Dorośli, również pacjentki w podeszłym wieku: zalecana dawka preparatu to 1 tabl. 25 mg/dobę, najlepiej po posiłku. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi leczenie preparatem należy prowadzić przez okres 2-3 lat jako uzupełnienie wcześniejszej terapii tamoksyfenem, tak by łączny czas leczenia uzupełniającego wyniósł 5 lat, bądź też zakończyć je wcześniej, jeżeli dojdzie do nawrotu guza. U pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi leczenie preparatem należy kontynuować do czasu stwierdzenia wyraźnej progresji guza. Nie są wymagane zmiany dawkowania u pacjentek z niewydolnością nerek lub wątroby. Nie zaleca się stosowania leku u dzieci.
Glandex przeciwskazania
Preparat jest przeciwwskazany u pacjentek ze znaną nadwrażliwością na substancję czynną lub którykolwiek z pozostałych składników, u kobiet przed menopauzą, jak również u kobiet ciężarnych lub karmiących piersią.
Glandex w ciąży
Nie przeprowadzono badań klinicznych dotyczących stosowania preparatu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ preparatu na zdolność do rozrodu. W związku z tym stosowanie preparatu jest przeciwwskazane u kobiet ciężarnych. Nie wiadomo, czy eksemestan przenika do mleka kobiecego. Preparatu nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Glandex skutki uboczne
We wszystkich badaniach klinicznych preparat był ogólnie dobrze tolerowany, a występujące działania niepożądane miały nasilenie łagodne do umiarkowanego. Z powodu działań niepożądanych leczenie przerwało: 6,3% pacjentek z wczesnym rakiem piersi, otrzymujących leczenie uzupełniające preparatem po początkowym leczeniu uzupełniającym tamoksifenem i 2,8% pacjentek z populacji kobiet z zaawansowanym rakiem piersi, otrzymujących standardową dawkę 25 mg. Najczęstszymi działaniami niepożądanymi u pacjentek z wczesnym rakiem piersi były: uderzenia gorąca, bóle stawów i zmęczenie. Z kolei u chorych z zaawansowanym rakiem piersi najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi były: uderzenia gorąca i nudności. Większość działań niepożądanych można przypisać obniżeniu stężenia estrogenów (np. uderzenia gorąca). Poniżej wymieniono działania niepożądane wg klasyfikacji układów i narządów oraz zgodnie z częstością występowania. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) jadłowstręt. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) bóle głowy; (często) zawroty głowy, zespół cieśni kanału nadgarstka; (niezbyt często) senność. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) bóle brzucha, wymioty, zaparcia, dyspepsja, biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) zwiększona potliwość; (często) wysypka, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) bóle stawów i bóle mięśniowo-szkieletowe, w tym: bóle stawowe, a rzadziej bóle kończyn, choroba zwyrodnieniowa stawów, bóle kręgosłupa, zapalenie stawów, bóle mięśniowe i sztywność stawów. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) uczucie nadmiernego zmęczenia; (często) ból, obrzęki obwodowe; (niezbyt często) osłabienie. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: u pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi rzadko stwierdzano trombocytopenię i leukopenię. U około 20% pacjentek otrzymujących preparat obserwowano sporadyczne zmniejszenie liczby limfocytów we krwi, szczególnie nasilone u osób z limfopenią występującą przed leczeniem. Średnia liczba limfocytów u tych pacjentek nie zmieniała się jednak znacząco w czasie i nie odnotowano też zwiększenia częstości współwystępujących zakażeń wirusowych. Tego typu działań nie obserwowano u pacjentek leczonych we wczesnych stadiach rozwoju raka piersi. Zaburzenia wątroby dróg żółciowych: (bardzo często) obserwowano niewielki wzrost aktywności fosfatazy zasadowej, prawdopodobnie związany ze zwiększonym metabolizmem kości. Często stwierdzano niewielki wzrost stężenia bilirubiny, chociaż na ogół nie towarzyszyło temu zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych.
Glandex przedawkowanie
Przeprowadzono badania kliniczne preparatu podawanego w pojedynczej dawce do 800 mg zdrowym ochotniczkom oraz w dawce do 600 mg/dobę kobietom po menopauzie, z zaawansowanym rakiem piersi; dawkowanie to było dobrze tolerowane. Wielkość pojedynczej dawki preparatu, która mogłaby wywołać objawy zagrażające życiu, jest nieznana. Pojedyncza doustna dawka śmiertelna dla szczurów i psów przekraczała odpowiednio 2000 i 4000 razy dawkę zalecaną u ludzi w przeliczeniu mg/m2 pc. Nie ma swoistej odtrutki, w razie przedawkowania leku stosuje się leczenie objawowe. Wskazane jest ogólne
Glandex działanie i stosowanie
Eksemestan jest nieodwracalnym steroidowym inhibitorem aromatazy, zbliżonym strukturalnie do naturalnie występującego androstendionu. U kobiet po menopauzie estrogeny są wytwarzane głównie w tkankach obwodowych z androgenów w wyniku ich konwersji z udziałem enzymu aromatazy. Zmniejszenie stężenia estrogenów przez hamowanie aromatazy, stanowi skuteczny i wybiórczy sposób leczenia hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie. U kobiet po menopauzie preparat już od dawki 5 mg istotnie zmniejsza stężenie estrogenów w surowicy, powodując maks. supresję (>90%) po podaniu w dawce 10-25 mg. W organizmie kobiet po menopauzie z rakiem piersi, leczonych dawką 25 mg/dobę całkowita aromatyzacja uległa zmniejszeniu o 98%. Eksemestan nie wykazuje żadnej aktywności estrogennej lub progestagenowej. Po podaniu dużych dawek leku obserwowano niewielką aktywność androgenną, związaną prawdopodobnie z działaniem 17-hydro-pochodnej eksemestanu. W badaniach klinicznych, w których podawano preparat wielokrotnie w ciągu doby, nie wykazywał on wykrywalnego wpływu na nadnerczową syntezę kortyzolu lub aldosteronu, mierzoną przed i po teście prowokacji ACTH. Świadczy to o wybiórczym działaniu w odniesieniu do innych enzymów uczestniczących w procesie steroidogenezy. W związku z powyższym nie jest konieczna substytucja glikokortykosteroidów i mineralokortykosteroidów. Nawet po małych dawkach produktu obserwowano niezależne od dawki, niewielkie zwiększenie stężeń LH i FSH w surowicy. Dla produktów tej grupy farmakologicznej jest to jednak spodziewane działanie, wynikające prawdopodobnie z pętli sprzężenia zwrotnego na poziomie przysadki, kiedy to zmniejszenie stężenia estrogenów stymuluje wydzielanie gonadotropin, również u kobiet po menopauzie.
Glandex a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.