Telmisartan jest czynnym po zastosowaniu doustnym, wybiórczym antagonistą receptora angiotensyny II (typ AT1). Dzięki dużemu powinowactwu telmisartan wypiera angiotensynę II z miejsc wiązania z podtypem AT1 receptora, który jest odpowiedzialny za poznany mechanizm działania angiotensyny II. Telmisartan nie wykazuje nawet częściowego działania agonistycznego w stosunku do receptora AT1. Telmisartan selektywnie łączy się z receptorem AT1. To połączenie jest długotrwałe. Telmisartan nie wykazuje powinowactwa do innych receptorów, w tym do receptora AT2 oraz innych, mniej poznanych podtypów receptora AT. Funkcja tych receptorów nie jest znana; nie znane są też skutki ich nadmiernego pobudzenia przez angiotensynę II, której stężenie zwiększa się pod wpływem telmisartanu. Telmisartan zmniejsza stężenie aldosteronu. Telmisartan nie hamuje aktywności reninowej osocza oraz nie blokuje kanałów jonowych. Telmisartan nie hamuje aktywności konwertazy angiotensyny (kininazy II), enzymu odpowiedzialnego także za rozkład bradykininy. Tak więc nie należy się spodziewać nasilenia działań niepożądanych związanych z działaniem bradykininy. U ludzi, dawka 80 mg telmisartanu prawie całkowicie hamuje zwiększenie ciśnienia tętniczego wywołane przez angiotensynę II. To hamujące działanie utrzymuje się przez 24 h i można je jeszcze stwierdzić w okresie do 48 h.
Telmisartan Apotex dawkowanie
Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego. Zazwyczaj skuteczna dawka wynosi 40 mg raz/dobę. U niektórych pacjentów poprawa może nastąpić już po dawce 20 mg. W przypadku braku zadowalającego działania obniżającego ciśnienie tętnicze, dawka telmisartanu może być zwiększona do 80 mg raz/dobę. Alternatywnie, telmisartan można zastosować w skojarzeniu z tiazydowymi lekami moczopędnymi, takimi jak hydrochlorotiazyd, który jak wykazano, posiada działanie addycyjne w stosunku do obniżającego ciśnienie krwi działania telmisartanu. W przypadku, kiedy rozważane jest zwiększenie dawki, trzeba wziąć pod uwagę fakt, że maks. działanie obniżające ciśnienie występuje po 4-8 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Zapobieganie chorobom sercowo-naczyniowym. Zalecana dawka to 80 mg raz/dobę. Nie stwierdzono, czy dawki 40 mg raz/dobę. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u osób w podeszłym wieku. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego u dzieci w wieku
Telmisartan Apotex przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. II i IIIi trymestr ciąży. Zaburzenia w odpływie żółci. Ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne stosowanie produktu leczniczego z produktami zawierającymi aliskiren jest przeciwwskazane u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR2).
Telmisartan Apotex w ciąży
Nie zaleca się stosowania antagonistów receptora angiotensyny II w I trymestrze ciąży. Stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Brak odpowiednich danych dotyczących stosowania telmisartanu u kobiet w ciąży. Badania przeprowadzone na zwierzętach wykazały jego toksyczny wpływ na proces rozmnażania się. Dane epidemiologiczne dotyczące ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE w I trymestrze ciąży nie są rozstrzygające; nie można jednak wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Mimo że brak jest danych z kontrolowanych badań epidemiologicznych dotyczących ryzyka wynikającego ze stosowania antagonistów receptora angiotensyny II, z tą grupą leków mogą wiązać się podobne zagrożenia. O ile kontynuowanie leczenia antagonistą receptora angiotensyny II nie jest niezbędne, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe, które mają ustalony profil bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Po stwierdzeniu ciąży leczenie antagonistami receptora angiotensyny II należy natychmiast przerwać i jeśli jest to konieczne, rozpocząć leczenie alternatywne. Narażenie na działanie antagonistów receptora angiotensyny II w II i III trymestrze ciąży jest toksyczne dla płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeżeli do narażenia na działanie antagonistów receptora angiotensyny II doszło od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania ultrasonograficznego czaszki i czynności nerek płodu. Dzieci, których matki przyjmowały antagonistów receptora angiotensyny II podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji za względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Z powodu braku danych dotyczących stosowania telmisartanu w okresie karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania w tym okresie. Korzystna będzie zmiana leczenia na alternatywne o lepiej ustalonym profilu bezpieczeństwa w okresie karmienia piersią, szczególnie podczas karmienia noworodków lub wcześniaków. W badaniach przedklinicznych nie obserwowano wpływu produktu na płodność u mężczyzn i kobiet.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Telmisartan Apotex skutki uboczne
W badaniach kontrolowanych placebo ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych po telmisartanie (41,4 %) była podobna jak po placebo (43,9 %) u pacjentów leczonych z powodu nadciśnienia tętniczego. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych nie miała związku z dawką, nie wykazała korelacji z płcią, wiekiem czy rasą pacjenta. Profil bezpieczeństwa telmisartanu u pacjentów leczonych w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych był zgodny z profilem bezpieczeństwa obserwowanym u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Wymienione poniżej działania niepożądane zebrano podczas kontrolowanych badań klinicznych przeprowadzonych u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym oraz raportowanych po jego wprowadzeniu do leczenia. Lista dotyczy również ciężkich działań niepożądanych i działań niepożądanych prowadzących do zaprzestania stosowania produktu leczniczego, raportowanych w 3 długotrwałych badaniach klinicznych u 21 642 pacjentów leczonych telmisartanem w celu zmniejszenia częstości zachorowań z przyczyn sercowo-naczyniowych w okresie do 6 lat. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie górnych dróg oddechowych, w tym zapalenie gardła i zapalenie zatok, zakażenia dróg moczowych, w tym zapalenie pęcherza moczowego; (rzadko) posocznica, w tym zakończona zgonem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość; (rzadko) eozynofilia, małopłytkowość. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperkaliemia; (rzadko) hipoglikemia (u pacjentów z cukrzycą). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, bezsenność; (rzadko) niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) senność. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (niezbyt często) bradykardia; (rzadko) tachykardia. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, kaszel; (bardzo rzadko) śródmiąższowa choroba płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) ból brzucha, biegunka, niestrawność, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, wymioty; (rzadko) nieżyt żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia smaku. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowa czynność wątroby i zaburzenia wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) nadmierne pocenie się, świąd, wysypka; (rzadko) rumień, obrzęk naczynioruchowy, (również zakończony zgonem) wysypka polekowa, toksyczne uszkodzenie skóry, wyprysk, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) ból mięśniowy, ból pleców (np. rwa kulszowa), kurcze mięśni; (rzadko) ból stawów, ból kończyn, ból ścięgien (objawy imitujące zapalenie ścięgien). Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ciężka niewydolność nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie; (rzadko) objawy grypopodobne. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększone stężenie kreatyniny w osoczu; (rzadko) zwiększone stężenie kwasu moczowego we krwi, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, zwiększona aktywność fosfokinazy kreatynowej we krwi, zmniejszone stężenie hemoglobiny.
Telmisartan Apotex przedawkowanie
Dane dotyczące przedawkowania u ludzi są ograniczone. Najważniejsze objawy przedawkowania telmisartanu to niedociśnienie tętnicze i tachykardia; opisywano również bradykardię, zawroty głowy, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy oraz ostrą niewydolność nerek. Telmisartan nie jest usuwany przez hemodializę. Pacjenta należy dokładnie obserwować i zastosować leczenie objawowe i podtrzymujące. Postępowanie zależy od czasu, jaki upłynął od przyjęcia preparatu i nasilenia objawów. Zaleca się sprowokowanie wymiotów i/lub płukanie żołądka. W leczeniu przedawkowania pomocne może być zastosowanie węgla aktywowanego. Należy często kontrolować stężenie elektrolitów i kreatyniny w surowicy. W przypadku wystąpienia niedociśnienia tętniczego, pacjenta należy ułożyć w pozycji na plecach, szybko uzupełnić elektrolity oraz uzupełnić objętość wewnątrznaczyniową.