Dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczynane przez lekarzy doświadczonych w leczeniu pacjentów zakażonych wirusem HIV. Fosamprenawir jest prolekiem amprenawiru i nie może być stosowany jednocześnie z innymi preparatami zawierającymi amprenawir. Każdemu pacjentowi należy zwrócić uwagę na konieczność starannego przestrzegania wszystkich zaleceń dotyczących dawkowania. Zaleca się zachowanie ostrożności w przypadku przekroczenia podanych poniżej, zalecanych dawek leku z rytonawirem. Dorośli. Zalecana dawka wynosi 700 mg fosamprenawiru 2x/dobę w skojarzeniu z 100 mg rytonawiru 2x/dobę. Dzieci w wieku od 6 lat. Przeznaczoną dla dorosłych dawkę preparatu w tabletkach, 700 mg 2x/dobę z rytonawirem 100 mg 2x/dobę, można stosować u dzieci o mc. nie mniejszej niż 39 kg, mogących połknąć tabl. Dla dzieci o mc. mniejszej niż 39 kg zaleca się lek w postaci zawiesiny doustnej. Dzieci w wieku poniżej 6. lat. Lek z rytonawirem nie jest zalecany u dzieci w wieku poniżej 6 lat z powodu niewystarczających danych dotyczących właściwości farmakokinetycznych, bezpieczeństwa i odpowiedzi przeciwwirusowej. Pacjenci w podeszłym wieku (powyżej 65 lat). Farmakokinetyka fosamprenawiru nie została przebadana w tej populacji pacjentów. Dlatego nie można przedstawić zaleceń dotyczących stosowania w tej grupie pacjentów. Zaburzenie czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. Zaburzenie czynności wątroby. Zalecana dawka dla dorosłych z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 5-6) wynosi 700 mg fosamprenawiru 2x/dobę i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Zalecana dawka dla dorosłych z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 7-9) wynosi 450 mg fosamprenawiru 2x/dobę i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Pacjenci tacy powinni być leczeni fosamprenawirem w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ uzyskanie zalecanej dawki przy użyciu tabl. nie jest możliwe. Dorośli z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby (punktacja Child-Pugh: 10-15): należy zachować ostrożność podczas stosowania fosamprenawiru oraz zmniejszyć dawki do 300 mg fosamprenawiru 2x/dobę i 100 mg rytonawiru raz/dobę. Pacjentom tym należy podawać fosamprenawir w postaci zawiesiny doustnej, ponieważ nie można uzyskać zalecanej dawki stosując tabl. Nawet mimo takiego dostosowania dawek u dorosłych, u niektórych pacjentów z zaburzeniem czynności wątroby mogą występować większe lub mniejsze od przewidywanych stężenia fosamprenawiru i/lub rytonawiru w osoczu, w porównaniu z pacjentami z prawidłową czynnością wątroby, z powodu zwiększonej zmienności między pacjentami. Dlatego konieczne jest dokładne monitorowanie bezpieczeństwa i odpowiedzi wirusologicznej. Nie jest możliwe przedstawienie zaleceń dotyczących dawkowania u dzieci i u młodzieży z zaburzeniem czynności wątroby, ponieważ nie prowadzono żadnych badań w tych grupach wiekowych.
Telzir przeciwskazania
Nadwrażliwość na fosamprenawir, amprenawir, lub rytonawir, lub na którąkolwiek inną substancję pomocniczą. Preparat nie może być stosowany jednocześnie z preparatami mającymi wąski indeks terapeutyczny, będącymi substratami cytochromu P450 3A4 (CYP3A4), np. z amiodaronem, astemizolem, beprydylem, cyzaprydem, dihydroergotaminą, ergotaminą, pimozydem, chinidyną, terfenadyną, doustnie podawanym midazolamem, doustnie podawanym triazolamem. Preparat z rytonawirem nie może być stosowany jednocześnie z preparatami o wąskim indeksie terapeutycznym, których metabolizm w znacznym stopniu zależy od CYP2D6, np. z flekainidem i propafenonem. Przeciwwskazane jest stosowanie ryfampicyny razem z preparatem, podawanym jednocześnie z małą dawką rytonawiru. Preparatów ziołowych zawierających dziurawiec (Hypericum perforatum) nie można stosować podczas jednoczesnego przyjmowania preparatu, z powodu ryzyka obniżenia stężenia amprenawiru w surowicy i osłabienia działania klinicznego amprenawiru.
Telzir w ciąży
Nie ma doświadczeń klinicznych dotyczących stosowania fosamprenawiru u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach ogólnoustrojowe narażenie osoczowe (AUC) na amprenawir, mniejsze niż ekspozycja terapeutyczna u pacjentów leczonych preparatem Telzir, powodowało występowanie toksyczności w niektórych przypadkach (patrz punkt 5.3). Wobec mniejszego narażenia w badaniach wpływu toksycznego na rozrodczość u zwierząt, potencjalny wpływ toksycznego działania preparatu nie został w pełni określony. Preparat podczas ciąży należy stosować wyłącznie wówczas, gdy w opinii lekarza oczekiwana korzyść przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Pochodne amprenawiru wykryto w mleku samic szczurów, nie wiadomo jednak czy amprenawir jest wydzielany z mlekiem u ludzi. Młode szczury narażone w okresie przed- i pourodzeniowym na działanie amprenawiru i fosamprenawiru miały objawy toksyczności. Dlatego też zalecane jest, aby matki leczone preparatem nie karmiły dzieci piersią. Dodatkowo zaleca się, aby matki zakażone HIV bezwzględnie nie karmiły piersią dzieci w celu uniknięcia przeniesienia HIV.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Telzir przedawkowanie
Nie jest znana odtrutka na preparat. Nie wiadomo, czy amprenawir może być usunięty z organizmu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemodializy. W przypadku przedawkowania leku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia objawów toksyczności, a w razie konieczności zastosować rutynowe postępowanie objawowe.
Telzir działanie i stosowanie
Przeciwwirusowe działanie fosamprenawiru obserwowane in vitro jest wywoływane obecnością śladowych ilości amprenawiru. Amprenawir jest kompetycyjnym inhibitorem proteazy HIV-1. Amprenawir łączy się z centrum aktywnym proteazy HIV-1 i w ten sposób zapobiega wytwarzaniu prekursorów wirusowej poliproteiny gag i gag-pol, w wyniku czego powstają niedojrzałe, niezakaźne cząstki wirusa.
Telzir a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.