Schizofrenia. Dorośli. Rysperydon należy przyjmować raz lub 2x/dobę. Dawka początkowa powinna wynosić 2 mg rysperydonu/dobę. Dawkę można zwiększyć do 4 mg/dobę w drugiej dobie stosowania. Następnie dawka może pozostać niezmieniona lub w razie potrzeby dostosowana do indywidualnych potrzeb. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 4-6 mg rysperydonu/dobę. Dla niektórych pacjentów korzystne może być wolniejsze zwiększanie dawki i mniejsze dawki początkowe i podtrzymujące. Nie wykazano, aby dawki większe niż 10 mg/dobę zapewniały dodatkową skuteczność w porównaniu do dawek mniejszych, natomiast mogą one zwiększać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie potwierdzono bezpieczeństwa dawek większych niż 16 mg/dobę, dlatego nie należy stosować takich dawek. U osób w podeszłym wieku zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 0,5 mg 2x/dobę. Dawka może być dostosowana do indywidualnych potrzeb, poprzez zwiększanie o 0,5 mg 2x/dobę, do dawki maks. 1-2 mg 2x/dobę. Brak doświadczenia u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat ze schizofrenią. Dlatego nie zaleca się stosowania rysperydonu w tej grupie pacjentów. Epizody maniakalne w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym. Dorośli. Produkt należy przyjmować raz/dobę, rozpoczynając od dawki 2 mg rysperydonu. W razie potrzeby dawkę można zwiększać o 1 mg, nie częściej niż co 24 h. Zaleca się stosowanie dawek 1-6 mg/dobę, by osiągnąć u pacjenta optymalnego stężenia skuteczności i tolerancji leku. Nie prowadzono badań z zastosowaniem dawek dobowych większych niż 6 mg rysperydonu u pacjentów z epizodami maniakalnymi. Podczas każdego leczenia symptomatycznego należy okresowo oceniać konieczność kontynuowania leczenia objawów za pomocą produktu leczniczego. Osoby w podeszłym wieku: zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 0,5 mg 2x/dobę. Dawka może być dostosowana do indywidualnych potrzeb, poprzez zwiększanie o 0,5 mg 2x/dobę, do dawki maks. 1-2 mg 2x/dobę. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u osób w podeszłym wieku ze względu na brak odpowiedniego doświadczenia klinicznego. Brak doświadczenia w leczeniu epizodów maniakalnych u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Długotrwałe agresja u osób z ciężkim otępieniem typu alzheimerowskiego. Zaleca się rozpoczynanie leczenia od dawki 0,25 mg 2x/dobę. Dawka może być dostosowana do indywidualnych potrzeb, poprzez zwiększanie o 0,25 mg 2x/dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dla niektórych pacjentów korzystne może być zwiększenie dawki do 1 mg 2x/dobę. U pacjentów z długotrwałą agresją z ciężkim otępieniem typu alzheimerowskiego nie należy stosować leku dłużej niż 6 tyg. Podczas leczenia należy pacjenta regularnie i często badać w celu oceny konieczności kontynuowania leczenia. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież 5-18 lat. W przypadku pacjentów o mc. równej 50 kg lub większej zalecana początkowa dawka to 0,5 mg raz/dobę. Dawka może być dostosowana do indywidualnych zapotrzebowania, poprzez zwiększanie o 0,5 mg raz/dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg raz/dobę. Dla niektórych pacjentów korzystna może być dawka od 0,5 mg raz/dobę, natomiast dla niektórych 1,5 mg raz/dobę. W przypadku pacjentów o mc. mniejszej 50 kg wynosi zalecana początkowa dawka 0,25 mg raz/dobę. Dawka może być dostosowana do indywidualnych zapotrzebowania, poprzez zwiększanie o 0,25 mg raz/dobę, nie częściej niż co 2. dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg raz/dobę. Dla niektórych pacjentów korzystna może być dawka od 0,25 mg raz/dobę, natomiast dla niektórych 0,75 mg raz/dobę. Podczas każdego leczenia symptomatycznego należy okresowo oceniać konieczność kontynuowania leczenia objawów za pomocą produktu leczniczego. Brak doświadczenia u dzieci poniżej 5 lat, dlatego nie zaleca się stosowania produktu w tej grupie pacjentów. Pacjenci z zaburzeniem czynności wątroby i nerek mają mniejszą zdolność eliminowania przeciwpsychotycznej substancji leczniczej niż osoby z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności wątrób dochodzi do zwiększenia stężenia czynnej frakcji rysperydonu. Niezależnie od dawkowania należy u pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby lub nerek zmniejszyć początkowe i podtrzymujące dawki o połowę i zwolnić dostosowywanie dawki. Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów tej grupy. W celu zaprzestania leczenia zaleca się zmniejszać dawkę stopniowo. Po nagłym przerwaniu dużej dawki przeciwpsychotycznego produktu leczniczego mogą bardzo rzadko pojawić się objawy zespołu abstynencyjnego, takie jak: nudności, wymioty, pocenie czy bezsenność. Możliwe jest ponowne wystąpienie objawów choroby i istnieje ryzyko mimowolnych ruchów (takich jak akatyzja, dystonia lub dyskineza). Jeśli ma to uzasadnienie medycznie, zaleca się stopniowe wycofanie stosowanego poprzednio leczenia podczas rozpoczynania leczenia produktem. Również, jeżeli ma to uzasadnienie medyczne, zamianę leków przeciwpsychotycznych w postaci depot na terapię produktem leczniczym należy rozpocząć od zastąpienia nim następnej planowanej iniekcji. Okresowo, należy rozważać konieczność kontynuacji podawania leków przeciw parkinsonizmowi.
Risperidone Farmax przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję leczniczą lub którąkolwiek substancję pomocniczą produktu leczniczego.
Risperidone Farmax w ciąży
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w okresie ciąży. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego rysperydonu, lecz stwierdzano innego rodzaju działania toksyczne na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Po wprowadzeniu leku do obrotu obserwowano odwracalne objawy pozapiramidowe u noworodków, których matki stosowały rysperydon w III trymestrze ciąży. W związku z tym należy monitorować noworodki. Leku nie należy stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.W przypadku konieczności przerwania leczenia rysperydonem w okresie ciąży, nie należy przerywać leczenia gwałtownie. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach stwierdzono przenikanie rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu do mleka. Wykazano również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon także przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Brak danych dotyczących działań niepożądanych występujących u niemowląt karmionych piersią. Dlatego należy rozważyć stosunek korzyści z karmienia piersią do potencjalnego ryzyka dla dziecka. Lek zwiększa stężenie prolaktyny. Hiperprolaktynemia może hamować wytwarzanie GnRHw podwzgórzu, co powoduje zmniejszenie wydzielania gonadotropin w przysadce. To z kolei, na skutek zaburzeń steroidogenezy w gonadach, może hamować czynności rozrodcze zarówno u kobiet jak i u mężczyzn. Nie stwierdzono takich działań w badaniach przedklinicznych.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Risperidone Farmax skutki uboczne
Najczęściej zgłaszane zdarzenia niepożądane (częstość występowania ≥10%) to: parkinsonizm, ból głowy oraz bezsenność. Działania niepożądane zależne od dawki obejmują parkinsonizm oraz akatyzję. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, zapalenie oskrzeli, zakażenie górnych dróg oddechowych zapalenie zatok, zapalenie dróg moczowych, zakażenie uszu, grypa; (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie pęcherza, zakażenie oka, zapalenie migdałków, cellulit, grzybica paznokci zakażenie miejscowe, zakażenie wirusowe, zapalenie skóry wywołane przez roztocza; (rzadko) zakażenie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia, limfopenia, trombocytopenia, niedokrwistość, zmniejszony hematokryt, podwyższona liczba eozynofili; (rzadko) agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) hiperprolaktynemia; (rzadko) nieodpowiednie wydzielanie hormonu antydiuretycznego, glukoza w moczu. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie mc., wzmożone łaknienie, zmniejszone łaknienie; (niezbyt często) cukrzyca, hiperglikemia, polidypsja, zmniejszenie mc., anoreksja, zwiększenie poziomu cholesterolu we krwi; (rzadko) zatrucie wodne, hipoglykemia, hiperinsulinemiac, zwiększenie stężenia trójglicerydów we krwi; (bardzo rzadko) kwasica ketonowa. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) zaburzenia snu, hiperaktywność, depresja, letarg; (niezbyt często) mania, stan splątania, spadek libido, nerwowość, zmora; (rzadko) stępienie uczuć, anorgazmia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) senność, parkinsonizm, ból głowy; (często) akatyzja, dystonia, zawrót głowy, dyskinezy, drżenie; (niezbyt często) dyskineza późna, udar mózgowo-naczyniowy, brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, zaburzenia uwagi, konwulsje, dyzartia, hiperaktywność, zaburzenie równowagi, zawroty głowy po zmianie pozycji, zaburzenia mowy i smaku, niedoczulica; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia ruchu. Zaburzenia oka: (często) niewyraźnie widzenie, zapalenie spojówek; (niezbyt często) światłowstręt, suche oko, zwiększone łzawienie, przekrwienie oczu; (rzadko) jaskra, zaburzenie gałkoruchowe, odwracanie gałek ocznych,zaschnięta wydzielina na brzegach powiek, zespół wiotkiej tęczówki (IFIS)c. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) vertigo, szumy uszne, ból ucha. Zaburzenia serca: (często) tachykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia przepływu powietrza, wydłużenie odcinka QT, bradykardia, nieprawidłowe EKG, palpitacja; (rzadko) kołatanie serca. Zaburzenia naczyniowe: (często) nadciśnienie; (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, napady; (rzadko) zator tętnicy płucnej i zakrzepica żył głębokich. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, ból gardła i krtani, kaszel, krwawienie z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa; (niezbyt często) zachłystowe zapalenie płuc, przekrwienie płuc, przekrwienie dróg oddechowych, świszczący oddech, chrypka, choroba układu oddechowego; (rzadko) zespół bezdechu sennego, hiperwentylacja. Zaburzenie żołądka i jelit: (często) ból brzucha, dyskomfort brzucha, wymioty, nudności, zaparcie, biegunka, niestrawność, suchość w jamie ustnej, ból zębów; (niezbyt często) nietrzymanie kału, masy kałowe w podbrzuszu, zapalenie błony śluzowej żołądka, dysfagia, gazy jelitowe; (rzadko) zapalenie trzustki, niedrożność jelit, obrzęk języka opuchnięcie warg; (bardzo rzadko) niedrożność jelit. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, rumień; (niezbyt często) pokrzywka, świąd, łysienie, nadmierne rogowacenie, egzema, odbarwienia skóry, trądzik, zapalenie skóry,zaburzenia skóry, zmiany na skórze; (rzadko) osutki polekowe, łupież; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) drżenie, ból mięśni, ból pleców, ból stawów; (niezbyt często) zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, nieprawidłowa postawa, zesztywnienie stawów, obrzęk stawów, osłabienie mięśni, ból szyi; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niedotrzymanie moczu; (niezbyt często) częstomocz, retencja, bolesne oddawanie moczu. Stany związane z ciążą, okresem połogu oraz okresem okołoporodowym: (rzadko) zespół objawów odstawienia u noworodków. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, brak miesiączki, zaburzenia miesiączkowaniad, ginekomastia, mlekotok, zaburzenia czynności seksualnych, ból piersi, upławy z pochwy; (rzadko) priapizm, opóźnienie miesiączkowania, obrzęk piersi, zwiększenie piersi, wydzielina z piersi. Zaburzenia ogólne oraz stany w miejscu podania: (często) obrzęk,gorączka, ból klatki piersiowej, osłabienie, zmęczenie, ból; (niezbyt często) obrzęk twarzy, febra, zwiększenie temperatury, nieprawidłowy chód, pragnienie, dyskomfort w klatce piersiowej, ociężałość, źle samopoczucie; (rzadko) hipotermia, obniżenie temperatury, zimne kończyny, zespół objawów odstawienia leku, zesztywnienie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie stężenia trasferaz, zwiększenia stężenia gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie stężenia enzymów wątrobowych; (rzadko) żółtaczka. Obrażenia, zatrucia oraz komplikacje proceduralne: (często) upadki; (niezbyt często) ból związany z zabiegiem – szczegóły dotyczące działań niepożądanych patrz ChPL. Paliperydon jest aktywnym metabolitem rysperydonu, dlatego działania niepożądane obu substancji (podanie doustne czy w postaci zastrzyków) są podobne. Oprócz wyżej wymienionych działań niepożądanych obserwowano podczas stosowania preparatów zawierających paliperydon również następujące działania niepożądane. Te działania można także przewidywać stosując produkt leczniczy. Zaburzenia serca: zespół posturalnej tachykardii ortostatycznej. Podobnie jak w przypadku innych leków przeciwpsychotycznych stwierdzano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT po wprowadzeniu rysperydonu do obrotu. Innymi związanymi z klasą leków działaniami na serce, opisywanymi dla leków przeciwpsychotycznych w przypadku których występuje wydłużenie odcinka QT są: arytmia komorowa, migotanie komór, tachykardia komorowa, nagła śmierć, zatrzymanie akcji serca i częstoskurcz komorowy typu torsade de pointes. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przypadki zatorowości płucnej oraz zakrzepicy żył głębokich (częstość występowania objawów nie jest znana). Na podstawie połączonych danych pochodzących z trwających 6-8 tyg. badań kontrolowanych placebo określano stosunek ilościowy dorosłych pacjentów ze schizofrenią poddawanych terapii z zastosowaniem rysperydonu i placebo, spełniających kryterium zwiększenia mc. o ≥7% masy początkowej. Stwierdzono występowanie statystycznie istotnego zwiększenia liczby przypadków zwiększenia mc. w grupie otrzymującej rysperydon (18%), w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (9%). Analizując połączone dane z kontrolowanych placebo, trwających 3 tyg. badań z udziałem dorosłych pacjentów z ostrą manią, częstość występowania zwiększenia mc. ≥7% w momencie zakończenia badania była porównywalna dla grup otrzymujących rysperydon (2,5%) oraz grup otrzymujących placebo (2,4%) i był nieznacznie większy w aktywnej grupie kontrolnej (3,5%). W populacji dzieci i młodzieży wykazujących zaburzenia zachowania i inne zachowania destrukcyjne, w badaniach długoterminowych stwierdzono zwiększenie mc. o średnio 7,3 kg po 12 m-cach terapii. Oczekiwane zwiększenie mc. u zdrowych dzieci w wieku 5-12 lat wynosi 3-5 kg rocznie. W wieku 12-16 lat, u dziewcząt utrzymuje się tempo zwiększania mc. wynoszące 3-5 kg rocznie, podczas gdy u chłopców masa zwiększa się o około 5 kg rocznie. Niepożądane działania produktu leczniczego obserwowane częściej u pacjentów w podeszłym wieku z demencją lub u dzieci, w porównaniu z populacją osób dorosłych, opisano poniżej. Przemijające napady niedokrwienne oraz zdarzenia mózgowo-naczyniowe były działaniami niepożądanymi opisywanymi w badaniach klinicznych. U pacjentów w podeszłym wieku z demencją występowały one odpowiednio z częstością 1,4% i 1,5%. Dodatkowo opisywano występowanie następujących działań niepożądanych z częstością co najmniej 2-krotnie większą niż w innych populacjach osób dorosłych i wynoszącą ≥5%: zakażenia dróg moczowych, obrzęk obwodowy, letarg i kaszel. Jest ogólnie przyjęte, że rodzaje działań niepożądanych u dzieci są podobne do działań zaobserwowanych u dorosłych.U dzieci (w wieku 5-17 lat) opisywano następujące działania niepożądane występujące z częstością ≥5% i co najmniej 2 razy częściej niż w badaniach klinicznych u osób dorosłych: senność, uspokojenie, zmęczenie, ból głowy, wzmożone łaknienie, wymioty, zakażenie górnych dróg oddechowych, obrzęk błony śluzowej nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączkę, drżenie, biegunkę i mimowolne oddawanie moczu. Wpływ długoterminowej terapii rysperydonem na dojrzewanie seksualne i wzrost szczegółowo nie badano.
Risperidone Farmax przedawkowanie
Opisywane objawy podmiotowe i przedmiotowe przedawkowania były na ogół nadmiernie nasilonymi wynikami farmakologicznego działania rysperydonu. Należały do nich: senność i sedacja, tachykardia, niedociśnienie oraz objawy pozapiramidowe. Po przedawkowaniu odnotowano przypadki wydłużenia odstępu QT i drgawki. Opisywano występowanie torsade de pointes w związku z jednoczesnym przedawkowaniem rysperydonu i paroksetyny. W przypadku ostrego przedawkowania, należy zawsze brać pod uwagę możliwość zatrucia wielomalekami jednocześnie. Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie natlenienie i wentylację. Należy rozważyć wykonanie płukania żołądka (gdy pacjent jest nieprzytomny, pozaintubowaniu) oraz podanie węgla aktywowanego ze środkami przeczyszczającym, i jedynie w przypadku, gdy od przyjęcia leku nie upłynęła 1 h. Natychmiast należy rozpocząć monitorowanie czynności układu krążenia z ciągłym zapisem elektrokardiograficznym, w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu. Nie ma swoistego antidotum na rysperydon, dlatego należy wdrożyć odpowiednie leczenie objawowe. Niedociśnienie i zapaść krążeniową należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak dożylnie podawane płyny i/lub leki sympatykomimetyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy zastosować leki antycholinergiczne. Należy dokładnie obserwować pacjenta i monitorować parametry życiowe do czasu ustąpienia objawów zatrucia.
Risperidone Farmax działanie i stosowanie
Rysperydon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym o unikatowych właściwościach. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się również z receptorami α1-adrenergicznymi i, z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminowymi H1 i receptorami α2-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć działanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii.
Risperidone Farmax a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.