Wczesnymi objawami przedawkowania mogą być dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka, czy jadłowstręt. Wskutek przedawkowania przewlekłego dochodzi do bardziej nasilonego zmniejszenia liczby leukocytów i płytek krwi. Może również wystąpić uszkodzenie wątroby oraz zapalenie żołądka i jelit. Ponieważ nie jest znane antidotum w przypadku przedawkowania, konieczne jest monitorowanie morfologii krwi pacjenta, aby w przypadku wystąpienia działań niepożądanych móc zastosować odpowiednie leczenie, np. transfuzję krwi. Aktywowany węgiel drzewny, czy płukania żołądka należy zastosować w ciągu 60 minut od zażycia merkaptopuryny, gdyż w przeciwnym razie będą one nie skuteczne.
Mercaptopurinum VIS działanie i stosowanie
Antymetabolit. Należąca do analogów puryn, merkaptopuryna jest silnym lekiem cytostatycznym i immunosupresyjnym. Należy do cytostatyków fazowo – specyficznych (faza S). W organizmie związek uzyskuje aktywność biologiczną po uprzedniej przemianie do rybonukleotydu. Precyzyjny mechanizm działania leku jest niejasny, jednak jako analog, wbudowany do kwasu nukleinowego w miejsce zasad purynowych, hamuje syntezę DNA, RNA oraz nukleotydów o znaczeniu energetycznym. W ten sposób zaburzeniu ulega nie tylko transkrypcja i replikacja komórkowa, ale hamowany jest także metabolizm wewnątrzkomórkowy i inne podstawowe dla komórki funkcje życiowe. Szybko, ale niecałkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. W ciągu 2 h osiąga maks. stężenie we krwi. Słabo przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego. Jest szybko metabolizowana w wątrobie do czynnego metabolitu 6-metylomerkaptopuryny i utleniana przez oksydazę ksantynową do kwasu 6-tiomoczowego- nieczynnego metabolitu. W ciągu 8 h znika z krwi. T0,5 wynosi 45-90 min. W ciągu 24 h z moczem wydala się 50% leku w postaci metabolitu. Efekt jej działania następuje dopiero po wewnątrzkomórkowej aktywacji i wbudowaniu do nukleotydów.
Mercaptopurinum VIS a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Mercaptopurinum VIS dawkowanie
W zależności od prowadzonego schematu chemioterapii; zazwyczaj 80-100 mg/m2. Dawkę należy zredukować w przypadku istnienia niewydolności nerek i wątroby oraz gdy konieczne jest łączne podawanie leku z allopurinolem.
Mercaptopurinum VIS przeciwskazania
Ciąża i okres karmienia piersią.
Mercaptopurinum VIS w ciąży
Stosowanie preparatu w okresie ciąży i karmienia piersią jest przeciwwskazane.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Mercaptopurinum VIS skutki uboczne
Mielosupresja (szczególnie leukopenia, rzadziej małopłytkowość i niedokrwistość), mogąca jednak utrzymywać się dość długo po odstawieniu leku (nawet do 3 tyg.). Mogą pojawić się nudności, wymioty, anoreksja – szczególnie u dorosłych i gdy lek przyjmowany jest rano. Rzadko występuje zapalenie błon śluzowych przewodu pokarmowego i biegunki; jako wyraz zaburzeń czynności wątroby może pojawić się (nawet do 1/3 chorych dorosłych) żółtaczka cholestatyczna, szybko ustępująca po przerwaniu leczenia. Skórne objawy uczuleniowe. Nefrotoksyczność przy dużych dawkach.