego w ramach detoksyfikacji nie zaleca się leczenia ostrego zatrucia produktem leczniczym za pomocą hemodializy lub hemofiltracji. Konieczne jest natychmiastowe leczenie przedawkowania paracetamolu. Nawet w przypadku braku istotnych wczesnych objawów pacjentów należy niezwłocznie kierować do szpitala w celu zapewnienia natychmiastowej pomocy medycznej. Jeżeli osoba dorosła lub nastoletnia spożyła co najmniej 7,5 g paracetamolu lub jeżeli dziecko spożyło >150 mg/kg paracetamolu w ciągu minionych 4 h, należy przeprowadzić płukanie żołądka. Stężenie paracetamolu w krwi należy ocenić 4 h po przedawkowaniu, aby przewidzieć ryzyko uszkodzenia wątroby (na podstawie nomogramu przedawkowania paracetamolu). Konieczne może być podanie doustne metioniny lub dożylne Nacetylocysteiny (NAC), które mogą korzystnie wpłynąć w okresie 48 h od przedawkowania. Dożylne podanie NAC jest bardziej korzystne, o ile rozpoczęto je w ciągu 8 h od wystąpienia przedawkowania. Niemniej jednak NAC należy nadal podać, jeżeli od przedawkowania upłynęło ponad 8 h i należy je kontynuować przez cały czas leczenia. Leczenie NAC należy rozpocząć niezwłocznie w przypadku podejrzenia poważnego przedawkowania. Muszą być dostępne ogólne środki podtrzymujące czynności życiowe. Niezależnie od ilości spożytego paracetamolu odtrutkę na paracetamol, NAC, należy podać możliwie jak najszybciej, drogą doustną lub dożylną, o ile to możliwe w ciągu 8 h od przedawkowania.
Tramadol + Paracetamol Genoptim a alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol moze oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.