Dawkę teofiliny należy dobierać indywidualnie uwzględniając skuteczność działania preparatu i tolerowanie leku przez pacjenta. Dawkowanie najlepiej jest ustalać po oznaczeniu stężenia teofiliny w osoczu (zakres stężeń terapeutycznych: 8-20 u.g/ml). Monitorowanie stężenia teofiliny w osoczu jest wskazane zwłaszcza w przypadku wystąpienia działań niepożądanych lub niewystarczającej odpowiedzi na leczenie. Jeśli pacjent stosował wcześniej teofilinę lub jej związki, należy to uwzględnić ustalając dawkę początkową i odpowiednio ją zmniejszyć. Dawkę należy obliczyć na podstawie beztłuszczowej mc., ponieważ teofilina nie przenika do tkanki tłuszczowej. W razie zmiany preparatu teofiliny na inny preparat teofiliny, należy monitorować terapię, kontrolując stężenie teofiliny w surowicy. Dobowa dawka podtrzymująca teofiliny u dorosłych wynosi około 11-13 mg/kg mc. Palaczom należy podawać odpowiednio większą dawkę teofiliny z uwzględnieniem mc. niż niepalącym dorosłym pacjentom z powodu szybszego wydalania teofiliny. Należy zachować szczególną ostrożność podczas dobierania dawki u osób palących, które są w trakcie rzucania palenia, ponieważ stężenie teofiliny w osoczu jest u nich zwiększone w porównaniu z osobami niepalącymi. Na ogół wydalanie teofiliny przebiega wolniej u pacjentów z niewydolnością serca, ciężkim niedotlenieniem, przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, zapaleniem płuc, ostrym obrzękiem płuc, zakażeniami wirusowymi (zwłaszcza grypa), gorączką niepoddającą się leczeniu, u osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących równocześnie niektóre leki oraz po spożyciu większych ilości alkoholu. Dlatego też u takich pacjentów konieczne jest zastosowanie mniejszych dawek teofiliny oraz zachowanie szczególnej ostrożności przy podejmowaniu decyzji o zwiększeniu stosowanej dawki. Informowano też o zmniejszeniu wydalania teofiliny po szczepieniu przeciw grypie i gruźlicy. W takich przypadkach może być konieczne zmniejszenie dawki. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Bardzo często u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wydalanie teofiliny jest wolniejsze. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek może dojść do kumulacji metabolitów teofiliny. Dlatego u tych pacjentów należy stosować mniejsze dawki i zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawkowania. Tabl. 100 mg: dorośli i dzieci o mc. > 45 kg: dawka nasycająca: dla pacjentów, którzy nie otrzymywali produktów teofiliny w ciągu ostatnich 24 h, należy przyjąć, że optymalna dawka nasycająca teofiliny bezwodnej wynosi 5 mg/kg należnej mc. do osiągnięcia średniego maksymalnego stężenia teofiliny w surowicy 10 ug/ml (zakres 5-15 ug/ml); dla pacjentów uprzednio leczonych teofilina przyjmuje się, że każda dodatkowa dawka teofiliny bezwodnej wynosząca 0,5 mg/kg należnej mc. powoduje zwiększenie stężenia teofiliny w surowicy o 1 ug/ml; leczenie podtrzymujące: początkowo: 300 mg/dobę – 3 tal. w 3 dawkach podzielonych. W przypadku dobrej tolerancji leku po 3 dniach: 400 mg/dobę – 4 tabl. w 4 dawkach podzielonych. Po kolejnych 3 dniach, jeśli lek jest dobrze tolerowany, 600 mg/dobę – 6 tabl. w 3 lub 4 dawkach podzielonych. Dzieci o masie ciała Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: dorośli: 1 tabl. (300 mg) – 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z astmą oskrzelową z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1 tabl. (300 mg) raz/dobę, wieczorem. Dzieci w wieku powyżej 6 lat: 0,5 tabl. (150 mg) – 2x/dobę (co 12 h) podczas posiłku. U pacjentów z nasileniem objawów nocą lub rano można podawać 1/2 tabl. (150 mg) raz/dobę, wieczorem.
Theovent 100 przeciwskazania
Tabl. 100 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: nadwrażliwość na teofilinę oraz pozostałe ksantyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Teofiliny nie należy podawać pacjentom z czynną chorobą wrzodową żołądka i dwunastnicy oraz padaczką. Nie podawać pacjentom ze świeżym zawałem mięśnia sercowego oraz tachyarytmiami. Nie stosować w skojarzeniu z efedryną u dzieci.
Theovent 100 w ciąży
Tabl. 100 mg: Teofilina przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się jej stosowania w czasie ciąży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u kobiet w ciąży. Teofilina przenika do mleka kobiecego i dlatego preparat należy stosować ostrożnie u kobiet karmiących piersią. Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: teofilina przenika przez barierę łożyskową, dlatego nie zaleca się jej stosowania w ciąży. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leku u ludzi. W badaniach u myszy i szczurów nie stwierdzono działania teratogennego podając dawki 2-3 razy większe niż zwykle stosowane dawki u ludzi w mg/m2 pc. Zaobserwowano działanie embriotoksyczne u szczurów, którym podawano 220 mg/kg mc. Należy unikać stosowania teofiliny w I trymestrze ciąży. W II i III trymestrze ciąży lek może być podawany jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Stopień wiązania teofiliny z białkami osocza oraz klirens mogą ulegać zmniejszeniu wraz z rozwojem ciąży. Wskazane może być zmniejszenie dawki, aby uniknąć działań niepożądanych. Stosowanie teofiliny w końcowym okresie ciąży może hamować kurczliwość macicy. Należy uważnie obserwować stan zdrowia noworodków narażonych in utero na działanie teofiliny w celu wykrycia ewentualnych objawów przedmiotowych wywołanych jej działaniem. Stosowanie w okresie laktacji. W czasie przyjmowania preparatu nie należy karmić piersią, ponieważ około 1% teofiliny przenika do mleka kobiecego.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Theovent 100 skutki uboczne
Tabl.100 mg: działania niepożądane zazwyczaj występują, jeśli stężenie teofiliny we krwi jest większe niż 20 ug/ml. Zaburzenia psychiczne: (nieznana) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) bóle głowy, pobudzenie OUN (szczególnie u dzieci). Zaburzenia serca: (nieznana) kołatania serca. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) obniżenie ciśnienia tętniczego. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) podrażnienie żołądka, uczucie dyskomfortu w jamie brzusznej, nudności, wymioty, biegunka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nasilona diureza (szczególnie u dzieci). Tabl. o przedłużonym uwalnianiu 300 mg: badania diagnostyczne: (nieznana) zwiększenie stężenia wapnia i kreatyniny w surowicy. Zaburzenia serca: (nieznana) kołatania serca, tachykardia, arytmie nadkomorowe. Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) zawroty i bole głowy, niepokój, bezsenność, nadpobudliwość, drażliwość, wzmożone odruchy, drżenia mięśniowe, drgawki, nawet zagrażające życiu. Zaburzenia żołądka i jelit: (nieznana) zgaga, nudności, wymioty, ból w nadbrzuszu, biegunka, krwawe wymioty, nasilenie istniejącego refluksu żołądkowo-przełykowego z powodu rozkurczu zwieracza przełyku (aspiracja treści żołądkowej może wywołać napad astmy nocnej), podrażnienie żołądka. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (nieznana) nasilona diureza. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) łysienie. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) hiperurykemia, zmiany stężenia elektrolitów w surowicy, hipokaliemia, hiperglikemia. Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) spadki ciśnienia tętniczego, zaczerwienienie twarzy, niewydolność krążenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcje nadwrażliwości, zaczerwienienie twarzy, świąd, wysypka, przyspieszenie oddechu. Działania niepożądane mogą być bardziej nasilone u pacjentów z osobniczą. nadwrażliwością lub w przypadku przedawkowania (stężenie teofiliny w osoczu większe niż 20 µg/ml).
Theovent 100 przedawkowanie
Dawka większa niż 3 g może wywoływać ciężkie objawy przedawkowania u dorosłej osoby (u dziecka 40 mg/kg). Dawka śmiertelna może wynosić zaledwie 4,5 g u dorosłego (60 mg/kg u dziecka), lecz zazwyczaj jest większa. Objawy ze strony układu pokarmowego: nudności, wymioty (często nasilone), bóle w nadbrzuszu i krwawe wymioty. Jeśli bóle brzucha utrzymują się, należy rozważyć zapalenie trzustki; neurologiczne: niepokój, zwiększone napięcie mięśniowe, nasilenie odruchów kończynowych, drgawki. W bardzo ciężkich przypadkach może wystąpić śpiączka; ze strony układu sercowo-naczyniowego: często występuje częstoskurcz zatokowy, mogą pojawić się skurcze ektopowe oraz częstoskurcz nadkomorowy i komorowy; metaboliczne: często występuje hipokaliemia spowodowana przemieszczeniem potasu z osocza do komórek, która może wystąpić nagle i być ciężka. Mogą także wystąpić: hiperglikemia, hipomagnezemia i kwasica metaboliczna oraz rozwinąć się rabdomioliza. Ostrzeżenie: Ciężkie objawy mogą wystąpić po 12 h od przedawkowania teofiliny w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu. Postępowanie w razie przedawkowania: do ok. 1-2 h po przyjęciu znacznej ilości leku można podawać węgiel aktywowany. Węgiel aktywowany podawany doustnie w dawkach wielokrotnych zwiększa eliminację teofiliny. Należy natychmiast oznaczyć stężenie potasu w osoczu, badanie powtarzać często i wyrównywać hipokaliemię. Jeśli podano duże ilości potasu, w czasie rekonwalescencji może pojawić się ciężka hiperkaliemia. Jeśli stężenie potasu w osoczu jest małe, należy jak najszybciej oznaczyć stężenie magnezu. W leczeniu arytmii komorowej należy unikać leków przeciwarytmicznych obniżających próg drgawkowy (takich jak lidokaina) z powodu możliwości wywołania lub zaostrzenia drgawek. W przypadku podejrzenia ostrego zatrucia należy stale kontrolować stężenie teofiliny w osoczu do momentu zanotowania zmniejszenia stężenia leku. Należy wykluczyć hipokaliemię jako przyczynę.
Theovent 100 działanie i stosowanie
Teofilina działa rozkurczająco na mięśnie gładkie dróg oddechowych, wykazuje również działanie przeciwzapalne. Mechanizm działania nie jest całkowicie poznany, polega m.in. na hamowaniu specyficznej fosfodiesterazy, co w konsekwencji powoduje zwiększenie stężenia wewnątrzkomórkowego cAMP.Pobudza także ośrodek oddechowy poprzez nasilenie jego wrażliwości na działanie dwutlenku węgla.Hamuje późną fazę reakcji alergicznej.
Theovent 100 a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Theovent 100 z enrgetykiem i colą
Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny – działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.