Do stosowania doustnego. Epizody dużej depresji. Zalecana początkowa dawka wenlafaksyny o natychmiastowym uwalnianiu wynosi 75 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych przyjmowanych razem z pożywieniem. W przypadku pacjentów niereagujących na początkową dawkę 75 mg/dobę, korzystne może być zwiększenie dawki produktu do dawki maks. wynoszącej 375 mg/dobę. Dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach ok. 2 tyg. lub dłuższych. W przypadkach uzasadnionych klinicznie ze względu na z ciężkość objawów, zwiększenie dawki może odbywać się w krótszych odstępach, ale nie krótszych niż 4 dni. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych zależnych od wielkości dawki, zwiększenie dawki należy przeprowadzać tylko po dokonaniu oceny klinicznej. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Leczenie powinno trwać wystarczająco długo, zazwyczaj kilka m-cy lub dłużej. Należy regularnie dokonywać oceny leczenia, podchodząc indywidualnie do każdego pacjenta. Długoterminowa terapia może być również odpowiednia w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji (MDE). W większości przypadków dawka zalecana w zapobieganiu nawrotom epizodów dużej depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu zaburzeń depresyjnych. Stosowanie leków przeciwdepresyjnych powinno być kontynuowane przez co najmniej 6 m-cy od czasu osiągnięcia remisji. Nie ma konieczności modyfikowania dawki wenlafaksyny tylko ze względu na wiek pacjenta. Jednak należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia osób w podeszłym wieku (np. ze względu na możliwe zaburzenia czynności nerek, możliwe zmiany wrażliwości oraz powinowactwa przekaźników nerwowych występujące z wiekiem). Należy zawsze stosować najmniejszą skuteczną dawkę, a pacjenci powinni być uważnie obserwowani w przypadku, gdy wymagane jest zwiększenie dawki. Wenlafaksyna nie jest zalecana do stosowania u dzieci i młodzieży. Kontrolowane badania kliniczne u dzieci i młodzieży z epizodami dużej depresji nie wykazały skuteczności i nie uzasadniają stosowania wenlafaksyny w tej grupie pacjentów. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania wenlafaksyny w innych wskazaniach u dzieci i młodzieży
Zaredrop przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie z nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego z objawami takimi jak pobudzenie, drżenie i hipertermia. Nie należy rozpoczynać leczenia wenlafaksyną wcześniej niż 14 dni od zakończenia leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Przyjmowanie wenlafaksyny należy przerwać co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.
Zaredrop w ciąży
Brak wystarczających danych dotyczących stosowania wenlafaksyny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wenlafaksyna może być stosowana u kobiet w ciąży jedynie w przypadku, gdy spodziewane korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Stosowanie wenlafaksyny w ciąży lub krótko przed porodem, może spowodować wystąpienie objawów odstawiennych u noworodków. U niektórych noworodków narażonych na działanie wenlafaksyny w końcowym okresie III trymestru ciąży wystąpiły komplikacje wymagające zastosowania wspomagania oddychania, karmienia przez zgłębnik lub długotrwałej hospitalizacji. Takie powikłania mogą wystąpić natychmiast po porodzie. Jeżeli SSRI lub SNRI były stosowane pod koniec ciąży, u noworodków mogą wystąpić następujące objawy: drażliwość, drżenie, hipotonia, nieustający płacz oraz trudności z ssaniem lub spaniem. Objawy te mogą wynikać z działania serotoninergicznego albo być objawami ekspozycji na produkt. W większości przypadków powikłania te obserwuje się natychmiast lub w ciągu 24 h po porodzie. Dane epidemiologiczne sugerują, iż stosowanie SSRI w ciąży, szczególnie w późnej fazie, może zwiększyć ryzyko wystąpienia przewlekłego nadciśnienia płucnego noworodków (PPHN). Mimo iż nie prowadzono badań dotyczących związku pomiędzy wystąpieniem PPHN a stosowaniem SNRI, nie można wykluczyć potencjalnego ryzyka podczas stosowania produktu w postaci kropli doustnych biorąc pod uwagę złożony mechanizm działania (hamowanie wychwytu zwrotnego serotoniny). Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna, przenikają do mleka kobiecego. Nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia działań niepożądanych u dziecka karmionego piersią. Dlatego należy podjąć decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia produktem, biorąc pod uwagę korzyści dla dziecka wynikające z karmienia piersią oraz korzyści dla kobiety wynikające z leczenia produktem.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Zaredrop skutki uboczne
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych podczas badań klinicznych należały nudności, suchość w ustach, ból głowy, pocenie się (w tym poty nocne). Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) wybroczyny, krwawienie z przewodu pokarmowego; (nieznana) krwawienie z błon śluzowych, wydłużony czas krwawienia, trombocytopenia, nieprawidłowy skład krwi (w tym agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, neutropenia i pancytopenia). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie stężenia cholesterolu we krwi, zmniejszenie mc.; (niezbyt często) zwiększenie mc.; (nieznana) nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, hiponatremia, zapalenie wątroby, zespół niewłaściwego wydzielania hormonu antydiuretycznego (ang. SIADH), zwiększone stężenie prolaktyny we krwi. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) suchość w ustach, ból głowy; (często) niezwykłe sny, obniżone libido, zawroty głowy, wzmożone napięcie mięśniowe (hipertonia), bezsenność, nerwowość, parestezje, uspokojenie polekowe, drżenie, stan splątania, depersonalizacja; (niezbyt często) apatia, omamy, skurcze miokloniczne mięśni, pobudzenie, zaburzenia koordynacji i równowagi; (rzadko) akatyzja/niepokój psychoruchowy, drgawki, reakcje maniakalne złośliwy zespół neuroleptyczny (NMS); (nieznana) zespół serotoninowy, majaczenie, reakcje pozapiramidowe (w tym dystonia i dyskineza), dyskineza późna, myśli i zachowania samobójcze, zawroty głowy, agresja. Zaburzenia zmysłów: (często) zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia; (niezbyt często) zaburzenia smakowe, szum w uszach; (nieznana) jaskra z zamkniętym kątem przesączania. Zaburzenia sercowo-naczyniowe: (często) nadciśnienie, rozszerzenie naczyń (głównie uderzenia gorąca/uderzenia krwi do głowy), kołatanie serca; (niezbyt często) hipotonia ortostatyczna, omdlenia, tachykardia (nieznana) niedociśnienie, wydłużenie odstępu QT, migotanie komór, częstoskurcz komorowy (w tym wielokształtny częstoskurcz komorowy – torsade de pointes). Zaburzenia układu oddechowego: (często) ziewanie; (nieznana) eozynofilia płucna. Zaburzenia układu trawiennego: (bardzo często) nudności; (często) zmniejszenie łaknienia (anoreksja), zaparcia, wymioty; (niezbyt często) bruksizm, biegunka; (nieznana) zapalenie trzustki. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) pocenie się (w tym poty nocne); (niezbyt często) wysypka, łysienie; (nieznana) rumień wielopostaciowy, martwica toksycznorozpływna naskórka, zespół Stevens-Johnsona, świąd, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) rabdomioliza. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi/zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zaburzenia ejakulacji/orgazmu (mężczyźni), brak orgazmu, zaburzenia erekcji (impotencja), problemy z oddawaniem moczu (głównie trudności z rozpoczęciem mikcji), zaburzenia krwawienia miesiączkowego związane z nasileniem krwawienia lub nasileniem nieregularnego krwawienia (np. krwotok miesiączkowy, krwotok maciczny), częstomocz; (niezbyt często) nieprawidłowy orgazm (kobiety), zatrzymanie moczu; (rzadko) nietrzymanie moczu. Organizm jako całość: (często) astenia (osłabienie), dreszcze; (niezbyt często) reakcje nadwrażliwości na światło, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) anafilaksja. Przerwanie leczenia (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych. Najczęściej zgłaszano następujące objawy: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje), zaburzenia snu (w tym bezsenność i intensywne sny), pobudzenie lub lęk, nudności i/lub wymioty, drgawki, ból głowy i objawy grypopodobne. Zazwyczaj objawy te mają łagodny do umiarkowanego przebieg i ustępują samoistnie, jednakże u niektórych pacjentów mogą być ciężkie i/lub przedłużone. Dlatego zaleca się stopniowe przerywanie leczenia poprzez zmniejszania dawki. Profil działań niepożądanych wenlafaksyny (w kontrolowanych placebo badaniach klinicznych) obserwowany u dzieci i młodzieży (6-17 lat) był ogólnie podobny do profilu występującego u osób dorosłych. Podobnie jak u dorosłych obserwowano zmniejszenie apetytu, utrata mc., podwyższenie ciśnienia krwi i zwiększenie stężenia cholesterolu w surowicy. W badaniach klinicznych u dzieci obserwowano działania niepożądane związane z wyobrażeniami samobójczymi. Raportowano również zwiększoną częstość występowania przypadków wrogości oraz, zwłaszcza w przypadku zaburzeń depresyjnych, smookaleczanie się. U dzieci w szczególności obserwowano następujące działania niepożądane: ból brzucha, pobudzenie, niestrawność, wybroczyny, krwawienie z nosa, bóle mięśni.
Zaredrop przedawkowanie
Po wprowadzeniu leku do obrotu odnotowano przypadki przedawkowania wenlafaksyny głównie w skojarzeniu z alkoholem i/lub innymi produktami leczniczymi. Najczęściej zgłaszano następujące objawy przedawkowania: tachykardię, zaburzenia świadomości (od senności do śpiączki), rozszerzenie źrenic, drgawki, wymioty. Inne zaobserwowane objawy to zmiany w EKG (np. wydłużenie odstępu QT, blok odnogi pęczka Hisa, poszerzenie zespołu QRS), tachykardię komorową, bradykardię, niedociśnienie, zawroty głowy oraz zgon. Opublikowane badania retrospektywne pokazują, że przedawkowanie wenlafaksyny może się wiązać z większym ryzykiem zgonu w porównaniu do ryzyka obserwowanego dla leków przeciwdepresyjnych SSRI, ale mniejszym niż dla trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych. Badania epidemiologiczne pokazały, że pacjenci leczeni wenlafaksyną są bardziej obciążeni czynnikami ryzyka samobójstwa, niż pacjenci leczeni SSRI. Nie jest jasne, w jakim stopniu stwierdzenie zwiększonego ryzyka zgonu może być przypisane toksyczności wenlafaksyny po przedawkowaniu, a w jakim stopniu innym cechom pacjentów leczonych wenlafaksyną. Wenlafaksynę należy przepisywać w najmniejszej ilości, zgodnej z zaleconym dla danego pacjenta dawkowaniem tak, aby zmniejszyć ryzyko przedawkowania. Zalecane jest ogólne leczenie wspomagające i objawowe oraz monitorowanie rytmu serca i innych ważnych parametrów życiowych. Jeśli istnieje ryzyko zachłyśnięcia, nie jest wskazane wywołanie wymiotów. Płukanie żołądka może być wskazane jeżeli zostanie przeprowadzone zaraz po przyjęciu produktu lub u pacjentów z objawami klinicznymi. Zastosowanie węgla aktywowanego może również zmniejszyć wchłanianie substancji czynnej. Wymuszona diureza, dializa, hemoperfuzja i transfuzja wymienna prawdopodobnie nie będą skuteczne. Nie jest znane specyficzne antidotum dla wenlafaksyny.
Zaredrop działanie i stosowanie
Uważa się, że mechanizm przeciwdepresyjnego działania wenlafaksyny u ludzi polega na wzmocnieniu aktywności neuroprzekaźników w obrębie OUN. Badania przedkliniczne wykazały, że wenlafaksyna i jej aktywny metabolit, O-demetylowenlafaksyna (ODV), są inhibitorami zwrotnego wychwytu serotoniny i noradrenaliny. Wenlafaksyna jest również słabym inhibitorem zwrotnego wychwytu dopaminy. Wenlafaksyna i jej aktywny metabolit zmniejszają odpowiedź β-adrenergiczną, zarówno po podaniu jednorazowym (pojedyncza dawka), jak i przy podaniu przewlekłym. Wenlafaksyna i ODV wykazują bardzo podobne działanie w odniesieniu do ich całkowitego wpływu na wychwyt zwrotny neuroprzekaźników i wiązanie się z receptorami.
Zaredrop a alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol moze oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Zaredrop a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.