Rasagilinę podaje się doustnie, w dawce 1 mg raz na dobę, z lewodopą lub bez lewodopy. Lek można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u osób w podeszłym wieku. Produkt nie jest zalecany dla dzieci i młodzieży, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Stosowanie rasagiliny jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Należy unikać stosowania rasagiliny u pacjentów z umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby. Należy zachować ostrożność rozpoczynając stosowanie rasagiliny u pacjentów z łagodnym zaburzeniem czynności wątroby. W razie rozwinięcia się łagodnych zaburzeń czynności wątroby w postać o umiarkowanym nasileniu, należy przerwać podawanie rasagiliny. Nie ma potrzeby zmiany dawki w zaburzeniach czynności nerek.
Rasagiline Accord przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne leczenie innymi inhibitorami MAO (w tym produktami leczniczymi i roślinnymi wydawanymi bez recepty – na przykład zielem dziurawca), lub petydyną. Musi upłynąć co najmniej 14 dni między odstawieniem rasagiliny a rozpoczęciem leczenia inhibitorami MAO lub petydyną. Rasagilina jest przeciwwskazana u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby.
Rasagiline Accord w ciąży
Brak danych klinicznych dotyczących stosowania rasagiliny u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach nie wskazują na występowanie bezpośredniego lub pośredniego szkodliwego działania na przebieg ciąży, rozwój zarodka i płodu, poród lub rozwój noworodka. Należy zachować ostrożność przepisując lek kobietom w ciąży. Dane doświadczalne wykazały, że rasagilina hamuje wydzielanie prolaktyny i może wobec tego hamować laktację. Nie wiadomo, czy rasagilina przenika do mleka kobiecego. Należy zachować ostrożność podając rasagilinę kobietom karmiącym piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Rasagiline Accord skutki uboczne
W ramach programu badań klinicznych rasagiliny, leczono rasagiliną łącznie 1361 pacjentów przez 3076,4 pacjentolat. W badaniach prowadzonych metodą podwójnie ślepej próby kontrolowanych placebo, leczono 529 pacjentów rasagiliną w dawce 1 mg/dobę przez 212 pacjentolat a 539 pacjentów otrzymywało placebo przez 213 pacjentolat. W poniższym wykazie wymieniono reakcje niepożądane, które zgłaszano z większą częstością w badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów otrzymujących rasagilinę w dawce 1 mg/dobę (grupa otrzymująca rasagilinę n=149, grupa otrzymująca placebo n=151). Gdy różnica w występowaniu reakcji niepożądanych wynosiła co najmniej 2% powyżej wartości w grupie placebo, informację (wartość) zaznaczono kursywą. W nawiasach podano częstość występowania reakcji niepożądanych (% pacjentów) w grupie otrzymującej rasagilinę w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zespół objawów grypopodobnych. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone (w tym torbiele i polipy): (często) rak skóry. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) leukopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (często) reakcja alergiczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) bóle głowy; (niezbyt często) udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia oka: (często) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego. Zaburzenia serca: (często) dławica piersiowa; (niezbyt często) zawał mięśnia sercowego. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wzdęcia z oddawaniem gazów. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) zapalenie skóry; (niezbyt często) wysypka pęcherzykowo-pęcherzowa. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle mięśniowo-szkieletowe, zapalenie stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) nagłe parcie na mocz. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka. W poniższym wykazie wymieniono reakcje niepożądane, które zgłaszano z większą częstością w badaniach kontrolowanych placebo u pacjentów otrzymujących rasagilinę w dawce 1 mg/dobę (grupa otrzymująca rasagilinę n=380, grupa otrzymująca placebo n=388). W nawiasach podano częstość występowania reakcji niepożądanych (% pacjentów) w grupie otrzymującej rasagilinę w porównaniu do grupy otrzymującej placebo. Nowotwory łagodne, złośliwe i nieokreślone: (niezbyt często) czerniak skóry. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie łaknienia. Zaburzenia psychiczne: (często) omamy, koszmary senne; (niezbyt często) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) dyskinezy, (często) dystonia, zespół cieśni nadgarstka, zaburzenia równowagi; (niezbyt często) udar naczyniowy mózgu. Zaburzenia serca: (niezbyt często) dławica piersiowa. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha, zaparcia, nudności i wymioty, suchość w jamie ustnej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, ból szyi. Badania diagnostyczne: (często) zmniejszenie mc. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: (często) upadek. W chorobie Parkinsona występują takie objawy jak omamy i splątanie. W doświadczeniach uzyskanych po wprowadzeniu leku do obrotu objawy te obserwowano także u pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych rasagiliną. Wiadomo, że stosowaniu leków z grupy SSRI, SNRI, trójpierścieniowych i czteropierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w połączeniu z inhibitorami MAO towarzyszy występowanie ciężkich działań niepożądanych. Po wprowadzeniu do obrotu odnotowano u pacjentów stosujących leki przeciwdepresyjne/SNRI w połączeniu z rasagiliną przypadki wystąpienia zespołu serotoninowego z towarzyszącym pobudzeniem, stanem splątania, sztywnością, gorączką i drgawkami klonicznymi mięśni. W badaniach klinicznych nie zezwalano na łączne podawanie rasagiliny z fluoksetyną czy fluwoksaminą, ale dopuszczano podawanie rasagiliny z wymienionymi poniżej lekami przeciwdepresyjnymi w następujących dawkach: amitryptylina ≤50 mg/dobę, trazodon ≤100 mg/dobę, citalopram ≤20 mg/dobę, sertralina ≤100 mg/dobę i paroksetyna ≤30 mg/dobę. Nie odnotowano przypadków występowania zespołu serotoninowego w badaniu klinicznym, w którym u 115 pacjentów stosowano jednocześnie rasagilinę i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne a u 141 pacjentów stosowano jednocześnie rasagilinę i leki z grupy SSRI/ SNRI. W okresie po wprowadzeniu do obrotu, u pacjentów leczonych rasagiliną zgłaszano przypadki podwyższonego ciśnienia krwi, łącznie z rzadkimi przypadkami przełomu nadciśnieniowego po spożyciu nieznanej ilości żywności o dużej zawartości tyraminy. Istnieją doniesienia dotyczące interakcji w przypadku jednoczesnego stosowania leków sympatykomimetycznych z lekami z grupy inhibitorów MAO. W okresie po wprowadzeniu do obrotu odnotowano jeden przypadek podwyższonego ciśnienia krwi u pacjenta stosującego jednocześnie rasagilinę i chlorowodorek tetrahydrozoliny – okulistyczny lek zwężający naczynia krwionośne. Zaburzenia kontroli impulsów. U pacjentów leczonych agonistami dopaminy i/lub innymi produktami dopaminergicznymi może wystąpić patologiczne uzależnienie od hazardu, zwiększone libido, hiperseksualność, kompulsywne wydawanie pieniędzy lub zakupy, napady objadania się lub nałogowe jedzenie. Po wprowadzeniu rasagiliny do obrotu zgłaszano podobną formę zaburzeń kontroli impulsów, obejmującą również kompulsje, natrętne myśli i kompulsywne zachowania.
Rasagiline Accord przedawkowanie
Przedawkowanie: Odnotowano objawy występujące po przedawkowaniu leku w zakresie dawek od 3-100 mg, takie jak dysforia, hipomania, przełom nadciśnieniowy i zespół serotoninowy. Przedawkowanie może być związane z istotnym zahamowaniem aktywności zarówno MAO-A jak i MAO-B. W badaniu pojedynczej dawki zdrowi ochotnicy otrzymali 20 mg/dobę, a w trwającym 10 dni badaniu zdrowi ochotnicy otrzymali 10 mg/dobę. Zdarzenia niepożądane miały łagodne lub umiarkowane nasilenie i nie były związane z leczeniem rasagiliną. W badaniu zwiększanej dawki u pacjentów długotrwale leczonych lewodopą, którzy otrzymywali rasagilinę w dawce 10 mg/dobę zgłaszano reakcje niepożądane ze strony układu krążenia (w tym nadciśnienie i niedociśnienie ortostatyczne), które ustąpiły po przerwaniu leczenia. Objawy te mogą przypominać objawy obserwowane podczas stosowania innych nieselektywnych inhibitorów MAO. Brak swoistego antidotum. W przypadkach przedawkowania, pacjentów należy monitorować oraz stosować odpowiednie leczenie objawowe i podtrzymujące czynności organizmu.
Rasagiline Accord działanie i stosowanie
Wykazano, że rasagilina jest silnym, nieodwracalnym, selektywnym inhibitorem MAO-B, co może powodować zwiększenie zewnątrzkomórkowego stężenia dopaminy w prążkowiu. Zwiększone stężenie dopaminy a następnie zwiększona aktywność dopaminergiczna prawdopodobnie mają udział w korzystnym działaniu rasagiliny obserwowanym w modelach dysfunkcji motorycznych neuronów dopaminergicznych. 1-aminoindan, aktywny, główny metabolit, nie jest inhibitorem MAO-B.
Rasagiline Accord a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.