Napoje z zawierające kofeinę powodują synergizm hiperaddycyjny – działanie kofeiny i leku podawanych jednocześnie jest większe niż suma działania leku i kofeiny oddzielnie. Zwiększone hamowanie aktywności fosfodiesterazy nasilającej pobudzenie OUN jest wynikiem zsumowania się efektów działania kofeiny w leku i napojach. Wynikiem tych interakcji mogą być: zwiększenie działania przeciwbólowego ASA; tachykardia, zaburzenia snu, niepokój, pobudzenie psychoruchowe, zaburzenia rytmu serca, hipotonia, ból głowy, skurcze mięśni, bezsenność, zaburzenia koncentracji uwagi, drażliwość, objawy dyspeptyczne.
Etopiryna działanie i stosowanie
Preparat łączy w sobie działanie salicylanów (ASA i etenzamidu) oraz kofeiny. 2 pierwsze składniki wywierają działanie przeciwbólowe, głównie w bólach spowodowanych stanem zapalnym. Działają przede wszystkim obwodowo, hamując enzym cyklooksygenazę, a tym samym blokują syntezę prostaglandyn. W ten sposób zmniejsza się wrażliwość receptorów bólu (nocyceptorów) na bodźce wywołujące uczucie bólu (stany zapalne, urazy). Kofeina nasila działanie przeciwbólowe salicylanów. Mechanizm jej działania polega na przemieszczaniu Ca2+ w komórce, nagromadzeniu się cyklicznych nukleotydów i blokowaniu receptorów adenozynowych.
Etopiryna a alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol moze oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Etopiryna skutki uboczne
Układ pokarmowy: niestrawność, zgaga, uczucie pełności w nadbrzuszu, nudności, wymioty, brak łaknienia, bóle brzucha, krwawienia, uszkodzenie śluzówki żołądka, uczynnienie choroby wrzodowej owrzodzenie żołądka występuje u 15% chorych przewlekle stosujących ten lek. Wątroba: ostre, odwracalne uszkodzenie wątroby, ogniskowa martwica komórek wątrobowych, tkliwość i powiększenie wątroby (szczególnie u pacjentów z młodzieńczym zapaleniem stawów, układowym toczniem rumieniowatym, chorobą reumatyczną lub istniejącym uprzednio uszkodzeniem wątroby), zwiększone stężenie aminotransferaz w surowicy, fosfatazy alkalicznej, bilirubiny. Słuch: szumy uszne, odwracalna utrata słuchu szumy i dzwonienie w uszach są pierwszymi objawami zatrucia salicylanami. Nerki: białkomocz, obecność leukocytów i erytrocytów w moczu, nefropatia z martwicą brodawek nerkowych w przypadku przedawkowania: znaczne obniżenie klirensu kreatyniny lub ostra martwica kanalików nerkowych z zaburzeniami czynności nerek. Skóra: wykwity skórne różnego rodzaju, rzadko pęcherze lub plamica. Krew: trombocytopenia, niedokrwistość wskutek mikrokrwawień z przewodu pokarmowego, niedokrwistość hemolityczna u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, leukopenia, agranulocytoza, eozynopenia, rozsiane krzepnięcie śródnaczyniowe (DIC). Układ krążenia: obrzęk płuc pochodzenia pozasercowego (występuje głównie w przewlekłym lub ostrym zatruciu). Reakcje z nadwrażliwości: pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, ciężki nieżyt nosa, łzawienie, ostra niewydolność krążenia obwodowego nadwrażliwość na kwas acetylosalicylowy występuje u 0,3% populacji oraz u 20% chorych na astmę oskrzelową lub przewlekłą pokrzywkę objawy nadwrażliwości: pokrzywka, a nawet wstrząs, mogą wystąpić w ciągu 3 h od chwili użycia leku. Inne: gorączka, zaburzenia widzenia po zastosowaniu kofeiny mogą wystąpić objawy pobudzenia ze strony OUN.
Etopiryna przedawkowanie
Objawy: nudności, wymioty, szumy uszne i przyspieszenie oddechu. Obserwowano również inne objawy zatrucia kwasem acetylosalicylowym, takie jak: utrata słuchu, zaburzenia widzenia, bóle głowy, pobudzenie ruchowe, senność i śpiączka, drgawki, hipertermia. W ciężkich zatruciach występują poważne zaburzenia gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej (kwasica metaboliczna i odwodnienie). Łagodne lub średnio ciężkie objawy toksyczne występują po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego w dawce 150-300 mg/kg. Ciężkie objawy zatrucia występują po dawce 300-500 mg/kg. Potencjalnie śmiertelna dawka kwasu acetylosalicylowego jest większa niż 500 mg/kg. Zgon w przebiegu zatrucia kwasem acetylosalicylowym obserwowano po przyjęciu przez osoby dorosłe jednorazowej dawki leku wynoszącej 10-30 g. Opisano również przypadek pacjenta, który przeżył po przyjęciu 130 g. Leczenie: nie ma specyficznej odtrutki. W razie zatrucia kwasem acetylosalicylowym należy: sprowokować wymioty i płukać żołądek (w celu zmniejszenia wchłaniana leku). Takie postępowanie jest skuteczne w czasie 3-4 h po przyjęciu leku, a w razie zatrucia bardzo dużą dawką leku nawet do 10 h podać węgiel aktywowany w postaci wodnej zawiesiny (w dawce 50-100 g u dorosłych i 30-60 g u dzieci), aby zmniejszyć wchłanianie kwasu acetylosalicylowego w przypadku hipertermii obniżyć temperaturę ciała przez utrzymywanie niskiej temperatury otoczenia oraz zastosowanie chłodnych okładów należy ściśle monitorować zaburzenia gospodarki wodno-elektrolitowej i szybko je wyrównywać w celu przyspieszenia wydalania kwasu acetylosalicylowego przez nerki oraz w leczeniu kwasicy podać dożylnie wodorowęglan sodowy. Należy utrzymywać pH moczu wynoszące 7,0-7,5 w bardzo ciężkich zatruciach, gdy nie udaje się wyrównać zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej leczeniem zachowawczym oraz w przypadkach współwystępującej niewydolności nerek należy zastosować hemodializę lub dializę otrzewnową. Dializa skutecznie usuwa kwas acetylosalicylowy z organizmu oraz ułatwia wyrównanie zaburzeń gospodarki kwasowo-zasadowej i wodno-elektrolitowej w przypadkach wydłużenia się czasu protrombinowego podaje się witaminę K nie należy stosować leków działających hamująco na OUN, np. barbituranów, z uwagi na możliwość wystąpienia kwasicy oddechowej i śpiączki pacjentom z zaburzeniami oddechu należy zapewnić dopływ świeżego powietrza, podać tlen. Jeśli to konieczne, wykonać intubację wewnątrztchawiczą i zastosować oddech zastępczy w przypadku wstrząsu zastosować typowe postępowanie przeciwwstrząsowe. Zatrucie kofeiną, występuje rzadziej, ze względu na małą dawkę środka w preparacie. Może wystąpić u dorosłych po zażyciu 20 tabl. W czasie zatrucia występują: wymioty, bóle głowy, niepokój, przyśpieszenie i niemiarowość akcji serca. W ciężkich przypadkach mogą wystąpić drgawki i hipertermia. Należy zastosować leczenie objawowe.
Etopiryna w ciąży
Kategoria C. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano działania niepożądane, takie jak: krwotok podspojówkowy, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki. W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. W wyniku stosowania kwasu acetylosalicylowego przez matkę może wystąpić przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, co może być przyczyną nadciśnienia tętniczego u niektórych noworodków. Kwas acetylosalicylowy stosowany przez kobiety ciężarne może opóźniać akcję porodową i wywołać krwawienia. Może nawet dojść do śmierci płodu. Jeśli matka przyjmowała kwas acetylosalicylowy w czasie ostatnich 1-2 tyg. przed porodem, należy obserwować, czy u noworodka nie wystąpią krwawienia. Kwas acetylosalicylowy może być stosowany w czasie I i II trymestru ciąży tylko wtedy, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Preparat może być stosowany w I i II trymestrze ciąży tylko wtedy, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stosować w III trymestrze, gdyż lek może powodować wady rozwojowe płodu i komplikacje podczas porodu. Lek przenika do mleka kobiet karmiących. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Etopiryna a karmienie piersią
Kategoria C. U noworodków, których matki stosowały kwas acetylosalicylowy przed porodem, obserwowano działania niepożądane, takie jak: krwotok podspojówkowy, krwiomocz, wybroczyny, krwiak podokostnowy czaszki. W innym badaniu obserwowano częstsze występowanie krwawień wewnątrzczaszkowych u wcześniaków urodzonych przez matki, które stosowały kwas acetylosalicylowy na tydzień przed porodem. W wyniku stosowania kwasu acetylosalicylowego przez matkę może wystąpić przedwczesne zamknięcie przewodu tętniczego, co może być przyczyną nadciśnienia tętniczego u niektórych noworodków. Kwas acetylosalicylowy stosowany przez kobiety ciężarne może opóźniać akcję porodową i wywołać krwawienia. Może nawet dojść do śmierci płodu. Jeśli matka przyjmowała kwas acetylosalicylowy w czasie ostatnich 1-2 tyg. przed porodem, należy obserwować, czy u noworodka nie wystąpią krwawienia. Kwas acetylosalicylowy może być stosowany w czasie I i II trymestru ciąży tylko wtedy, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Preparat może być stosowany w I i II trymestrze ciąży tylko wtedy, jeśli w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Nie stosować w III trymestrze, gdyż lek może powodować wady rozwojowe płodu i komplikacje podczas porodu. Lek przenika do mleka kobiet karmiących. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Etopiryna dawkowanie
Dorośli i dzieci > 12 lat: 1-2 tabl. jednorazowo lub w razie potrzeby tę samą dawkę co 8 h. Leku nie należy stosować dłużej niż kilka dni. Nie stosować więcej niż 4 g ASA na dobę. Leku nie należy stosować dłużej niż kilka dni.
Etopiryna przeciwskazania
Produktu nie należy stosować u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe z grupy sulfonylomocznika, ze względu na ryzyko nasilenia działania hipoglikemizującego, oraz u chorych przyjmujących leki przeciw dnie. Należy zachować ostrożność stosując produkt u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz z przewlekłą niewydolnością nerek. U pacjentów z młodzieńczym reumatoidalnym zapaleniem stawów i/lub toczniem rumieniowatym układowym oraz niewydolnością wątroby produkt należy stosować ostrożnie, gdyż zwiększa się toksyczność salicylanów u tych pacjentów należy kontrolować czynność wątroby. Przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy okres konieczny do łagodzenia objawów zmniejsza ryzyko działań niepożądanych. Produkt należy odstawić na 5 do 7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym, ze względu na ryzyko wydłużonego czasu krwawienia zarówno w czasie jak i po zabiegu. Zachować ostrożność podczas stosowania z metotreksatem w dawkach mniejszych niż 15 mg/tydzień, ze względu na nasilenie toksycznego działania metotreksatu na szpik kostny. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach większych niż 15 mg/tydzień jest przeciwwskazane. Ostrożnie stosować w przypadku: krwotoków macicznych, nadmiernego krwawienia miesiączkowego, stosowania wewnątrzmacicznej wkładki antykoncepcyjnej, nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku produkt należy stosować w mniejszych dawkach i w większych odstępach czasowych, ze względu na zwiększone ryzyko występowania objawów niepożądanych w tej grupie pacjentów. Produkt należy ostrożnie stosować u pacjentów pobudzonych psychoruchowo i cierpiących na bezsenność. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (enzym uczestniczący w syntezie prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii. Produkt zawiera laktozę jednowodną. Pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego produktu.