Zwykle stosowana dawka dobowa tamoksyfenu wynosi 20-40 mg. Dawka 20 mg jest zazwyczaj wystarczająca. Leczenie tamoksyfenem jest zwykle długie i powinno być prowadzone przez doświadczonych lekarzy onkologów. W leczeniu uzupełniającym wczesnego raka sutka z dodatnim receptorem hormonalnym zaleca się obecnie co najmniej 5-letnią kurację. Nie ustalono jeszcze optymalnego czasu trwania leczenia.
Tamoxifen Sandoz przeciwskazania
Nadwrażliwość na tamoksyfen lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka małopłytkowość, leukopenia lub hiperkalcemia. W tych przypadkach zaleca się indywidualną ocenę stosunku korzyści do ryzyka oraz szczególnie uważne monitorowanie pacjentki. Ciąża. Leku nie wolno stosować u dzieci.
Tamoxifen Sandoz w ciąży
Brak wystarczających doświadczeń dotyczących stosowania tamoksyfenu u kobiet w okresie ciąży i laktacji. Doświadczenia na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozród. Tamoksyfenu nie wolno stosować podczas ciąży. Z tego względu przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć możliwość istnienia ciąży, a podczas terapii tamoksyfenem pacjentki powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży metodami antykoncepcji niehormonalnej. Tamoksyfen w dawce 20 mg 2x/dobę hamuje laktację u ludzi. Wytwarzanie mleka nie zostaje wznowione nawet po przerwaniu leczenia, dlatego podczas terapii tamoksyfenem nie jest możliwe karmienie piersią. Albo nie należy karmić piersią, albo trzeba przerwać leczenie tamoksyfenem na okres karmienia piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Tamoxifen Sandoz skutki uboczne
Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uderzenia gorąca, częściowo w wyniku przeciwestrogenowego działania tamoksyfenu; (często) w początkowym okresie leczenia ból kości i ból w okolicy tkanki objętej chorobą. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) zmiany liczby krwinek, takie jak przejściowa niedokrwistość, leukopenia i przejściowa małopłytkowość z wartościami zazwyczaj na poziomie 80 000-90 000/µl, a czasami powyżej; (bardzo rzadko) ciężka neutropenia i pancytopenia. Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperkalcemia, zwłaszcza na początku leczenia u pacjentek z przerzutami do kości. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zatrzymanie płynów, zwiększenie stężenia triglicerydów w surowicy; (bardzo rzadko) ciężka hipertriglicerydemia, częściowo z zapaleniem trzustki. Zaburzenia układu nerwowego: (często) senność, ból głowy i nastrój depresyjny. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, tylko częściowo odwracalne, często spowodowane zaćmą, zmętnieniem rogówki i/lub retinopatią. Ryzyko zaćmy zwiększa się wraz z czasem stosowania tamoksyfenu. Zaburzenia naczyniowe: (często) zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych, zatorowość tętnicy płucnej, zwłaszcza w terapii skojarzonej z chemioterapeutykami. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo rzadko) śródmiąższowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności; (niezbyt często) wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zmiany aktywności enzymów wątrobowych i stłuszczenie wątroby, cholestaza, zapalenie wątroby i żółtaczka; (bardzo rzadko) agranulocytoza związana z martwicą komórek wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) łysienie; (rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona lub pęcherzyca. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo często) upławy i świąd sromu, krwawienia z dróg rodnych. U pacjentek przed menopauzą bardzo często zaburzenia cyklu aż do całkowitego zahamowania miesiączkowania; (rzadko) mięśniaki macicy i torbiele jajników. Podczas leczenia tamoksyfenem mogą wystąpić nasilone zmiany rozrostowe błony śluzowej macicy w postaci hiperplazji endometrium, polipów endometrium i nowotworów endometrium. Zgodnie z obecnym stanem wiedzy, ryzyko raka endometrium wzrasta 2-4-krotnie wraz z wydłużeniem czasu leczenia tamoksyfenem, w porównaniu z kobietami nieleczonymi tamoksyfenem.
Tamoxifen Sandoz przedawkowanie
Niewiele wiadomo o przedawkowaniu tamoksyfenu u ludzi. Przy dawkach dobowych ≥160 mg/m2 pojawiały się zmiany w EKG (wydłużony odcinek QT), a przy dawkach dobowych 300 mg/m2 występowała neurotoksyczność (drżenie, hiperrefleksja, chwiejny chód i zawroty głowy). Przedawkowanie leku może powodować wzmożone działania przeciwestrogenowe. W badaniach na zwierzętach, u których zastosowano tamoksifen w dawkach 100-200-krotnie przekraczających dawkę terapeutyczną, stwierdzono również działanie estrogenowe. Ponieważ nie ma swoistego antidotum, w razie przedawkowania tamoksyfenu należy wdrożyć leczenie objawowe.
Tamoxifen Sandoz działanie i stosowanie
Tamoksyfen jest izomerem trans niesteroidowej pochodnej trójfenyloetylenu o zwiększonej aktywności anty-estrogennej. Tamoksyfen stosuje się doustnie w postaci cytrynianu. Ze względu na złożone działnie farmakologiczne, tamoksyfen również wykazuje działanie agonistyczne w stosunku do estrogenu. U ludzi, w tkankach gruczołu sutkowego, tamoksyfen wykazuje aktywność antyestrogenną. Zależnie od wieku, dawki i okresu leczenia obserwowano częściowe lub całkowite działanie agonistyczne estrogenne w obrębie niektórych układów (np. endometrium, kości, gospodarki lipidowej). Działanie antyestrogenne tamoksyfenu jest większe u kobiet przed menopauzą, podczas gdy u kobiet po menopauzie działanie estrogenne w tkankach pochwy i szyjki macicy. Korzystne działanie długotrwałego leczenia tamoksyfenem na kościec (redukcja utraty masy) i układ krążenia, jak również niektóre z działań niepożądanych (np. wzrost ryzyka raka endometrium) są związane z aktywnością estrogenną tamoksyfenu. Tamoksyfen wiąże się nieodwracalnie z receptorem estrogenowym, tworząc stabilne kompleksy. Blokuje w ten sposób wiązanie estrogenu i uniemożliwia jego działanie (efekt antyestrogenny). W większych stężeniach tamoksyfen hamuje produkcję receptorów progesteronowych. Mechanizm przeciwnowotworowego działania tamoksyfenu nie jest dokładnie poznany. W badaniach na zwierzętach tamoksyfen hamował wzrost i powodował regresję guzów zależnych od estrogenów. Wewnątrz komórek guza tamoksyfen nie wpływał na syntezę białek i RNA, ale istotnie ograniczał syntezę DNA. To ostatnie działanie powodowało zmniejszenie ilości komórek nowotworowych i zatrzymanie wzrostu guza.
Tamoxifen Sandoz a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.