Produkty lecznicze o działaniu ośrodkowym, takie jak leki uspokajające, leki nasenne, fenotiazyny, neuroleptyki, leki przeciwdepresyjne, leki przeciwhistaminowe, leki przeciwwymiotne i inne opioidy lub alkohol, mogą nasilać działania niepożądane leku, zwłaszcza depresję oddechową. Leki o działaniu cholinolitycznym (np. psychotropowe, przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, leki przeciw chorobie Parkinsona) mogą nasilać cholinolityczne działania niepożądane oksykodonu, takie jak zaparcia, suchość w jamie ustnej lub zaburzenia wydalania moczu. W trakcie równoczesnego stosowania oksykodonu i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny obserwowano przypadki klinicznie istotnego zmniejszenia lub zwiększenia wartości wskaźnika protrombinowego – INR. Cymetydyna może hamować metabolizm oksykodonu. Zahamowanie cytochromu P-450 2D6 i 3A4 nie ma znaczenia klinicznego. Nie jest znany wpływ innych istotnych inhibitorów izoenzymow układu cytochromu na metabolizm oksykodonu. Należy uwzględniać możliwość wystąpienia interakcji.
Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby, nerek, pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i z obniżoną zdolnością do utrzymania właściwego ciśnienia tętniczego, z padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorem MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Preparat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej. Podczas przewlekłego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Na ogół występuje również tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu odstawienia. Gdy pacjent nie będzie już wymagać leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Oksykodon wykazuje pierwotne działanie uzależniające, jednak w przypadku stosowania go zgodnie z zaleceniami u pacjentów z bólem przewlekłym ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego jest wyraźnie niższe. Jednak brak jest dostępnych danych, które pozwoliłyby na określenie rzeczywistej częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie. Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie łamać, nie żuć i nie kruszyć. Stosowanie przełamanych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Preparat zawiera podwójną otoczkę polimerową, i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie leku poprzez podawanie dożylne składników tabletki, zwłaszcza talku, może powodować miejscową martwicę tkanek i rozwój ziarniniaków płucnych. Może też doprowadzić do wystąpienia innych ciężkich, potencjalnie śmiertelnych zdarzeń. Preparat nie jest polecany do stosowania przed operacjami lub w ciągu 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie preparatu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Pozostałość tabletki można znaleźć w kale. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub rotacji produktu oraz gdy preparat jest łączony z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie centralnego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu.
oxycontin dawkowanie
Dawkowanie należy dostosować do nasilenia bólu oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. W celu odpowiedniego doboru dawki produkt dostępny jest w różnych dawkach. Dorośli i młodzież (w wieku powyżej 12 lat). Dawka początkowa stosowana zazwyczaj u pacjenta, który nie otrzymywał dotychczas opioidów, wynosi 10 mg co 12 h. U pacjentów leczonych opioidami, dawka początkowa preparatu może być większa, w zależności od wcześniejszych reakcji pacjenta na opioidy. Na podstawie dobrze kontrolowanych badań klinicznych ustalono, że dawki od 10 do 13 mg oksykodonu chlorowodorku odpowiadają około 20 mg siarczanu morfiny, przy czym oba te leki były stosowane w postaci o przedłużonym uwalnianiu. Ustalenie dawkowania. Preparatem o przedłużonym uwalnianiu – nie jest przeznaczony do leczenia bólu przebijającego. Niektórzy pacjenci leczeni przewlekle opioidami o kontrolowanym uwalnianiu wymagają podawania leku przeciwbólowego o natychmiastowym uwalnianiu, doraźnie, w celu leczenia bólu przebijającego. Pojedyncza dawka leku przyjmowanego doraźnie powinna odpowiadać jednej szóstej dawki dobowej leku przeciwbólowego w równoważnej dawce. Konieczność zastosowania więcej niż dwóch dawek leku doraźnie w ciągu doby zazwyczaj wskazuje na potrzebę zwiększenia dawki podstawowej preparatu o kontrolowanym uwalnianiu. Dawkę tę powinno się zwiększać nie częściej niż co 1 lub 2 dni, aż do czasu osiągnięcia stabilnej dawki przyjmowanej co 12 h. Poza zwiększeniem dawki o 10 do 20 mg co 12 h, należy ją zwiększać w przybliżeniu o jedną trzecią, aż do uzyskania pożądanego efektu leczniczego. Celem takiego dawkowania jest ustalenie właściwej dla pacjenta dawki leku podawanego co 12 h, która wywołuje odpowiednie działanie przeciwbólowe, przy możliwych do zaakceptowania przez pacjenta działaniach niepożądanych oraz minimalnym stosowaniu dodatkowego leku doraźnie w czasie kiedy konieczne jest leczenie bólu. Większość pacjentów wymaga podawania równych dawek leku co 12 h (ta sama dawka rano i wieczorem), u niektórych przypadkach korzystniejsze może być dostosowanego dawki leku do zmian natężenia bólu w czasie i podawanie innej dawki rano i wieczorem. Zasadniczo należy wybierać najmniejszą skuteczną dawkę przeciwbólową. W przypadku bólu nienowotworowego wystarcza na ogół dawka dobowa 40 mg, chociaż może wystąpić konieczność zastosowania większych dawek. Pacjenci z bólem nowotworowym mogą wymagać zastosowania dawek większych od 80 do 120 mg, a w pojedynczych przypadkach nawet do 400 mg. Dzieci (w wieku poniżej 12 lat): preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane o jego bezpieczeństwie i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Pacjenci w podeszłym wieku: u pacjentów w podeszłym wieku, u których nie występują jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby lub nerek, nie ma na ogół konieczności zmniejszania dawkowania. Pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka: pacjenci z grupy podwyższonego ryzyka, np. z niewydolnością nerek lub wątroby, niską masą ciała lub wolno metabolizujący leki, którzy dotychczas nie byli leczeni opioidami, powinni otrzymać początkową dawkę o połowę mniejszą od zazwyczaj zalecanej u dorosłych. W takich przypadkach najmniejsza zalecana dawka, tj. 10 mg, może być nieodpowiednia jako dawka początkowa i wówczas można zastosować 5 mg.
Tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy przyjmować zgodnie z ustalonym dawkowaniem dwa razy na dobę, zawsze w tych samych godzinach. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu można przyjmować podczas posiłków lub niezależnie od nich, popijając je wystarczającą ilością płynu. Tabletek nie należy łamać ani żuć.
oxycontin skutki uboczne
Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są nudności (szczególnie na początku leczenia) i zaparcia. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która występuje najczęściej u pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych. U wrażliwych pacjentów opioidy mogą spowodować ciężki spadek ciśnienia tętniczego. Inne działania niepożądane: Bardzo często: uspokojenie polekowe (senność aż do zaburzeń świadomości), zawroty głowy, ból głowy, zaparcia, nudności, wymioty, świąd. Często: zmniejszenie apetytu do utraty apetytu, zmiany nastroju i osobowości (np. lęk, depresja, euforia), zmniejszona aktywność, niepokój, nadmierna aktywność psychoruchowa, pobudzenie, nerwowość, bezsenność, nieprawidłowe myślenie, splątanie, omdlenia, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, ból brzucha, biegunka, suchość w jamie ustnej, czkawka, niestrawność, reakcje skórne/wysypka, zatrzymanie moczu, bolesne oddawanie moczu, nagłe parcie na pęcherz, pocenie się, również z dreszczami, osłabienie. Niezbyt często: nadwrażliwość, zaburzenia percepcji (np. omamy, brak świadomości), spadek popędu płciowego, zaburzenia koncentracji, migrena, zaburzenia smaku, zwiększone napięcie mięśniowe, drżenia mięśniowe, niekontrolowane ruchy mięśni, niedoczulica, zaburzenia koordynacji, zaburzenia widzenia, zaburzenia słuchu, tachykardia, rozszerzenie naczyń, zmiany głosu, kaszel, owrzodzenie jamy ustnej, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, kolka żółciowa, impotencja, uzależnienie fizyczne obejmujące objawy odstawienia, ból (np. ból w klatce piersiowej), złe samopoczucie, obrzęk, przypadkowe urazy. Rzadko: opryszczka, odwodnienie, zwiększenie apetytu, napady drgawkowe (zwłaszcza u osób z padaczką lub ze skłonnością do drgawek), niepamięć, kołatanie serca, smoliste stolce, choroby zębów, krwawienia z dziąseł, dysfagia, suchość skóry, zanik miesiączki, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, pragnienie. Bardzo rzadko: reakcje anafilaktyczne, zaburzenia mowy, niedrożność jelit, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, pokrzywka. Ze względu na właściwości farmakologiczne oksykodon może powodować depresję oddechową, zwężenie źrenic, skurcz oskrzeli i skurcz mięśni gładkich oraz może znosić odruch kaszlowy. Może wystąpić tolerancja na lek. Ryzyko uzależnienia psychicznego jest wyraźnie niższe jeśli lek stosowany jest zgodnie ze wskazaniami.
oxycontin przeciwskazania
Nadwrażliwość na oksykodonu chlorowodorek lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka depresja oddechowa z niedotlenieniem i/lub hiperkapnią. ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc, serce płucne, ciężka astma oskrzelowa lub niedrożność porażenna jelit, ciąża i laktacja.
Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci w wieku poniżej 12 lat ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w tej grupie wiekowej. Należy zachować ostrożność w przypadku leczenia pacjentów w podeszłym wieku lub osłabionych, pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności płuc, wątroby, nerek, pacjentów z obrzękiem śluzowatym, niedoczynnością tarczycy, chorobą Addisona (niewydolnością kory nadnerczy), łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, psychozą organiczną ostrą po zatruciu (np. alkoholem), alkoholizmem, majaczeniem alkoholowym, stwierdzonym uzależnieniem od opioidów, zapaleniem trzustki, kamicą żółciową, obturacyjnymi i zapalnymi chorobami jelit, pacjentów z podwyższonym ciśnieniem śródczaszkowym i z obniżoną zdolnością do utrzymania właściwego ciśnienia tętniczego, z padaczką lub ze skłonnością do drgawek oraz leczonych inhibitorem MAO. W przypadku wystąpienia lub podejrzenia niedrożności porażennej jelit preparat należy natychmiast odstawić. Głównym zagrożeniem związanym z przedawkowaniem opioidów jest depresja oddechowa, która najczęściej dotyczy pacjentów w podeszłym wieku lub wyniszczonych. Depresja oddechowa wywołana przez oksykodon może prowadzić do zatrzymania dwutlenku węgla we krwi, a wtórnie w płynie mózgowo-rdzeniowym. U podatnych osób opioidy mogą powodować ciężkie niedociśnienie tętnicze. Preparat nie jest zalecany do stosowania u pacjentów, którzy dotychczas nie przyjmowali opioidów, ponieważ dawka ta może spowodować wystąpienie u nich zagrażającej życiu depresji oddechowej. Podczas przewlekłego stosowania u pacjenta może się rozwinąć tolerancja na lek i będzie wymagane stopniowe zwiększanie dawki dla utrzymania stałej kontroli bólu. Na ogół występuje również tolerancja krzyżowa na inne opioidy. Przewlekłe stosowanie preparatu może prowadzić do uzależnienia fizycznego, a w przypadku nagłego przerwania leczenia – do rozwoju zespołu odstawienia. Gdy pacjent nie będzie już wymagać leczenia oksykodonem, zaleca się stopniową redukcję dawki, aby zapobiec wystąpieniu objawów odstawienia. Oksykodon wykazuje pierwotne działanie uzależniające, jednak w przypadku stosowania go zgodnie z zaleceniami u pacjentów z bólem przewlekłym ryzyko uzależnienia fizycznego i psychicznego jest wyraźnie niższe. Jednak brak jest dostępnych danych, które pozwoliłyby na określenie rzeczywistej częstości występowania uzależnienia psychicznego u pacjentów z przewlekłym bólem. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z nadużywaniem alkoholu i leków w wywiadzie. Aby nie doszło do uszkodzenia systemu kontrolowanego uwalniania substancji czynnej, tabletki o przedłużonym uwalnianiu należy połykać w całości, nie łamać, nie żuć i nie kruszyć. Stosowanie przełamanych, przeżutych lub rozkruszonych tabletek prowadzi do szybkiego uwolnienia i wchłonięcia potencjalnie śmiertelnej dawki oksykodonu. Preparat zawiera podwójną otoczkę polimerową, i przeznaczony jest wyłącznie do stosowania doustnego. Nadużywanie leku poprzez podawanie dożylne składników tabletki, zwłaszcza talku, może powodować miejscową martwicę tkanek i rozwój ziarniniaków płucnych. Może też doprowadzić do wystąpienia innych ciężkich, potencjalnie śmiertelnych zdarzeń. Preparat nie jest polecany do stosowania przed operacjami lub w ciągu 12-24 h po operacji. Czas, w którym rozpoczyna się stosowanie preparatu w okresie pooperacyjnym zależy od rodzaju i zakresu operacji, procedury anestezjologicznej, stosowania innych leków i ogólnego stanu pacjenta oraz od wnikliwej oceny współczynnika korzyści do ryzyka indywidualnie dla każdego pacjenta. Pozostałość tabletki można znaleźć w kale. Produkt leczniczy zawiera laktozę. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni przyjmować tego preparatu. Oksykodon może obniżać zdolność do prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Jest to szczególnie prawdopodobne na początku leczenia, po zwiększeniu dawki lub rotacji produktu oraz gdy preparat jest łączony z alkoholem lub lekami, które ograniczają działanie centralnego układu nerwowego. U pacjentów ustabilizowanych otrzymujących stałe dawki leku wpływ taki może nie występować. Dlatego lekarz prowadzący powinien zdecydować czy pacjent może prowadzić pojazdy mechaniczne lub obsługiwać urządzenia mechaniczne w ruchu.
OxyContin działanie i stosowanie
Oksykodon wykazuje powinowactwo do receptorów opioidowych kappa, mi i delta w mózgu, rdzeniu kręgowym i narządach obwodowych. Oksykodon jest agonistą receptorów opioidowych nieposiadającym działania przeciwstawnego. W lecznictwie wykorzystuje się przede wszystkim jego właściwości przeciwbólowe i uspokajające. W porównaniu do konwencjonalnego oksykodonu podawanego w monoterapii lub leczeniu skojarzonym, tabl. o przedłużonym uwalnianiu zapewniają dużo dłuższy okres łagodzenia bólu bez nasilania działań niepożądanych.
oxycontin przedawkowanie
Objawy zatrucia: zwężenie źrenic, depresja oddechowa, senność prowadząca do osłupienia, wiotkość mięśni szkieletowych, bradykardia oraz niedociśnienie tętnicze. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić: śpiączka, niesercowopochodny obrzęk płuc i niewydolność krążenia, które mogą prowadzić do zgonu. Postępowanie w przypadku zatrucia: przedawkowanie można leczyć podaniem antagonistów opioidów (np. naloksonu dożylnie w dawce 0,4 do 2 mg). Podawanie należy powtarzać co 2-3 min. w miarę potrzeby lub lek należy podawać we wlewie dożylnym w ilości 2 mg na 500 ml 0,9% chlorku sodu lub 5% dekstrozy (0,004 mg/ml naloksonu). Wlew powinien być podawany z szybkością odpowiadającą wcześniej podawanym dawkom uderzeniowym i powinien być dostosowany do reakcji pacjenta. Należy rozważyć płukanie żołądka. W przypadku wystąpienia wstrząsu krążeniowego wskutek przedawkowania leku należy zastosować środki podtrzymujące (w tym sztuczne oddychanie oraz podanie tlenu, leków obkurczających naczynia i płynów infuzyjnych). Zatrzymanie akcji serca lub zaburzenia rytmu mogą wymagać masażu serca lub defibrylacji. W razie potrzeby należy zastosować sztuczne oddychanie. Należy również zapewnić odpowiednią ilość płynów i elektrolitów.
oxycontin w ciąży
Nie należy stosować preparatu w trakcie ciąży i laktacji. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Oksykodon przenika przez łożysko. Długotrwałe stosowanie preparatu w trakcie ciąży może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodka. W przypadku podawania leku w trakcie porodu u płodu może się rozwinąć depresja oddechowa. Oksykodon przenika do mleka matki. Według wykonanych oznaczeń, stosunek stężenia leku w osoczu do stężenia w mleku wynosił 3,4:1.
oxycontin a karmienie piersią
Nie należy stosować preparatu w trakcie ciąży i laktacji. Nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania oksykodonu u kobiet w ciąży. Oksykodon przenika przez łożysko. Długotrwałe stosowanie preparatu w trakcie ciąży może doprowadzić do wystąpienia objawów odstawienia u noworodka. W przypadku podawania leku w trakcie porodu u płodu może się rozwinąć depresja oddechowa. Oksykodon przenika do mleka matki. Według wykonanych oznaczeń, stosunek stężenia leku w osoczu do stężenia w mleku wynosił 3,4:1.