Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza mającego doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Rozpoznanie należy postawić na podstawie aktualnych wytycznych. Leczenie rywastygminą można rozpocząć jedynie wtedy, gdy pacjent ma opiekuna, który będzie regularnie kontrolował przyjmowanie produktu. Produkt należy podawać 2x/dobę, z porannym i wieczornym posiłkiem. Leczenie rozpoczyna się od dawki 1,5 mg 2x/dobę. Jeśli pacjent dobrze toleruje tę dawkę, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2x/dobę. W przypadku dobrej tolerancji stosowanej dawki można rozważyć dalsze jej zwiększenie do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2x/dobę, po co najmniej 2-tyg. okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane występujące podczas leczenia pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie mc. lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia), mogą ustąpić, jeśli pominie się jedną lub kilka dawek. W razie utrzymywania się działań niepożądanych należy zmniejszyć dawkę dobową do poprzedniej dobrze tolerowanej dawki lub przerwać leczenie. Dawka terapeutyczna wynosi 3-6 mg 2x/dobę. Aby uzyskać maks. korzyść terapeutyczną, pacjenci powinni przyjmować produkt w największej dobrze tolerowanej dawce. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 6 mg 2x/dobę. Leczenie podtrzymujące można kontynuować tak długo, jak długo pacjent odnosi z niego korzyść terapeutyczną. Z tego względu działanie terapeutyczne rywastygminy należy regularnie oceniać, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2x/dobę. Jeśli po 3 m-cach leczenia dawką podtrzymującą objawy otępienia nie zaczną zanikać, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć, gdy działanie terapeutyczne przestanie być widoczne. Nie można przewidzieć indywidualnej reakcji pacjenta na leczenie rywastygminą. Jednak lepsze wyniki leczenia obserwuje się u pacjentów z chorobą Parkinsona i umiarkowanym otępieniem. Podobnie, lepsze działanie obserwowano u pacjentów z chorobą Parkinsona i omamami wzrokowymi. Leczenie rywastygminą nie było badane w trwających dłużej niż 6 m-cy próbach klinicznych z grupą kontrolną otrzymującą placebo. Jeśli leczenie przerwano na dłużej niż kilka dni, wznawiając je, należy zastosować dawkę 1,5 mg 2x/dobę. Ustalanie optymalnej dawki powinno w takim przypadku odbywać się tak, jak opisano powyżej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby należy, ze względu na zwiększoną ekspozycję, starannie ustalić wielkość dawki w zależności od indywidualnej tolerancji. Nie przeprowadzono badań u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Produkt nie jest zalecany do stosowania u dzieci.
Symelon przeciwskazania
Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów z: nadwrażliwością na substancję czynną, inne karbaminiany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, ze względu na brak badań w tej grupie pacjentów.
Symelon w ciąży
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania rywastygminy w czasie ciąży. U szczurów i królików nie zaobserwowano, by rywastygmina wpływała na płodność lub rozwój zarodka i płodu, z wyjątkiem dawek, które były toksyczne dla matek. W badaniach przed- i pourodzeniowych, przeprowadzonych na szczurach, zaobserwowano wydłużenie czasu trwania ciąży. Produktu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. U zwierząt, rywastygmina przenika do mleka karmiących samic. Nie wiadomo, czy rywastygmina przenika do mleka kobiet karmiących piersią. W związku z tym pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Symelon skutki uboczne
Do najczęściej zgłaszanych działań niepożądanych należą zaburzenia żołądka i jelit, w tym nudności (38%) i wymioty (23%), szczególnie częste w okresie ustalania dawki. W badaniach klinicznych kobiety były bardziej od mężczyzn podatne na występowanie działań niepożądanych dotyczących żołądka i jelit i zmniejszenie mc. Działania niepożądane obserwowane u pacjentów z otępieniem typu alzheimerowskiego. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (bardzo rzadko) zakażenie dróg moczowych. Zaburzenia psychiczne: (często) pobudzenie, splątanie; (niezbyt często) bezsenność, depresja; (bardzo rzadko) omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy; (często) ból głowy, senność, drżenie; (niezbyt często) omdlenie; (rzadko) drgawki; (bardzo rzadko) objawy pozapiramidowe (w tym nasilenie choroby Parkinsona). Zaburzenia serca: (rzadko) dusznica bolesna; (bardzo rzadko) zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty, biegunka; (często) ból brzucha i niestrawność; (rzadko) choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; (bardzo rzadko) krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki; (nieznana) niektóre przypadki nasilonych wymiotów były związane z pęknięciem przełyku. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo często) jadłowstręt. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zwiększona potliwość; (rzadko) wysypka. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia i astenia, złe samopoczucie; (niezbyt często) przypadkowy upadek. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie mc. Dodatkowe działania niepożądane obserwowano u pacjentów stosujących rywastygminę w postaci systemu transdermalnego: (często) niepokój, majaczenie, gorączka. Działania niepożądane odnotowane u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, leczonych rywastygminą. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, lęk, niepokój. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) drżenie; (często) zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza; (niezbyt często) dystonia. Zaburzenia serca: (często) bradykardia; (niezbyt często) migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności, wymioty; (często) biegunka, ból brzucha i niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zwiększona potliwość. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) sztywność mięśniowa. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt, odwodnienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) uczucie zmęczenia i astenia, zaburzenia chodu. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych – patrz ChPL.
Symelon przedawkowanie
U większości pacjentów przypadkowe przedawkowanie rywastygminy nie powodowało żadnych klinicznych objawów przedmiotowych ani podmiotowych i prawie wszyscy kontynuowali leczenie rywastygminą. W przypadkach, gdy objawy wystąpiły, obejmowały: nudności, wymioty i biegunkę, nadciśnienie tętnicze oraz omamy. Ze względu na znane działanie wagotoniczne inhibitorów acetylocholinoesterazy na akcję serca, mogą również wystąpić: bradykardia i/lub omdlenia. W 1 przypadku rywastygmina została przyjęta w dawce 46 mg; po zastosowaniu leczenia zachowawczego objawy przedawkowania ustąpiły w ciągu 24 h. Ponieważ T0,5 rywastygminy w osoczu wynosi około 1 h, a zahamowanie działania acetylocholinoesterazy trwa około 9 h, w przypadkach bezobjawowego przedawkowania zaleca się przerwanie stosowania rywastygminy na 24 h. Jeżeli przedawkowaniu towarzyszą nasilone nudności i wymioty, należy rozważyć podanie leków przeciwwymiotnych. W razie potrzeby należy zastosować leczenie objawowe innych nieprawidłowości. W przypadku ciężkiego przedawkowania można podać atropinę. Jako dawkę początkową zaleca się podanie dożylne 0,03 mg/kg mc. siarczanu atropiny; kolejne dawki ustala się na podstawie odpowiedzi klinicznej. Nie zaleca się stosowania skopolaminy, jako odtrutki.
Symelon działanie i stosowanie
Rywastygmina jest należącym do grupy karbaminianów inhibitorem acetylo- i butyrylocholinoesterazy, który, jak się uważa, ułatwia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne, spowalniając proces rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może korzystnie wpływać na związane z układem cholinergicznym objawy ubytkowe dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem w chorobie Alzheimera i chorobie Parkinsona.
Symelon a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.