Nadciśnienie tętnicze. Leczenie rozpoczynać od dawki 2,5 mg/dobę, a następnie dostosowywać wielkość dawki tak, aby uzyskać optymalną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi. W przypadku nadciśnienia samoistnego można zwiększyć dawkę, jeżeli przy określonej dawce leku nie wystąpi pożądany efekt leczniczy w okresie 2-4 tyg. Dawka dobowa 2,5 mg rzadko jest wystarczająca do uzyskania odpowiedniego efektu terapeutycznego. Dawka skuteczna na ogół mieści się w zakresie 10-20 mg/dobę. Zalecana dawka maks. 40 mg/dobę. Ewentualną potrzebę zwiększenia dawki leku należy ustalać w oparciu o pomiar ciśnienia krwi bezpośrednio przed podaniem następnej dawki. U pacjentów przyjmujących leki moczopędne w miarę możliwości należy odstawić lek moczopędny lub zmniejszyć jego dawkę na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia lizynoprylem. W razie potrzeby leki moczopędne można ponownie wprowadzić w późniejszym okresie. Zastoinowa niewydolność krążenia. Leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarską. Zalecana dawka początkowa wynosi 2,5 mg/dobę i, jeśli jest to konieczne, może być następnie zwiększana. W leczeniu zastoinowej niewydolności krążenia stosowanie lizynoprylu należy rozpoczynać w warunkach szpitalnych pod ścisłą kontrolą lekarską. Leczenie innych pacjentów o podwyższonym ryzyku również należy rozpoczynać w szpitalu. Do grupy tej należą pacjenci leczeni wysokimi dawkami leków moczopędnych pętlowych (np. >80 mg furosemidu/dobę) lub kilkoma lekami moczopędnymi jednocześnie, a także chorzy z hipowolemią, hiponatremią (poziom sodu w surowicy 150 µmol/l oraz chorzy w starszym wieku (powyżej 65 rż.). W miarę możliwości dawkę leku moczopędnego należy zmniejszyć przed rozpoczęciem podawania lizynoprylu. Ciśnienie tętnicze krwi i czynność nerek należy starannie monitorować zarówno przed, jak i w trakcie leczenie, ponieważ podczas stosowania ACE opisywano przypadki ciężkiej hipotonii i (rzadziej) wynikającej stąd niewydolności nerek. Wystąpienie hipotonii po podaniu początkowej dawki lizynoprylu nie wyklucza możliwości późniejszego, ostrożnego zwiększenia dawki leku po skutecznym wyrównaniu niedociśnienia. Dawkę należy zwiększać stopniowo w zależności od reakcji pacjenta na leczenie do poziomu najczęściej stosowanej dawki podtrzymującej (5-20 mg). W badaniach klinicznych, u pacjentów wymagających dodatkowego efektu farmakologicznego, dawki były zwiększane w odstępach czterotygodniowych. Dostosowanie dawki należy przeprowadzać na podstawie indywidualnej reakcji klinicznej poszczególnych pacjentów. Ostry zawał serca. Leczenie można rozpocząć w ciągu pierwszych 24 h od wystąpienia objawów zawału. Początkowo należy podać 5 mg, po upływie 24 h kolejne 5 mg, po upływie 48 h 10 mg, a następnie utrzymywać dawkę 10 mg/dobę. Pacjenci z ciśnieniem skurczowym 120 mm Hg lub poniżej powinni otrzymać mniejszą dawkę tj. 2,5 mg. Jeżeli wystąpi hipotonia (ciśnienie skurczowe krwi Mikroalbuminuria w przebiegu nefropatii cukrzycowej. Leczenie należy rozpoczynać od dawki 2,5 mg/dobę. U chorych z prawidłowym ciśnieniem tętniczym krwi i cukrzycą typu I (insulinozależną) zwykle stosowaną dawką dobową jest 10 mg. Dawka dobowa może być zwiększona do 20 mg w celu osiągnięcia ciśnienia rozkurczowego Niewydolność nerek. Lizynopryl jest wydalany przez nerki z moczem i powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów z niewydolnością nerek. Lizynopryl ulega hemodializie. Pacjenci dializowani mogą otrzymywać zwykłą dawkę lizynoprylu w dniach wykonywania dializy. W dniach bez dializy dawkowanie powinno być ustalane w zależności od wyników pomiarów ciśnienia tętniczego krwi.
LisiHEXAL 10 – (IR) przeciwskazania
Nadwrażliwość na lek i inne ACE. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadach w tym w wyniku stosowania innych leków z grupy. Obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej nerki. Lizynoprylu nie należy stosować u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory lub zwężeniem lewego ujścia tętniczego, a także u chorych z sercem płucnym.
LisiHEXAL 10 – (IR) skutki uboczne
Działanie niepożądane są zazwyczaj łagodne i przemijające, a lek dobrze tolerowany. Układ oddechowy: najczęściej suchy, uporczywy kaszel nasilający się w nocy i w pozycji leżącej, ustępujący po odstawieniu leku, może wystąpić ból gardła, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, zapalenie oskrzeli. W rzadkich przypadkach opisywany był obrzęk naczynioruchowy w obrębie twarzy, kończyn, warg, języka, głośni i krtani. Układ krążenia: może wystąpić hipotonia i, bardzo rzadko u chorych z istotnymi zwężeniami tętnic zawał serca lub przemijające niedokrwienie mózgu, prawdopodobnie w wyniku znacznego niedociśnienia, kołatanie sera, tachykardia. Układ pokarmowy: sporadycznie suchość w ustach, bóle w nadbrzuszu, nudności, rzadko wymioty, biegunka, zaparcia, w pojedynczych przypadkach zapalenie wątroby (miąższowe lub przebiegające z cholestazą), żółtaczka, zapalenie trzustki. Układ nerwowy: bóle i zawroty głowy, zmiany nastroju, zaburzenia świadomości (dezorientacja), parestezje. Podobnie jak w przypadku innych ACE, opisywano zaburzenia smaku i zaburzenia snu. Skóra: poty, świąd, pokrzywka, łysienie, nadwrażliwość na światło. W pojedynczych przypadkach opisywano także łuszczycę i ciężkie choroby skóry, w tym pęcherzycę, toksyczną martwicę naskórka, zespół Stevens-Johnsona i rumień wielopostaciowy. Układ moczowo-płciowy: rzadko mogą wystąpić lub nasilić się wcześniej istniejące zaburzenia czynności nerek, a u pacjentów z ciężką zastoinową niewydolnością krążenia skąpomocz, rzadko białkomocz, w pojedynczych przypadkach ostra niewydolność nerek, rzadko zaburzenia erekcji.
LisiHEXAL 10 – (IR) przedawkowanie
Objawy przedawkowania mogą obejmować ciężką hipotonię, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek. Postępowanie lecznicze zależy od charakteru i nasilenia objawów. Należy zastosować środki ograniczające wchłanianie leku lub przyspieszające jego eliminację. W razie wystąpienia ciężkiej hipotonii, pacjenta należy umieścić w pozycji Trendelenburga i jak najszybciej zastosować dożylny wlew z 0,9% roztworu chlorku sodowego. Można rozważyć podanie angiotensyny II (jeżeli jest dostępna). ACE mogą być usuwane z krążenia drogą hemodializy. Nie należy jednak stosować wysokoprzepływowych błon poliakrylonitrylowych. Należy często sprawdzać poziomy elektrolitów i kreatyniny w surowicy.
LisiHEXAL 10 – (IR) działanie i stosowanie
Lizynopryl jest inhibitorem konwertazy angiotensyny. Korzystne działanie ACE w nadciśnieniu i niewydolności serca wynika przede wszystkim z hamowania osoczowego układu renina-angiotensyna-aldosteron poprzez zablokowanie przekształcania stosunkowo nieaktywnej angiotensyny I w angiotensynę II. Zmniejszenie poziomu angiotensyny II w tkankach i osoczu powoduje zahamowanie wydzielania aldosteronu i zmniejszenie aktywności reninowej osocza, a także zwiększenie aktywności układu kalikreinowo-kininowego w osoczu i tkankach, co również przyczynia się do rozszerzenia naczyń obwodowych poprzez aktywację układu prostaglandynowego. W nadciśnieniu tętniczym lizynopryl powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej i stojącej bez kompensacyjnej tachykardii. Wywołuje istotne obniżenie oporu tętnic obwodowych, również nerkowych, bez wyraźnego wzrostu przepływu krwi przez nerki i przesączania kłębkowego. Początek działania hipotensyjnego występuje po upływie około 1-2 h po doustnym podaniu lizynoprylu; maks. efekt obserwuje się zwykle po około 6-8 h. Na ogół maks. działanie hipotensyjne określonej dawki lizynoprylu występuje po upływie 3-4 tyg. Przy zalecanej dawce dobowej efekt hipotensyjny utrzymuje się nawet podczas długotrwałego stosowania. Tymczasowe odstawienie lizynoprylu nie powoduje nagłego i nadmiernego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi. U pacjentów z niewydolnością serca lizynopryl powoduje obniżenie oporu obwodowego i wzrost pojemności żylnej. Dzięki temu następuje zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego oraz zmniejszenie ciśnienia napełniania lewej komory. Ponadto podczas leczenia lizynoprylem wzrasta rzut serca i objętość minutowa. Lizynopryl stosowany we wczesnej fazie zawału serca może zapobiegać powstawaniu dysfunkcji lewej komory serca, zapobiegać lub hamować rozwój niewydolności krążenia oraz zwiększać przeżywalność, zwłaszcza, gdy jest stosowany w skojarzeniu z azotanami. Po podaniu doustnym wchłanianiu ulega około 25% dawki lizynoprylu. Jednoczesne spożywanie posiłków nie wpływa na proces wchłaniania. Maks. stężenia w osoczu uzyskuje się po około 6-8 h. T0,5 wolnej, nie związanej frakcji leku wynosi w przybliżeniu 12 h, natomiast T0,5 frakcji związanej z konwertazą angiotensyny wynosi 41 h. Lizynopryl prawdopodobnie nie wiąże się z innymi białkami osocza oprócz konwertazy angiotensyny. Nie jest metabolizowany i wydala się w moczu w postaci niezmienionej. Porównanie rozkładu lizynoprylu u pacjentów z marskością wątroby w stosunku do osób zdrowych wykazało, że szybkość i zakres wchłaniania wzrastały przy jednakowej wartości czasu potrzebnego do uzyskania maks. stężenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek wydalanie lizynoprylu zmniejsza się w zależności od stopnia upośledzenia czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca klirens nerkowy lizynoprylu ulega zmniejszeniu, co powoduje wzrost dostępności biologicznej leku. Hemodializa ma istotny wpływ na stężenie lizynoprylu w osoczu, prowadząc do znacznego obniżenia stężenia leku.
LisiHEXAL 10 – (IR) a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
LisiHEXAL 10 – (IR) w ciąży
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).