Preparat jest przeciwwskazany: w przypadku nadwrażliwości na bupiwakainy chlorowodorek, inne leki miejscowo znieczulające o budowie amidowej lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. W odcinkowym znieczuleniu dożylnym (blokada Bier’a).
Bupivacainum hydrochloricum WZF w ciąży
Nie stwierdzono, aby bupiwakaina miała wpływ na proces rozrodu u ludzi. W badaniach na szczurach bupiwakaina podawana w dużych dawkach miała wpływ na embriogenezę, jeżeli była podawana szczurom w okresie ciąży, oraz na przeżywalność młodych w okresie tuż po porodzie. Preparatu nie należy stosować we wczesnym okresie ciąży, chyba że w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Bupiwakaina stosowana w dawkach terapeutycznych przenika do mleka kobiecego w ilościach tak małych, że nie stwarza to ryzyka dla dziecka karmionego piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Bupivacainum hydrochloricum WZF skutki uboczne
Profil działań niepożądanych bupiwakainy jest podobny do innych długo działających leków miejscowo znieczulających. Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez lek są niekiedy trudne do odróżnienia od fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia), bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia (np. krwiak podtwardówkowy). Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje alergiczne, wstrząs anafilaktyczny. Zaburzenia układu nerwowego: (często) parestezje, zawroty głowy; (niezbyt często) objawy toksyczności ze strony OUN (drgawki, uczucie drętwienia wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia wymowy); (rzadko) neuropatia, uszkodzenia nerwów obwodowych, zapalenie pajęczynówki. Zaburzenia oka: (rzadko) podwójne widzenie. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (rzadko) zatrzymanie akcji serca, zaburzenia rytmu serca. Zaburzenia naczyniowe (bardzo często) hipotensja; (często) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (rzadko) depresja oddechowa. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) wymioty. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zatrzymanie moczu.
Bupivacainum hydrochloricum WZF przedawkowanie
Objawy przedawkowania dotyczą przede wszystkim układu krążenia oraz OUN. Wystąpienie działań toksycznych wiąże się z dużym stężeniem bupiwakainy w osoczu, co może być spowodowane podaniem bardzo dużej dawki leku, szybkim wchłonięciem się leku do krążenia ogólnoustrojowego lub niezamierzonym podaniem donaczyniowym. Objawy ze strony układu nerwowego są podobne dla wszystkich środków miejscowo znieczulających o budowie amidowej, przy czym zależnie od zastosowanego leku różne jest nasilenie objawów (zarówno ilościowe, jak i jakościowe) ze strony układu krążenia. Przypadkowe podanie donaczyniowe może wywołać natychmiastowe wystąpienie objawów zatrucia (w ciągu kilku sekund do kilku minut od podania). W razie przedawkowania leku objawy zatrucia występują później (15-60 minut od podania), gdyż w takiej sytuacji stężenie leku we krwi zwiększa się wolniej. Objawy zatrucia ze strony OUN narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się takie objawy, jak drętwienie ust i wokół ust, drętwienie języka, zawroty głowy, szumy w uszach i przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia. Następnie występują zaburzenia artykulacji i skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek. Do kolejnych objawów należą: utrata przytomności i drgawki typu grand mal, które trwają od kilku sekund do kilku minut. Ze względu na zwiększoną aktywność mięśniową oraz zaburzenia oddychania podczas drgawek szybko dochodzi do hipoksji i hiperkapnii. W ciężkich przypadkach może nawet dojść do zatrzymania oddechu. Kwasica, hiperkaliemia i hipoksja nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. Objawy ustępują po redystrybucji leku z OUN oraz w wyniku jego metabolizmu i wydalania. Powrót do stanu sprzed podania leku następuje szybko, o ile nie podano bardzo dużych dawek leku. Bardzo rzadko mogą wystąpić ciężkie objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zazwyczaj są one poprzedzone objawami zatrucia ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Jeśli pacjent otrzymuje leki znieczulające ogólnie lub duże dawki leków uspokajających to objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić bez poprzedzających objawów zatrucia ze strony OUN. W razie dużego ogólnoustrojowego stężenia bupiwakainy może wystąpić znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, zaburzenia rytmu serca oraz zatrzymanie czynności serca. W rzadkich przypadkach zatrzymanie czynności serca występowało bez objawów ze strony OUN. U dzieci znieczulanych ogólnie wczesne objawy toksyczności mogą być trudne do wykrycia. W razie wystąpienia objawów toksyczności ostrej należy natychmiast przerwać podawanie leku. W razie wystąpienia hipotensji i bradykardii należy podać 5-10 mg efedryny dożylnie. Dawkę można powtórzyć po 2-3 minutach jeśli jest to konieczne. Dawka efedryny stosowana u dzieci zależy od wieku i mc. W razie zatrzymania czynności serca, może być konieczne prowadzenie resuscytacji przez długi czas. W razie zatrzymania czynności serca, należy niezwłocznie rozpocząć resuscytację krążeniowo-oddechową. Bardzo ważne jest aby zapewnić właściwe utlenowanie krwi, wentylację i wspomaganie krążenia Leczenie pacjentów, u których wystąpił napad drgawek, ma na celu przede wszystkim utrzymanie wentylacji i zapewnienie odpowiedniego natlenowania, przerwanie napadu drgawek oraz utrzymanie krążenia. Należy podać tlen, jeśli jest to konieczne, zastosować wentylację wspomaganą lub kontrolowaną (maska tlenowa, worek samorozprężalny typu Ambu lub intubacja dotchawicza). Jeśli napad drgawek nie ustąpi samoistnie w ciągu 15-20 sekund, należy podać dożylnie lek przeciwdrgawkowy. Tiopental podany dożylnie w dawce 1-3 mg/kg mc. powoduje szybkie ustąpienie drgawek. Można również podać dożylnie diazepam w dawce 0,1 mg/kg mc., jednak drgawki ustępują znacznie wolniej. Przedłużające się drgawki mogą powodować zaburzenia oddychania i natlenienia pacjenta. W takim przypadku można podać lek zwiotczający mięśnie np. sukcynylocholinę w dawce 1 mg/kg mc., pacjenta zaintubować dotchawiczo i prowadzić wentylację.
Bupivacainum hydrochloricum WZF działanie i stosowanie
Bupiwakaina jest długo działającym środkiem miejscowo znieczulającym o budowie amidowej. Wykazuje działanie znieczulające i analgetyczne. W dużych dawkach powoduje znieczulenie chirurgiczne, w mniejszych powoduje blokadę czuciową i mniej nasiloną blokad ruchową. Początek i czas działania bupiwakainy zależą od dawki i miejsca podania.
Bupivacainum hydrochloricum WZF a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Bupivacainum hydrochloricum WZF dawkowanie
Preparat nie zawiera środków konserwujących. Dzieci w wieku 1-12 lat: procedury znieczulenia regionalnego u dzieci powinni przeprowadzać wykwalifikowani klinicyści, dobrze znający tę grupę pacjentów oraz technikę przeprowadzania znieczulenia. Dawki podane poniżej należy potraktować jako zalecane do stosowania u dzieci. Występują różnice osobnicze. U dzieci z dużą mc. często konieczne jest zmniejszenie dawki, należy ją ustalić w oparciu o należną mc. Czynniki mające wpływ na określone techniki wykonywania blokad oraz na indywidualne wymagania pacjenta opisane są w podręcznikach anestezjologii. Należy stosować najmniejszą dawkę potrzebną do uzyskania odpowiedniego znieczulenia. Zalecane dawkowanie u dzieci. Leczenie ostrego bólu (w okresie około – i pooperacyjnym). Zewnątrzoponowe krzyżowe: 2,5 mg/ml o objętości 0,6-0,8 ml/kg o dawce 1,5-2 mg/kg, początek działania 20-30 min., czas działania 2-6 h. Zewnątrzoponowe lędźwiowe: 2,5 mg/ml o objętości 0,6-0,8 ml/kg o dawce 1,5-2 mg/kg, początek działania 20-30 min., czas działania 2-6 h. Zewnątrzoponoweb) piersiowe: 2,5 mg/ml o objętości 0,6-0,8 ml/kg o dawce 1,5-2 mg/kg, początek działania 20-30 min., czas działania 2-6 h. Znieczulenie nasiękowe wokół pola operacyjnego (np. blokady małych nerwów i infiltracja): 2,5 mg/ml, 5 mg/ml o dawce 0,5-2 mg/kg. Blokady nerwów obwodowych (np. biodrowo-pachwinowa – biodrowo-podbrzuszna): 2,5 mg/ml, 5,0 mg/ml o dawce 0,5-2 mg/kg, rozpoczęcie działania i czas działania obwodowej blokady nerwów zależy od rodzaju blokady i podawanej dawki. b) Blokady zewnątrzoponowe piersiowe wymagają podawania zwiększanych dawek do osiągnięcia pożądanego poziomu znieczulenia. U dzieci dawkę całkowitą należy wyznaczać na podstawie rzeczywistej mc., maks. do 2 mg/kg mc. Należy powtarzać aspirację przed i podczas podawania dawki należnej leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę należną należy wstrzykiwać powoli w dawkach podzielonych, zwłaszcza podczas podawania zewnątrzoponowego w odcinek lędźwiowy i piersiowy, stale i uważnie monitorując czynności życiowe pacjenta. Znieczulenie nasiękowe okołomigdałkowe przeprowadzano u dzieci w wieku powyżej 2 lat z zastosowaniem bupiwakainy o mocy 2,5 mg/ml w dawce 7,5-12,5 mg na migdałek. Blokady biodrowo-pachwinowe – biodrowo-podbrzuszne przeprowadzano u dzieci w wieku 1. roku życia lub starszych z zastosowaniem bupiwakainy o mocy 2,5 mg/ml w dawce 0,1-0,5 ml/kg mc., co odpowiada 0,25-1,25 mg/kg mc. Dzieci w wieku 5 lat lub starsze otrzymywały bupiwakainę o mocy 5 mg/ml w dawce 1,25-2 mg/kg mc. W celu wykonania blokady prącia stosowano bupiwakainę o mocy 5 mg/ml w całkowitej dawce 0,2-0,5 ml/kg mc., co odpowiada 1-2,5 mg/kg mc. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności preparatu u dzieci poniżej 1. roku życia. Dostępne dane są ograniczone. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności przerywanych wstrzyknięć (bolusów) podawanych zewnątrzoponowo lub infuzji ciągłej. Dostępne dane są ograniczone. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: poniżej znajdują się zalecenia dotyczące dawkowania produktu leczniczego w najczęściej stosowanych technikach znieczulenia. Dawka indywidualna powinna być wyliczona z uwzględnieniem doświadczenia lekarza oraz stanu ogólnego pacjenta. W przypadku stosowania przedłużonego znieczulenia poprzez wykorzystanie techniki znieczulenia ciągłego lub powtarzanych dawek należy rozważyć możliwość osiągnięcia toksycznego stężenia w osoczu lub wystąpienia miejscowego uszkodzenia nerwów. Zalecane dawkowanie. Znieczulenie do zabiegu chirurgicznego. Zewnątrzoponowe lędźwiowe do zabiegu chirurgicznego1): 5,0 mg/ml o objętości 15-30 ml o dawce 75-150 mg, początek działania 15-30 min., czas działania 2-3 h. Zewnątrzoponowe lędźwiowe do cięcia cesarskiego1): 5,0 mg o objętości 15-30 ml o dawce 75-150 mg, początek działania 15-30 min., czas działania 2-3 h. Zewnątrzoponowe piersiowe do zabiegu chirurgicznego1): 2,5 mg/ml, 5,0 mg/ml o objętości 5-15 ml, 5-10 ml o dawce 12,5-37,5 mg, 25-50 mg, początek działania 10-15 min., czas działania 1,5-2 h, 2-3 h. Zewnątrzoponowe krzyżowe1): 2,5 mg/ml, 5,0 mg/ml o objętości 20-30 ml o dawce 50-75 mg, 100-150 mg, początek działania 20-30 min., 15-30 min., czas działania 1-2 h, 2-3 h. Blokada nerwów obwodowych2) (splot ramienny, udowy, kulszowy): 5,0 mg/ml o objętości 10-35 ml o dawce 50-175 mg, początek działania 15-30 min., czas działania 4-8 h. Znieczulenie nasiękowe, blokady małych nerwów: 2,5 mg/ml, 5,0 mg/ml o objętości Leczenie ostrego bólu. Zewnątrzoponowe lędźwiowe. Dawka pojedyncza3) (np. znieczulenie w okresie pooperacyjnym): 2,5 mg/ml o objętości 6-15 ml najmniejszy odstęp pomiędzy dawkami to 30 min. o dawce 15-37,5 mg najmniejszy odstęp pomiędzy dawkami to 30 minut, początek działania 2-5 min., czas działania 1-2 h. Znieczulenie ciągłe4): 1,25 mg/ml, 2,5 mg/ml o objętości 10-15 ml/godz., 5-7,5 ml/godz. o dawce 12,5-18,8 mg/godz. Znieczulenie ciągłe podczas porodu4): 1,25 mg/ml o objętości 5-10 ml/godz. o dawce 6,25-12,5 mg/godz. Zewnątrzoponowe piersiowe znieczulenie ciągłe: 1,25 mg/ml, 2,5 mg/ml o objętości 5-10 ml/godz., 4-7,5 ml/godz. o dawce 6,3-12,5 mg/godz., 10-18,8 mg/godz. Podanie dostawowe6) (np. pojedyncze wstrzyknięcie po artroskopii kolana): 2,5 mg/ml o objętości ≤ 40 ml o dawce ≤ 1005), początek działania 5-10 min., czas działania 2-4 h. Znieczulenie nasiękowe, blokady małych nerwów: 2,5 mg/ml o objętości ≤ 60 ml o dawce ≤ 150 mg, początek działania 1-3 min., czas działania 3-4 h. 1) Dawka uwzględnia dawkę próbną. 2) W przypadku znieczulenia dużych nerwów dawkę należy dostosować w zależności od miejsca podania i stanu ogólnego pacjenta. Znieczulenie nerwów międzyżebrowych i splotu ramiennego z dostępu nadobojczykowego wiąże się ze zwiększoną częstością ciężkich działań niepożądanych, niezależnie od użytego do znieczulenia lokalnego anestetyku. 3) Dawka całkowita ≤ 400 mg/24 godz. 4) Roztwór ten jest często stosowany w znieczuleniu zewnątrzoponowym do leczenia bólu w połączeniu z lekiem opioidowym. Dawka całkowita ≤ 400 mg/24 godz. 5) Jeżeli jednocześnie u pacjenta jest stosowana bupiwakaina w innych technikach znieczulenia całkowita podana dawka bupiwakainy nie powinna przekraczać 150 mg. 6) Po wprowadzeniu leku do sprzedaży zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących pooperacyjnie dostawowo ciągły wlew środków miejscowo znieczulających. Wymienione powyżej dawki uważa się za wystarczające do wystąpienia znieczulenia u dorosłego pacjenta. Początek działania i czas działania może być różny u poszczególnych pacjentów. Wartości podane powyżej to zazwyczaj wymagany zakres dawek. Należy uwzględnić różne czynniki mogące wpływać na poszczególne techniki znieczulenia oraz indywidualne wymagania pacjenta. Należy unikać niepotrzebnego stosowania dużych dawek leków miejscowo znieczulających. W celu uzyskania całkowitej blokady wszystkich włókien nerwowych w dużych nerwach konieczne są większe stężenia leku. Do uzyskania całkowitej blokady mniejszych nerwów lub znieczulenia o mniejszej sile (np. zniesienie bólu porodowego) wskazane jest zastosowanie mniejszych stężeń. Objętość podanego leku decyduje o wielkości obszaru znieczulenia. Zaleca się uważną aspirację przed i podczas podawania leku w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Dawkę główną bupiwakainy należy wstrzykiwać powoli, z szybkością 25 mg do 50 mg/min lub podawać lek w dawkach podzielonych. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności fizjologiczne i utrzymywać kontakt słowny z pacjentem. Przed podaniem leku do przestrzeni zewnątrzoponowej, zaleca się zastosowanie dawki próbnej 3-5 ml roztworu bupiwakainy z adrenaliną. Niezamierzone podanie donaczyniowe leku można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca, a niezamierzone podanie do przestrzeni podpajęczynówkowej po wystąpieniu objawów blokady. W przypadku wystąpienia ostrych objawów toksyczności, należy natychmiast przerwać podawanie leku. Dotychczasowe obserwacje wskazują, że dawka dobowa 400 mg jest dobrze tolerowana przez przeciętnego dorosłego.