Najczęstszymi działaniami niepożądanymi związanymi z lekiem u wszystkich pacjentów leczonych metylonaltreksonu bromkiem w trakcie wszystkich faz badań kontrolowanych placebo były bóle brzucha, nudności, biegunka i wzdęcia. Ogólnie reakcje były łagodne lub umiarkowane. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) ból brzucha, nudności, wzdęcie, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: niewydolność wątroby.
Relistor przedawkowanie
W badaniu na zdrowych ochotnikach stwierdzono hipotonię ortostatyczną związaną z dawką 0,64 mg/kg w bolusie dożylnym. W przypadku przedawkowania objawy przedmiotowe i podmiotowe hipotonii ortostatycznej powinny być monitorowane i zgłoszone lekarzowi. Należy rozpocząć odpowiednie leczenie.
Relistor działanie i stosowanie
Metylonaltreksonu bromek jest selektywnym antagonistą wiązania opioidowego receptora mi. Badania in vitro wykazały, że metylonaltrekson jest antagonistą opioidowego receptora mi (stała inhibicji [Kj] = 28 nM) z 8-krotnie mniejszym potencjałem dla opioidowego receptora kappa (Kj = 230 nM) i znacznie mniejszym powinowactwem do opioidowego receptora delta. Zdolność metylonaltreksonu bromku, jako aminy czwartorzędowej, do przenikania bariery krew-mózg jest ograniczona. Pozwala to na działanie metylonaltreksonu bromku jako obwodowego antagonisty opioidowego receptora mi, w takich tkankach jak tkanki przewodu pokarmowego, bez wypływu na działanie przeciwbólowe opiodów na ośrodkowy układ nerwowy.
Relistor dawkowanie
Produkt przeznaczony jest do stosowania wyłącznie u osób dorosłych. Produkt należy podać dodatkowo w celu wywołania doraźnego wypróżnienia, gdy odpowiedź na zwykle stosowane środki przeczyszczające była niewystarczająca. Zalecana dawka metylonaltreksonu bromku wynosi 8 mg (0,4 ml produktu) (dla pacjentów ważących 38-61 kg) lub 12 mg (0,6 ml produktu) (dla pacjentów ważących 62-114 kg). Standardowy schemat stosowania to jedna, pojedyncza dawka podawana co drugi dzień. Dawki można również podawać w dłuższych odstępach czasu, w zależności od potrzeby klinicznej. Pacjenci mogą otrzymać dwie kolejne dawki w odstępie 24 h tylko wtedy, gdy nie było odpowiedzi (wypróżnienia) na dawkę otrzymaną poprzedniego dnia. Dawkowanie u pacjentów o masie ciała poza zakresem powinno wynosić 0,15 mg/kg. Objętość wstrzyknięcia dla tych pacjentów należy obliczyć w następujący sposób: Dawka (ml) = masa ciała pacjenta (kg) x 0,0075. U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 30 ml/min.), należy zmniejszyć dawkę metylonaltreksonu bromku z 12 mg do 8 mg (0,4 ml produktu), w przypadku pacjentów ważących 62-114 kg, lub z 0,15 mg/kg do 0,075 mg/kg. Nie ma danych dotyczących pacjentów dializowanych z powodu krańcowej niewydolności nerek, dlatego nie zaleca się stosowania produktu u tych pacjentów. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby. Nie ma danych dotyczących pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (klasa C wg Childa-Pugha), dlatego nie zaleca się stosowania produktu u tych pacjentów. Pacjenci pediatryczni: brak danych. Nie ma doświadczenia w stosowaniu u dzieci poniżej 18 roku życia. Dlatego też metylonaltreksonu bromku nie należy stosować w pediatrycznej grupie wiekowej, do czasu aż będą dostępne dalsze dane. Pacjenci w podeszłym wieku: nie zaleca się modyfikacji dawki w zależności od wieku.
Relistor przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie metylonaltreksonu bromku jest przeciwwskazane u chorych ze stwierdzoną lub podejrzewaną mechaniczną niedrożnością jelit lub wymagającymi interwencji chirurgicznej objawami ostrego brzucha.
Relistor w ciąży
Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania metylonaltreksonu bromku u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach, przy zastosowaniu dużych dawek, wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu nie wolno stosować w okresie ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Nie wiadomo, czy metylonatreksonu bromek przenika do mleka matki. Badania na zwierzętach wykazały przenikanie metylonaltreksonu bromku do mleka. Decyzja dotycząca kontynuowania/przerwania karmienia piersią czy też kontynuowania/przerwania leczenia produktem powinna być podjęta, biorąc pod uwagę korzyści wynikające z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści wynikające z leczenia produktem dla kobiety.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.