W badaniach klinicznych poprzedzających rejestrację leku nie stwierdzono przypadków przedawkowania. W razie przedawkowania należy, zależnie od potrzeb, wdrożyć standardowe postępowanie podtrzymujące. Choć wykazano, że wareniklina ulega dializie u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek, nie ma jak na razie żadnych doświadczeń, jeżeli chodzi o dializę po przedawkowaniu.
Champix w ciąży
Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Decyzja co do kontynuowania lub przerwania karmienia piersią bądź kontynuowania lub przerwania leczenia preparatem powinna zostać podjęta po rozważeniu korzyści płynących z karmienia piersią dla dziecka i korzyści leczenia preparatem dla kobiety.
Champix a karmienie piersią
Preparatu nie należy stosować w okresie ciąży. Decyzja co do kontynuowania lub przerwania karmienia piersią bądź kontynuowania lub przerwania leczenia preparatem powinna zostać podjęta po rozważeniu korzyści płynących z karmienia piersią dla dziecka i korzyści leczenia preparatem dla kobiety.
Champix dawkowanie
Pacjent powinien wyznaczyć sobie termin zaprzestania palenia tytoniu. Stosowanie leku powinno rozpocząć się 1-2 tyg. przed tym terminem. Przez pierwsze 3 dni: 1 tabl. 0,5 mg/dobę 4-7 dzień: 1 tabl. 0,5 mg 2x/dobę od 8 dnia do zakończenia terapii: 1 tabl. 1 mg 2x/dobę. U pacjentów, którzy nie tolerują działań niepożądanych preparatu, można czasowo lub na stałe zmniejszyć dawkę leku do 0,5 mg 2x/dobę. Pacjenci powinni przyjmować lek przez 12 tyg. W przypadku pacjentów, którym udało się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu 12 tyg., można rozważyć zastosowanie dodatkowego 12-tyg. okresu leczenia w dawce 1 mg 2x/dobę. Brak danych dotyczących skuteczności dodatkowego 12-tyg. okresu leczenia u pacjentów, którym nie uda się zaprzestać palenia tytoniu w ciągu wstępnego leczenia, lub którzy po jego zakończeniu powracają do nałogu. W leczeniu wspomagającym zaprzestanie palenia tytoniu, ryzyko powrotu do nałogu jest zwiększone w okresie bezpośrednio po zakończeniu leczenia. U pacjentów z dużym ryzykiem powrotu do nałogu można rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki.Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek.U pacjentów z lekkimi (klirens kreatyniny >50 ml/min. i &le 80 ml/min.) lub umiarkowanymi (klirens kreatyniny &ge 30 ml/min. i &le 50 ml/min.) zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek, w przypadku wystąpienia działań niepożądanych, które nie są tolerowane przez pacjentów, dawkowanie można zmniejszyć do 1 mg/dobę. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min.) zalecana dawka wynosi 1 mg/dobę. Podawanie leku należy rozpocząć od dawki 0,5 mg/dobę przez pierwsze 3 dni, a następnie dawkę należy zwiększyć do 1 mg/dobę. Leku nie należy stosować u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek ze względu na niewystarczające doświadczenie kliniczne w tej grupie pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. U pacjentów w podeszłym wieku nie jest konieczne modyfikowanie dawkowania. Ze względu na większe prawdopodobieństwo występowania zaburzeń czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku, lekarz zapisując tym osobom lek powinien brać pod uwagę wydolność ich nerek. Ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa i skuteczności leku u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat nie zaleca się jego stosowania w tej grupie pacjentów.
Champix przeciwskazania
Skutki zaprzestania palenia tytoniu: zmiany fizjologiczne dokonujące się wskutek zaprzestania palenia tytoniu osiągniętego wskutek stosowania leku lub bez jego stosowania mogą zmieniać farmakokinetykę lub farmakodynamikę niektórych produktów leczniczych, w konsekwencji czego konieczne może być zmodyfikowanie ich dawkowania (dotyczy to przykładowo teofiliny, warfaryny i insuliny). Ponieważ palenie tytoniu powoduje indukcję CYP1A2, zaprzestanie palenia może prowadzić do zwiększenia stężenia w osoczu substratów tego izoenzymu. Wykazano związek pomiędzy rzucaniem palenia tytoniu wskutek stosowania leków lub bez ich stosowania a nasileniem się współwystępujących schorzeń psychicznych (np. depresji). W związku z tym szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów ze schorzeniami psychicznymi w wywiadzie, a pacjentów tych odpowiednio poinformować. Nie ma doświadczenia klinicznego w stosowaniu preparatu u pacjentów z padaczką. Odstawienie preparatu po zakończeniu leczenia czasami wiązało się z nasileniem drażliwości, naglącą potrzebą palenia tytoniu, stanami depresyjnymi i/lub bezsennością. Objawy te dotyczyły do 3% leczonych pacjentów. Lekarz przepisujący preparat powinien poinformować odpowiednio pacjenta i omówić lub rozważyć potrzebę stopniowego zmniejszenia dawki. Pacjentom odradza się prowadzenie pojazdów mechanicznych, obsługiwanie skomplikowanych maszyn i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności dopóki nie ustali się, czy ten produkt leczniczy wpływa na zdolność ich wykonywania.
Champix skutki uboczne
Zakażenia i infestacje. Niezbyt częste: zapalenie oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa i gardła, zapalenie zatok przynosowych, zakażenia grzybicze, zakażenia wirusowe. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania. Częste: wzmożone łaknienie, niezbyt częste: jadłowstręt, zmniejszone łaknienie, wzmożone pragnienie. Zaburzenia psychiczne. Bardzo częste: niezwykłe marzenia senne, bezsenność niezbyt częste: reakcje paniczne, spowolnienie procesów myślowych, zaburzenia myślenia, zmiany nastroju. Zaburzenia układu nerwowego. Bardzo częste: ból głowy częste: senność, zawroty głowy, zaburzenia smaku niezbyt częste: drżenie, zaburzenia koordynacji, dyzartria, wzmożone napięcie mięśniowe, niepokój psychoruchowy, dysforia, niedoczulica, osłabione czucie smaku, ospałość, wzmożenie libido, osłabienie libido. Zaburzenia serca. Niezbyt częste: migotanie przedsionków, kołatanie serca. Zaburzenia oka. Niezbyt częste: mroczki, przebarwienie twardówek, ból oka, rozszerzenie źrenic, światłowstręt, krótkowzroczność, nadmierne łzawienie. Zaburzenia ucha i błędnika. Niezbyt częste: szum w uszach. Zaburzenia oddechowe, klatki piersiowej i śródpiersia. Niezbyt częste: duszność, kaszel, chrypka, ból gardła i krtani, podrażnienie gardła, przekrwienie i obrzęk błony śluzowej układu oddechowego i zatok przynosowych, spływanie wydzieliny z nosa po tylnej ścianie gardła, katar, chrapanie. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Bardzo częste: nudności częste: wymioty, zaparcie, biegunka, rozdęcie brzucha, dyskomfort w okolicy żołądka, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej niezbyt częste: wymioty krwawe, obecność świeżej krwi w kale, zapalenie błony śluzowej żołądka, refluks żołądkowo-przełykowy, ból brzucha, zmiany w rytmie i charakterze wypróżnień, oddawanie nieprawidłowego stolca, odbijanie ze zwracaniem treści żołądkowej lub gazu, aftowe zapalenie jamy ustnej, ból dziąseł, nalot na języku. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej. Niezbyt częste: uogólniona wysypka, rumień, świąd, trądzik, nadmierna potliwość, nocne poty. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej. Niezbyt częste: sztywność stawów, kurcze mięśni, bóle mięśniowe klatki piersiowej, zapalenie chrząstek żebrowych. Zaburzenia nerek i dróg moczowych. Niezbyt częste: cukromocz, oddawanie moczu w nocy, wielomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi. Niezbyt częste: nadmierne krwawienie menstruacyjne, upławy, zaburzenia funkcji seksualnych. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania. Częste: zmęczenie niezbyt częste: dyskomfort w obrębie klatki piersiowej, ból w klatce piersiowej, gorączka, uczucie zimna, osłabienie, zaburzenia okołodobowego rytmu snu, złe samopoczucie, torbiel. Badania. Niezbyt częste: wzrost ciśnienia tętniczego, obniżenie odcinka ST w EKG, zwiększenie amplitudy załamka T w EKG, przyspieszenie akcji serca, nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby, zmniejszenie liczby płytek krwi, spadek mc., nieprawidłowości w zakresie spermy, wzrost stężenia białka C-reaktywnego, spadek stężenia wapnia we krwi.
Champix działanie i stosowanie
Wareniklina z wysokim powinowactwem i selektywnie wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2, na które działa jako częściowy agonista (związek wykazujący zarówno działanie agonistyczne, przy niższej od nikotyny skuteczności wewnętrznej, jak i antagonistyczne w obecności nikotyny). W badaniach elektrofizjologicznych in vitro i neurochemicznych in vivo wykazano, że wareniklina wiąże się z neuronalnymi nikotynowymi receptorami cholinergicznymi α4β2 pobudzając aktywność pośredniczoną receptorowo, z tym że na znacznie niższym poziomie niż nikotyna. Nikotyna współzawodniczy o to samo miejsce wiążące α4β2 nAChR, w stosunku do którego wareniklina wykazuje większe powinowactwo. Z tego powodu wareniklina może skutecznie blokować zdolność nikotyny do pełnej aktywacji receptorów α4β2 i mezolimbicznego układu dopaminergicznego, który to układ stanowi mechanizm neuronalny odpowiedzialny za zjawisko wzmocnienia i nagrody pojawiające się wskutek palenia tytoniu. Wareniklina wykazuje wysoką selektywność i silniej wiąże się z podtypem α4β2 receptora nikotynowego (Ki=0,15 nM) niż z innymi powszechnie występującymi receptorami nikotynowymi (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki=620 nM, α1βγδ Ki=3,400 nM) czy receptorami innymi niż nikotynowe i z transporterami (Ki>1μM, z wyjątkiem receptora HT3: Ki=350 nM). Skuteczność leku we wspomaganiu zaprzestania palenia wynika z częściowego działania agonistycznego warenikliny na receptor nikotynowy α4β2 – jej związanie z tym receptorem wywołuje efekt wystarczający do osłabienia objawów głodu nikotynowego i objawów abstynencyjnych (działanie agonistyczne). Efektowi temu towarzyszy zmniejszenie „efektu nagrody” i „efektu wzmocnienia” powodowanych przez palenie, do której to blokady dochodzi wskutek zahamowania wiązania nikotyny przez receptory α4β2 (działanie antagonistyczne).