Stabilna przewlekła, łagodna do umiarkowanej niewydolność serca z zaburzeniem czynności lewej komory. U pacjentów ze stabilną objawową niewydolnością serca leczoną przy pomocy innych leków, dawka metoprololu bursztynianu jest ustalana indywidualnie. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie III według NYHA wynosi 11,88 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 12,5 mg metoprololu winianu) raz/dobę w pierwszym tyg. leczenia. Dawkę można zwiększyć do 23,75 mg/dobę metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) w drugim tyg. leczenia. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z niewydolnością serca w klasie II według NYHA wynosi 23,75 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 25 mg metoprololu winianu) raz/dobę w ciągu pierwszych 2 tyg. leczenia. Po 2 pierwszych tyg. zaleca się podwojenie dawki. Dawkę zwiększa się co drugi tydzień do 190 mg/dobę metoprololu burszrynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) lub do maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. W długotrwałej terapii dawkę docelową należy ustalić na poziomie 190 mg/dobę metoprololu bursztynianu (co odpowiada 200 mg metoprololu winianu) lub na poziomie maks. dawki tolerowanej przez pacjenta. Zaleca się, aby lekarz prowadzący posiadał odpowiednią wiedzę na temat leczenia stabilnej objawowej niewydolności serca. Po każdorazowym zwiększeniu dawki należy starannie ocenić stan pacjenta. Nadciśnienie tętnicze. W razie wystąpienia spadku ciśnienia tętniczego może zachodzić konieczność zmniejszenia dawki innego leku stosowanego jednocześnie. Spadek ciśnienia tętniczego nie musi być przeszkodą w długotrwałym stosowaniu metoprololu, jednak dawkę należy zmniejszyć do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem 47,5 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) raz/dobę. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 95-190 mg/dobę metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) lub dołączyć inny lek hipotensyjny do schematu leczenia. Dławica piersiowa. Zalecana dawka to 47,5-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. W razie konieczności do schematu leczenia można dołączyć inne leki stosowane w leczeniu choroby wieńcowej. Zaburzenia rytmu serca. Zalecana dawka to 47,5-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 50-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Leczenie podtrzymujące po zawale mięśnia sercowego. Należy podawać 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) raz/dobę. Kołatania serca spowodowane czynnościowymi zaburzeniami serca. Zalecana dawka to 47,5-190 mg metoprololu burszrynianu (co odpowiada 50- 200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. Profilaktyka migreny. Należy podawać 95-190 mg metoprololu bursztynianu (co odpowiada 100-200 mg metoprololu winianu) raz/dobę. W zasadzie dawka 95 mg/dobę metoprololu bursztynianu ( co odpowiada 100 mg metoprololu winianu) raz/dobę jest wystarczająca. W zależności od indywidualnej odpowiedzi na leczenie dawkę można modyfikować w wyżej wymienionym zakresie. Nie ma potrzeby zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z ciężkimi niezaburzeniami wątroby, na przykład w przypadku pacjentów z zespoleniem żyły wrotnej z żyłą główną dolną, może być konieczne zmniejszenie dawki. Brak wystarczających danych dotyczących pacjentów w wieku powyżej 80 lat. Dlatego należy zachować szczególną ostrożność podczas zwiększania dawki leku tych pacjentów. Istnieje niewielkie doświadczenie w stosowaniu metoprololu u dzieci i młodzieży. Dlatego nie zaleca się stosowania leku u dzieci i młodzieży. Jeżeli leczenie metoprololem ma być przerwane (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą wieńcową lub zawałem mięśnia sercowego), lek zawsze należy odstawiać stopniowo przez co najmniej 2 tyg., zmniejszając dawkę o połowę, aż do uzyskania najmniejszej dawki – 1/2 tabl. o mocy 23,75 mg metoprololu bursztynianu,(co odpowiada 25 mg metoprololu winianu). Tę dawkę należy stosować przez co najmniej 4 dni przed całkowitym odstawieniem leku. W przypadku wystąpienia jakichkolwiek objawów, dawkę należy zmniejszać jeszcze wolniej.
Metogen SC przeciwskazania
Metoprolol jest przeciwwskazany w następujących przypadkach: uczulenia (nadwrażliwość) na metoprolol, inne leki β-adrenolityczne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą, blok przedsionkowo-komorowy 2o i 3o stopnia, blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia, nieleczona niewydolność serca (obrzęk płuc, zaburzony przepływ krwi lub niedociśnienie) i stałe lub okresowe stosowanie leków zwiększających kurczliwość mięśnia sercowego (agoniści receptorów β-adrenergicznych), objawowa i klinicznie istotna bradykardia zatokowa (częstość akcji serca 0,24 sek. lub ciśnieniem skurczowym
Metogen SC w ciąży
Ze względu na brak odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania meloprololu u kobiet w ciąży, lek można podawać pacjentkom w okresie ciąży jedynie w przypadku, gdy korzyść dla matki przewyższa ryzyko dla zarodka lub płodu. Leki β-adrenergiczne mogą zmniejszać perfuzję łożyska i powodować śmierć płodu oraz przedwczesny poród. Obserwowano opóźnienie rozwoju wewnątrzmacicznego płodu po długotrwałym stosowaniu metoprololu u kobiet w ciąży z łagodnym i umiarkowanym nadciśnieniem tętniczym. Leki β-adrenergiczne mogą przedłużać poród oraz wywoływać bradykardię u płodu i noworodka. Istnieją także doniesienia o występowaniu hipoglikemii, niedociśnienia, zwiększonej bilirubinemii oraz utrudnionej odpowiedzi na niedotlenienie tkanek u noworodka. Stosowanie metoprololu należy przerwać na 48-72 h przed planowanym porodem. W przypadku, gdy nie jest to możliwe – noworodka należy obserwować przez 48-72 h po urodzeniu pod kątem objawów podmiotowych i przedmiotowych zablokowania receptorów β-adrenergicznych (np. powikłań sercowych i płucnych). Leki β-adrenergiczne nie wykazywały działania teratogennego u zwierząt, ale stwierdzano zmniejszony przepływ krwi przez pępowinę, opóźnienie rozwoju, osłabione kostnienie oraz zwiększoną częstość występowania zgonów w okresie przed- i poporodowym. Stężenie metoprololu w mleku jest około trzykrotnie większe niż w osoczu. Chociaż po stosowaniu leku w dawkach terapeutycznych ryzyko szkodliwego działania na oseska jest niewielkie (z wyjątkiem osób o powolnym metabolizmie), niemowlę karmione piersią należy obserwować w kierunku objawów zablokowania receptorów β-adrenergicznych.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Metogen SC skutki uboczne
Zaburzenia serca: (często) bradykardia, zaburzenia równowagi (bardzo rzadko w połączeniu z omdleniami), kołatanie serca; (niezbyt często) przejściowe zaostrzenie objawów niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w okolicy serca; (rzadko) zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodzenia. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) trombocytopenia, leukopenia. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) parestezje. Zaburzenia oka: (rzadko) zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (bardzo rzadko) szumy uszne, zaburzenia słuchu. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność wysiłkowa; (niezbyt często) skurcz oskrzeli; (rzadko) nieżyt nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, bóle brzucha, biegunka, zaparcia; (niezbyt często) wymioty; (rzadko) suchość w ustach; (bardzo rzadko) zaburzenia smaku. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka (pokrzywka łuszczyco podobna i dystroficzne zmiany skórne), zwiększona potliwość; (rzadko) wypadanie włosów; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło, zaostrzenie łuszczycy, wystąpienie łuszczycy, łuszczyco podobne zmiany skórne. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) kurcze mięśni; (bardzo rzadko) bóle stawów, osłabienie mięśni. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) zaostrzenie utajonej cukrzycy. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zwiększenie mc. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) wyraźne zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi i niedociśnienie ortostatyczne, bardzo rzadko z omdleniem; (często) zimne dłonie i stopy; (bardzo rzadko) martwica u pacjentów z ciężkimi chorobami naczyń obwodowych występującymi przed leczeniem, pogorszenie chromania przestankowego lub zespołu Raynauda. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) zmęczenie; (niezbyt często) obrzęk. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby; (bardzo rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) impotencja oraz inne zaburzenia seksualne, plastyczne stwardnienie prącia (choroba Peyroniego). Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) depresja, zaburzenia koncentracji, senność lub bezsenność, koszmary senne; (rzadko) nerwowość, niepokój; (bardzo rzadko) zapominanie lub osłabienie pamięci, splątanie, omamy, zmiany osobowości (np. zmiany nastroju).
Metogen SC przedawkowanie
Przedawkowanie metoprololu może powodować ciężkie niedociśnienie, znaczne zwolnienie rytmu zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, zatrzymanie akcji serca, skurcz oskrzeli, utratę przytomności (nawet śpiączkę), nudności, wymioty i sinicę. Objawy mogą ulegać zaostrzeniu w przypadku jednoczesnego spożycia alkoholu lub zażycia leków hipotensyjnych, chinidyny lub barbituranów. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się po upływie od 20 min. do 2 h od przyjęcia leku. Węgiel leczniczy, w razie konieczności płukanie żołądka. W przypadku ciężkiego niedociśnienia, bradykardii lub ryzyka niewydolności serca, pacjentowi należy podawać lek o działaniu β1-adrenomimetycznym (np. prenalterol lub dobutaminę), dożylnie w odstępach 2-5 min. lub w postaci stałego wlewu kroplowego aż do uzyskania żądanego efektu. Jeżeli selektywny β1-adrenomimetyk nie jest dostępny, można zastosować dopaminę. Można również podać siarczan atropiny (0,5-2,0 mg dożylnie) w celu zablokowania nerwu błędnego. Jeżeli nie udaje się uzyskać pożądanego efektu, można zastosować inny lek sympatykomimetyczny, np. dobutaminę lub noradrenalinę. Pacjentowi można również podać do 10 mg glukagonu. Może być konieczne zastosowanie rozrusznika serca. Aby uniknąć skurczu oskrzeli, można podać dożylnie lek o działaniu β2-adrenomimetycznym. Dawki wymagane w leczeniu przedawkowania są dużo większe od zwykle stosowanych dawek terapeutycznych z uwagi na zablokowanie receptorów β przez lek β-adrenolityczny.
Metogen SC działanie i stosowanie
Metoprolol jest selektywnym lekiem β1-adrenolitycznym, tzn. hamuje receptory β1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie niższych od koniecznych do zablokowania receptorów β2-adrenergicznych. Metoprolol wykazuje jedynie nieznaczne działanie stabilizujące błony komórkowe i nie ma właściwości agonistycznych. Metoprolol zmniejsza lub hamuje pobudzające działanie katecholamin (uwalnianych zwłaszcza pod wpływem stresu fizycznego lub psychicznego) na serce. Metoprolol zmniejsza efekty wywoływane przez nagły wyrzut katecholamin, takie jak tachykardia, zwiększona pojemność min. i kurczliwość serca, a ponadto obniża ciśnienie tętnicze krwi. Stężenie w osoczu i skuteczność (hamowanie receptorów β1-adrenergicznych) leku w postaci tabl. o przedłużonym uwalnianiu są bardziej wyrównane w ciągu całej doby niż w przypadku selektywnych leków β1-adrenolitycznych w postaci tradycyjnych tabl.
Metogen SC a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.