Wskazany u pacjentów, u których ciśnienie tętnicze jest odpowiednio kontrolowane podczas oddzielnego stosowania produktów zawierających jedną substancję czynną w takiej samej dawce, jaką zawiera produkt złożony. 1 tabl./dobę o określonej mocy. Produkt leczniczy złożony nie jest odpowiedni do rozpoczynaniu leczenia nadciśnienia. Jeśli konieczna okaże się zmiana dawki, należy określić oddzielnie odpowiednią dawkę poszczególnych substancji czynnych i dopiero po dostosowaniu dawki każdej z substancji można rozważyć zastosowanie produktu. Dorośli. W przypadku pacjentów leczonych diuretykami zalecana jest ostrożność ze względu na możliwość nadmiernej utraty płynów i/lub soli. Należy monitorować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: w przypadku zaburzenia czynności wątroby czas eliminacji amlodypiny może ulec wydłużeniu. Nie ustalono szczegółowych wytycznych w zakresie dawkowania, ale u tych pacjentów należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania amlodypiny. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby leczenie ramiprylem można rozpocząć wyłącznie pod ścisłą kontrolą lekarza, a maksymalna dawka wynosi 2,5 mg/dobę. Preparat jest zalecany wyłącznie u pacjentów, u których podczas ustalania dawki podtrzymującej ramiprylu optymalna okazała się dawka 2,5 mg. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek: aby określić optymalną dawkę początkową i podtrzymującą u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, dawki ramiprylu i amlodypiny należy dostosowywać oddzielnie. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawki amlodypiny. Amlodypina nie jest usuwana z organizmu za pomocą dializy. Należy ją stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów dializowanych. Dobową dawkę ramiprylu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek należy określić na podstawie klirensu kreatyniny. Jeśli klirens kreatyniny wynosi >60 ml/min, dawka początkowa nie musi być dostosowana. Maks. dawka dobowa wynosi 10 mg. Jeśli klirens kreatyniny wynosi
Egiramlon przeciwskazania
Związane z ramiprylem: obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie (dziedziczny, idiopatyczny lub jeśli obrzęk naczynioruchowy wystąpił podczas wcześniejszego stosowania inhibitorów ACE lub antagonistów receptora angiotensyny II (AIIRA) pozaustrojowe metody leczenia powodujące kontakt krwi z powierzchniami o ujemnym ładunku elektrycznym znaczne obustronne zwężenie tętnic nerkowych lub zwężenie tętnicy jedynej czynnej nerki drugi i III trymestr ciąży. Ramiprylu nie wolno stosować u pacjentów z niedociśnieniem lub niestabilnych hemodynamicznie. Związane z amlodypiną: ciężkie niedociśnienie, wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny), zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty znacznego stopnia), niestabilna hemodynamicznie niewydolność serca po ostrym zawale mięśnia sercowego. Związane z produktem leczniczym: nadwrażliwość na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny, ramipryl, inhibitory ACE lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Egiramlon w ciąży
Związane z ramiprylem. Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Dane epidemiologiczne odnoszące się do ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE podczas I trymestru ciąży nie są rozstrzygające; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Z wyjątkiem konieczności kontynuowania leczenia inhibitorem ACE, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować alternatywne leczenie przeciwnadciśnieniowe, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać podawanie inhibitorów ACE i, jeśli jest to wskazane, należy rozpocząć leczenie alternatywne. Narażenie na inhibitory ACE w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na ludzki płód (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). Jeśli narażenie na inhibitory ACE wystąpiło od II trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne czynności nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE należy ściśle obserwować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia. Związane z amlodypiną. Nie oceniano bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Badania naukowe na szczurach nie wykazały toksycznych efektów na przebieg ciąży za wyjątkiem opóźnienia terminu porodu i wydłużenia czasu porodu podczas stosowania dawek 50-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę u ludzi. Stosowanie amlodypiny u kobiet w ciąży jest zalecane jedynie w przypadku gdy nie można zastosować innego bezpiecznego leku lub gdy korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko dla matki i płodu. Karmienie piersią. Związane z ramiprylem. Ze względu na niewystarczające dane odnośnie stosowania ramiprylu podczas karmienia piersią, nie zaleca się jego stosowania, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka. Zaleca się podawanie innych preparatów, o ustalonym profilu bezpieczeństwa stosowania podczas karmienia piersią. Związane z amlodypiną. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka kobiecego. Decyzja odnośnie kontynuacji/rezygnacji z karmienia piersią lub kontynuacji/rezygnacji z terapii amlodypiną powinna być podejmowana po ocenie potencjalnych korzyści karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści leczenia amlodypiną u matki.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Egiramlon skutki uboczne
Związane z ramiprylem. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) eozynofilia; (rzadko) zmniejszenie liczby leukocytów (w tym neutropenia i agranułocytoza), zmniejszenie liczby erytrocytów, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, małopłytkowość; niewydolność szpiku kostnego, pancytopenia, niedokrwistość hemolityczna. Zaburzenia układu immunologicznego: odczyny anafilaktyczne lub anafilaktoidalne, wzrost miana przeciwciał przeciwjądrowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie stężenia potasu we krwi; (niezbyt często) anoreksja, zmniejszenie apetytu; zmniejszenie stężenia potasu we krwi. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) obniżony nastrój, lęk, nerwowość, niepokój ruchowy, zaburzenia snu w tym senność; (rzadko) stan splątania; zaburzenia uwagi. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (niezbyt często) zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, parestezje, zaburzenia smaku; (rzadko) drżenie, zaburzenia równowagi; niedokrwienie mózgu, w tym udar niedokrwienny i przemijający napad niedokrwienny, zaburzenia sprawności psychoruchowej, uczucie pieczenia, spaczenie węchu. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia wzroku, w tym niewyraźne widzenie; (rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niedokrwienie mięśnia serca, w tym dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego, tachykardia, zaburzenia rytmu, kołatanie serca, obrzęki obwodowe. Zaburzenia naczyniowe: (często) niedociśnienie, hipotonia ortostatyczna, omdlenia; (niezbyt często) uderzenia krwi; (rzadko) zwężenie naczyń, hipoperfuzja, zapalenie naczyń; zjawisko Raynauda. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) kaszel nieproduktywny z łaskotaniem w gardle, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok przynosowych, duszność; (niezbyt często) skurcz oskrzeli, w tym zaostrzenie astmy, niedrożność nosa z powodu przekrwienia błony śluzowej. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zapalenie żołądka i jelit, zaburzenia trawienia, dyskomfort w jamie brzusznej, dyspepsja, biegunka, nudności, wymioty. (niezbyt często) zapalenie trzustki (donoszono o wyjątkowo rzadkich przypadkach zgonu z tego powodu pacjentów leczonych inhibitorami ACE), wzrost aktywności enzymów trzustkowych, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, ból w jamie brzusznej w tym zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, suchość w jamie ustnej; (rzadko) zapalenie języka; aftowe zapalenie jamy ustnej; Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i/lub zwiększenie stężenia bilirubiny sprzężonej; (rzadko) żółtaczka cholestatyczna, uszkodzenie hepatocytów; ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby cholestatyczne lub cytolityczne (bardzo rzadko zakończone zgonem). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, w szczególności plamisto-grudkowa; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy: niedrożność dróg oddechowych w wyniku obrzęku naczynioruchowego może w wyjątkowych przypadkach doprowadzić do zgonu, świąd, nadmierna potliwość; (rzadko) złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, wykwity na błonach śluzowych; (bardzo rzadko) nadwrażliwość na światło. Toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevens-Johnsona, rumień wielopostaciowy, pęcherzyca, zaostrzenie łuszczycy, złuszczające zapalenie skóry, pęcherzykowata lub liszajowata osutka skórna, łysienie; zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) skurcze mięśni, osłabienie mięśni; (niezbyt często) bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności nerek, w tym ostra niewydolność nerek, zwiększenie diurezy, nasilenie wcześniej występującego białkomoczu, zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) przemijająca impotencja, obniżenie libido; ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) ból w klatce piersiowej, zmęczenie; (niezbyt często) gorączka; (rzadko) osłabienie. Związane z amlodypiną. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) leukopenia, małopłytkowość. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) hiperglikemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zmiany nastroju (w tym niepokój), bezsenność, depresja; (rzadko) splątanie. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy, senność (zwłaszcza na początku leczenia); (niezbyt często) drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, zwiększona potliwość, parestezje; (bardzo rzadko) wzmożone napięcie mięśniowe, neuropatia obwodowa. Zaburzenia oka: (niezbyt często) zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie). Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) szumy uszne; (rzadko) zaburzenia słuchu, szumy uszne. Zaburzenia serca: (często) kołatanie; (bardzo rzadko) zawał mięśnia sercowego, arytmia (w tym bradykardia, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków). Zaburzenia naczyniowe: (często) uderzenia gorąca; (niezbyt często) niedociśnienie; (bardzo rzadko) zapalenie naczyń. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) duszność, nieżyt błony śluzowej nosa; (bardzo rzadko) kaszel. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, ból brzucha; (niezbyt często) wymioty, niestrawność, zmiany rytmu wypróżnień (w tym biegunka i zaparcie), suchość w jamie ustnej; (bardzo rzadko) zapalenie trzustki, zapalenie żołądka, rozrost dziąseł; aftowe zapalenie jamy ustnej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) żółtaczka, zapalenie wątroby (najczęściej z cholestazą). Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, plamica, przebarwienia skóry, nadmierna potliwość, świąd, wysypka, rumień; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevens-Johnsona, nadwrażliwość na światło. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) obrzęk kostek; (niezbyt często) bóle stawów, bóle mięśni, skurcze mięśni, bóle pleców. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) zaburzenia oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, zwiększenie częstotliwości oddawania moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) obrzęk, zmęczenie; (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie. Badania laboratoryjne: (niezbyt często) zwiększenie masy ciała, zmniejszenie masy ciała; (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (najczęściej z cholestazą).
Egiramlon przedawkowanie
Związane z ramiprylem. Objawami związanymi z przedawkowaniem inhibitorów ACE mogą być między innymi: nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych (z wyraźną hipotensją, wstrząsem), bradykardia, zaburzenia elektrolitowe, niewydolność nerek, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia świadomości, w tym śpiączka, drgawki pochodzenia mózgowego, niedowłady i porażenna niedrożność jelit. Pacjenta należy dokładnie monitorować oraz poddać leczeniu objawowemu i wspomagającemu. Stosuje się głównie detoksyfikację (płukanie żołądka, podanie środków absorbujących) i przywrócenie stabilności hemodynamicznej, w tym podanie agonistów receptorów α49-adrenergicznych lub angiotensyny U (amidu angiotensyny). Ramiprylat, aktywny metabolit ramiprylu, jest w niewielkim stopniu usuwany z krążenia ogólnego za pomocą hemodializy. Związane z amlodypiną. Doświadczenie z zamierzonym przedawkowaniem u ludzi jest ograniczone. Objawy. Dostępne dane sugerują, że znaczne przedawkowanie amlodypiny powoduje nadmierne rozszerzenie naczyń obwodowych i odruchową tachykardię. Odnotowano przypadek znacznego i prawdopodobnie długotrwałego obniżenia ciśnienia systemowego, przebiegającego ze wstrząsem i skutkiem śmiertelnym. Leczenie. Klinicznie istotne niedociśnienie, spowodowane przedawkowaniem amlodypiny wymaga intensywnego postępowania kardiologicznego, które obejmuje regularne monitorowanie funkcji układu krążenia i oddechowego, uniesienie kończyn oraz kontrolę objętości płynów krążących i ilości wydalanego moczu. Pomocne w przywracaniu prawidłowego napięcia naczyń krwionośnych i ciśnienia tętniczego krwi, mogą być leki obkurczające naczynia krwionośne, pod warunkiem, że nie ma przeciwwskazań do ich stosowania. Dożylne podanie glukonianu wapnia może skutecznie zadziałać, znosząc blokujący wpływ amlodypiny na kanały wapniowe. W niektórych przypadkach skutecznym, wartym rozważenia postępowaniem, może być wykonanie płukania żołądka. Podanie węgla aktywowanego zdrowym ochotnikom, niezwłocznie lub do 2 h po zażyciu amlodypiny (w dawce 10 mg), prowadziło do znaczącego obniżenia wchłaniania amlodypiny. Ponieważ amlodypina silnie wiąże się z białkami osocza, dializa nie wydaje się skuteczną metodą usuwania jej z organizmu.
Egiramlon działanie i stosowanie
Mechanizm działania ramiprylu. Ramiprylat, aktywny metabolit pro leku – ramiprylu, hamuje enzym dipeptydylokarboksypeptydazę I (synonimy: enzym konwertujący angiotensynę, kininaza II). Enzym ten katalizuje w osoczu i tkankach konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, aktywnej substancji obkurczającej naczynia, a także katalizuje rozkład bradykininy, aktywnej substancji rozszerzającej naczynia. Zmniejszone powstawanie angiotensyny II i zahamowanie rozpadu bradykininy prowadzą do rozszerzenia naczyń. W związku z tym, że angiotensyna II pobudza również uwalnianie aldosteronu, ramiprylat powoduje zmniejszenie wydzielania aldosteronu. Przeciętna odpowiedź na monoterapię inhibitorem ACE bywa słabsza u pacjentów rasy czarnej (afro-karaibskich) z nadciśnieniem tętniczym (populacja zwykle z nadciśnieniem z niskim stężeniem reniny) niż u chorych innych ras. Mechanizm działania amlodypiny. Amlodypina jest antagonistą wapnia, który hamuje napływ jonów wapnia do komórek mięśnia serca i mięśni gładkich naczyń (wolno działający bloker kanałów lub antagonista jonów wapnia). Mechanizm działania przeciwciśnieniowego wynika z bezpośredniego działania zmniejszającego napięcie mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Dokładny mechanizm łagodzenia objawów dławicy piersiowej przez arnlodypinę nie został w pełni ustalony, ale ważną rolę odgrywają dwa rodzaje działań: amlodypina rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze), który musi pokonać praca serca. Odciążenie serca prowadzi do zmniejszenia zapotrzebowanie mięśnia serca na energię i tlen. Mechanizm działania prawdopodobnie polega również na rozszerzeniu głównych tętnic i tętniczek wieńcowych. Powoduje to zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala (dławica piersiowa).