Leczenie linezolidem można rozpocząć stosując roztw. do inf. lub tabl. powl., lub zawies. doustną. U pacjentów, u których leczenie rozpoczęto produktem podawanym pozajelitowo, można dokonać zamiany na doustną postać leku, jeśli zamiana taka będzie uzasadniona klinicznie. W takim przypadku nie ma konieczności modyfikacji dawkowania, ponieważ dostępność biologiczna linezolidu po podaniu doustnym wynosi około 100%. Czas trwania leczenia zależy od rodzaju drobnoustroju chorobotwórczego, lokalizacji i ciężkości zakażenia oraz od reakcji klinicznej pacjenta na terapię. Przedstawione poniżej zalecenia dotyczące czasu trwania leczenia są zgodne z tymi, które stosowano podczas badań klinicznych. W niektórych rodzajach zakażeń może wystarczać stosowanie leku przez krótszy czas, jednak brak danych z badań klinicznych na ten temat. Maks. okres leczenia wynosi 28 dni. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania linezolidu podawanego dłużej niż przez 28 dni. W zakażeniach ze współistniejącą bakteriemią nie ma konieczności zwiększania dawki ani wydłużania czasu leczenia. Zalecenia dotyczące dawkowania roztw. do inf. dożylnych i tabl. lub granulatu są identyczne i przedstawiają się następująco: szpitalne zapalenie płuc i pozaszpitalne zapalenie płuc: 600 mg 2x/dobę 10-14 kolejnych dni; powikłane zakażenia skóry i tkanek miękkich: 600 mg 2x/dobę 10-14 kolejnych dni. Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania linezolidu u dzieci i młodzieży Cr
Pneumolid przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Linezolidu nie należy stosować równocześnie z inhibitorami monoaminooksydazy typu A lub B (np. fenelzyna, izokarboksazyd, selegilina, moklobemid) ani w ciągu 2 tyg. od zakończenia ich podawania. Produktu leczniczego nie należy podawać pacjentom z wymienionymi poniżej chorobami podstawowymi lub przyjmującym równocześnie wymienione rodzaje leków, chyba że zostanie zapewniona możliwość ścisłej obserwacji pacjenta i monitorowania ciśnienia tętniczego krwi. Pacjenci z nieleczonym nadciśnieniem tętniczym, guzem chromochłonnym nadnerczy, rakowiakiem, nadczynnością tarczycy, depresją dwubiegunową, zaburzeniami schizoafektywnymi, ostrymi stanami dezorientacji. Pacjenci przyjmujący dowolny z następujących leków: inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, agoniści receptorów serotoninowych 5 HT1 (tryptany), leki o bezpośrednim lub pośrednim działaniu sympatykomimetycznym (w tym leki rozszerzające oskrzela, pseudoefedryna i fenylopropanolamina), leki zwiększające napięcie naczyń (np. adrenalina, noradrenalina), leki działające dopaminergicznie (np. dopamina, dobutamina), petydyna lub buspiron. Wyniki badań prowadzonych na zwierzętach wskazują, że linezolid i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki i dlatego należy zaprzestać karmienia piersią przed rozpoczęciem i podczas leczenia linezolidem.
Pneumolid w ciąży
Stosowanie linezolidu prowadziło do przemijającego zmniejszenia płodności i indukowało nieprawidłową morfologię plemników u dorosłych samców szczurów narażonych na działanie linezolidu w stopniu podobnym do występującego u ludzi. Nie wiadomo jak linezolid może wpływać na męski układ rozrodczy u ludzi. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania linezolidu u kobiet w ciąży. Badania prowadzone na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ linezolidu na rozrodczość. Występuje ryzyko podczas stosowania leku u ludzi. Linezolidu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści przewyższają teoretyczne ryzyko. Wyniki badań prowadzonych na zwierzętach wskazują, że linezolid i jego metabolity mogą przenikać do mleka matki i dlatego należy zaprzestać karmienia piersią przed rozpoczęciem i podczas leczenia linezolidem.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Pneumolid skutki uboczne
Działania niepożądane zamieszczone w tabeli poniżej występowały z częstością ≥0,1% w badaniach klinicznych, przeprowadzonych u ponad 2 000 dorosłych pacjentów, którzy przyjmowali linezolid w zalecanych dawkach przez okres nie dłuższy niż 28 dni. Objawy niepożądane wystąpiły u około 22% pacjentów; najczęściej notowano: ból głowy (2,1%), biegunkę (4,2%), nudności (3,3%) i kandydozę [głównie jamy ustnej (0,8%) i pochwy (1,1%)]. Najczęściej opisywanymi działaniami niepożądanymi związanymi ze stosowaniem leku, prowadzącymi do przerwania jego stosowania były: ból głowy, biegunka, nudności i wymioty. Około 3% pacjentów przerwało leczenie z powodu wystąpienia zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem leku. Dodatkowe działania niepożądane zgłaszane po wprowadzeniu produktu do obrotu opisano jako „częstość nieznana”, do czasu ustalenia rzeczywistej częstości ich występowania. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) kandydoza, kandydoza jamy ustnej, kandydoza pochwy, zakażenia grzybicze; (niezbyt często) zapalenie pochwy; (nieznana) zapalenie okrężnicy związane ze stosowaniem antybiotyków, w tym rzekomobłoniaste zapalenie okrężnicy. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) leukopenia, neutropenia, trombocytopenia, eozynofilia; (nieznana) zahamowanie czynności szpiku, pancytopenia, niedokrwistość, niedokrwistość syderoblastyczna. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) analfilaksja. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) kwasica mleczanowa, zmniejszone stężenie sodu we krwi. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, zaburzenia smaku (metaliczny posmak); (niezbyt często) zawroty głowy, niedoczulica, parestezje; (nieznana) zespół serotoninowy, drgawki, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie; (nieznana) neuropatia nerwu wzrokowego, zapalenie nerwu wzrokowego, utrata widzenia, zmiana ostrości widzenia, zmiana widzenia kolorów, zmiana pola widzenia. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne. Zaburzenia serca: (rzadko) zaburzenia rytmu serca (tachykardia). Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze, zapalenie żył, zakrzepowe zapalenie żył; (rzadko) przemijające napady niedokrwienne. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) biegunka, nudności, wymioty; (niezbyt często) zapalenie trzustki zapalenie błony śluzowej żołądka, umiejscowiony lub ogólny ból brzucha, zaparcie, suchość w ustach, niestrawność, zapalenie języka, luźne stolce, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, przebarwienia lub zaburzenia w obrębie języka; (nieznana) powierzchniowa zmiana zabarwienia zębów. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zwiększenie aktywności AspAT, AlAT lub fosfatazy alkalicznej; (niezbyt często) zwiększenie stężenia bilirubiny całkowitej. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) pokrzywka, zapalenie skóry, obfite pocenie się, świąd, wysypka; (nieznane) pęcherzowe choroby skóry, takie jak zespół Stevens–Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie naskórka, obrzęk naczynioruchowy, łysienie. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) zwiększenie stężenia azotu mocznikowego; (niezbyt często) wielomocz, zwiększenie stężenia kreatyniny; (rzadko) niewydolność nerek. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) dolegliwości dotyczące pochwy i sromu. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) dreszcze, uczucie zmęczenia, gorączka, ból w miejscu wstrzyknięcia, zwiększone pragnienie, ból umiejscowiony. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie aktywności LDH, kinazy kreatynowej, lipazy, amylazy lub stężenia glukozy po posiłku, zmniejszenie stężenia białka całkowitego, albumin, sodu lub wapnia, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia potasu lub wodorowęglanów, zwiększenie liczby neutrofili lub eozynofili, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, wartości hematokrytu lub liczby krwinek czerwonych, zwiększenie lub zmniejszenie liczby płytek albo liczby krwinek białych; (niezbyt często) zwiększenie stężenia sodu lub wapnia, zmniejszenie stężenia glukozy po posiłku, zwiększenie lub zmniejszenie stężenia chlorków, zwiększenie liczby retikulocytów, zmniejszenie liczby neutrofili. Szczegóły dotyczące działań niepożądanych, patrz ChPL.
Pneumolid przedawkowanie
Swoiste antidotum nie jest znane. Nie opisano żadnego przypadku przedawkowania linezolidu. Mimo to poniżej podane informacje mogą być użyteczne w postępowaniu po przedawkowaniu. Zaleca się stosowanie leczenia podtrzymującego czynności życiowe i utrzymywanie przesączania kłębuszkowego. Około 30% dawki linezolidu jest usuwane z organizmu w ciągu 3 h hemodializy; nie ma natomiast danych na temat usuwania linezolidu za pomocą dializy otrzewnowej lub hemoperfuzji. Dwa główne metabolity linezolidu są również w pewnym stopniu usuwane przez hemodializę. Objawami toksyczności linezolidu, obserwowanymi u szczurów po podawaniu dawek 3 000 mg/kg mc./dobę, było zmniejszenie aktywności i ataksja, a u psów po dawkach 2 000 mg/kg mc./dobę występowały wymioty i drżenia.
Pneumolid działanie i stosowanie
Linezolid jest syntetycznym lekiem przeciwbakteryjnym, należącym do nowej grupy antybiotyków – oksazolidynonów. W warunkach in vitro działa on na tlenowe bakterie Gram-dodatnie i drobnoustroje beztlenowe. Linezolid dzięki wyjątkowemu mechanizmowi działania wybiórczo hamuje syntezę białka bakterii. Lek wiąże się z określonymi miejscami na rybosomie bakteryjnym (23S podjednostki 50S) i uniemożliwia powstanie czynnego kompleksu inicjującego 70S, mającego podstawowe znaczenie w procesie translacji.
Pneumolid a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.