Dawkę preparatu należy określić indywidualnie, w zależności od reakcji pacjenta na leczenie. Zalecana, maks. dawka dobowa wynosi 150 mg/dobę. Preparat może być podawany przed, podczas i po posiłku. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 25-50 mg/dobę, w 2 dawkach podzielonych. Dawka może być stopniowo zwiększana, w odstępach co najmniej 2-tyg., do dawki 100-150 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych, aby osiągnąć docelowe ciśnienie krwi. Kaptopryl może być stosowany w monoterapii lub z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Podawanie kaptoprylu raz/dobę może być właściwe w przypadku leczenia skojarzonego z produktami przeciwnadciśnieniowymi, takimi jak tiazydowe leki moczopędne. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (hipowolemia, nadciśnienie naczyniowo – nerkowe, niewyrównana niewydolność serca) zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki pojedynczej wynoszącej 6,25 mg lub 12,5 mg. Leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza. Następnie taką dawkę należy podawać 2x/dobę. Dawka może być stopniowo zwiększana do 50 mg/dobę, w 1 lub 2 dawkach podzielonych, a w razie konieczności do 100 mg w 1 lub 2 dawkach podzielonych. Niewydolność serca: leczenie niewydolności serca kaptoprylem należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza. Zazwyczaj stosowana dawka początkowa wynosi 6,25 mg – 12,5 mg 2-3x/dobę. Zwiększanie dawki do dawki podtrzymującej (75-150 mg/dobę) należy przeprowadzać w zależności od reakcji pacjenta, stanu klinicznego i tolerancji leku, do dawki maks. wynoszącej 150 mg/dobę w dawkach podzielonych. Dawkę należy zwiększać stopniowo, w odstępach co najmniej 2 tyg., aby ocenić reakcję pacjenta. Zawał mięśnia sercowego: leczenie krótkotrwałe: stosowanie produktu leczniczego należy rozpocząć w warunkach szpitalnych tak szybko, jak to możliwe po wystąpieniu objawów podmiotowych i/lub przedmiotowych u pacjentów stabilnych hemodynamicznie. Początkowo podać należy dawkę próbną 6,25 mg, po 2 h 12,5 mg, a po 12 h 25 mg. Jeżeli u pacjenta nie stwierdza się niepożądanych objawów hemodynamicznych, począwszy od następnego dnia kaptopryl podawać należy w dawce 100 mg/dobę, w 2 dawkach podzielonych, przez okres 4 tyg. Pod koniec 4-tyg. leczenia, należy ponownie ocenić stan pacjenta przed podjęciem decyzji o leczeniu w okresie po przebytym zawale mięśnia sercowego. leczenie przewlekłe: jeżeli stosowania kaptoprylu nie rozpoczęto w ciągu pierwszych 24 h od wystąpienia ostrego zawału mięśnia sercowego, zaleca się rozpoczęcie leczenia między 3 a 16 dobą po zawale, o ile wyrównano zaburzenia wymagające leczenia (stabilny stan hemodynamiczny i leczenie ewentualnego utrzymującego się niedokrwienia). Leczenie należy rozpocząć w warunkach szpitalnych pod ścisłym nadzorem lekarza (szczególnie dotyczącym kontroli ciśnienia tętniczego) do osiągnięcia dawki 75 mg. Początkowa dawka musi być mała, szczególnie u pacjentów z prawidłowym lub obniżonym ciśnieniem tętniczym krwi w chwili rozpoczynania leczenia. Dawka początkowa wynosi 6,25 mg, następnie przez 2 doby podaje się 12,5 mg 3x/dobę, a następnie 25 mg 3x/dobę o ile nie stwierdza się niepożądanych objawów hemodynamicznych. Dawka zalecana w celu osiągnięcia skutecznego działania kardioprotekcyjnego w leczeniu przewlekłym wynosi 75 mg do 150 mg na dobę w 2 lub 3 dawkach podzielonych. W przypadku objawowego niedociśnienia, np. na skutek niewydolności serca, dawkę leków moczopędnych i/lub innych podawanych jednocześnie leków rozszerzających naczynia krwionośne można zmniejszyć w celu utrzymania stałej dawki kaptoprylu. Jeżeli jest to konieczne, dawkę kaptoprylu należy dostosować do reakcji klinicznej pacjenta. Kaptopryl można podawać w skojarzeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takimi jak leki trombolityczne, β-adrenolityki i ASA. Nefropatia w przebiegu cukrzycy typu I: Zalecana dawka dobowa kaptoprylu w przypadku nefropatii w przebiegu cukrzycy typu I wynosi 75-100 mg w dawkach podzielonych. Jeżeli wymagane jest dalsze obniżenie ciśnienia tętniczego, dodać można inne leki przeciwnadciśnieniowe. Niewydolność nerek: ponieważ kaptopryl jest wydalany głównie przez nerki, dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć przerwę między dawkami u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli konieczne jest jednoczesne podawanie leków moczopędnych, u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek zaleca się stosowanie diuretyków pętlowych (na przykład furosemidu) zamiast tiazydowych leków moczopędnych. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek zaleca się następujące dawki dobowe, aby uniknąć kumulacji kaptoprylu – szczegóły patrz ChPL. Tak jak w przypadku innych produktów przeciwnadciśnieniowych, u pacjentów w podeszłym wieku z możliwym osłabieniem czynności nerek i zaburzeniami dotyczącymi innych narządów, należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki początkowej (6,25 mg 2x/dobę). Dawkę należy dostosować w zależności od uzyskiwanych wartości ciśnienia tętniczego. Należy podawać najmniejszą skuteczną dawkę. Dzieci i młodzież: skuteczność i bezpieczeństwo stosowania kaptoprylu nie zostało w pełni ocenione. Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarza. Dawka początkowa wynosi 0,3 mg/kg mc. W przypadku pacjentów wymagających szczególnych środków ostrożności (dzieci z zaburzeniami czynności nerek, wcześniaki, noworodki i niemowlęta, ponieważ ich czynność nerek jest inna niż u dzieci starszych i dorosłych) należy stosować dawkę początkową wynoszącą 0,15 mg/kg mc. Zazwyczaj kaptopryl jest podawany dzieciom 3x/dobę, ale dawkę i odstęp między dawkami należy określić indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta.
Captopril Jelfa przeciwskazania
Nadwrażliwość na kaptopryl, którąkolwiek substancję pomocniczą lub inny inhibitor ACE. Obrzęk naczynioruchowy związany ze stosowaniem inhibitora ACE w wywiadzie. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.
Captopril Jelfa w ciąży
Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE w II i III trymestrze jest przeciwwskazane. Dane epidemiologiczne odnoszące się do ryzyka działania teratogennego w przypadku narażenia na inhibitory ACE podczas I trymestru ciąży nie są rozstrzygające; jednakże nie można wykluczyć niewielkiego zwiększenia ryzyka. Jeśli kontynuacja leczenia inhibitorem ACE nie jest niezbędna, u pacjentek planujących ciążę należy zastosować leki przeciwnadciśnieniowe o ustalonym profilu bezpieczeństwa w ciąży. W przypadku potwierdzenia ciąży należy natychmiast przerwać stosowanie inhibitorów ACE oraz, jeśli to konieczne, zastosować inną metodę leczenia. Wiadomo, że narażenie na inhibitory ACE w II i III trymestrze ciąży powoduje u ludzi toksyczne działanie na płód (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia kości czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia). W przypadku narażenia na inhibitory ACE od II trymestru ciąży zaleca się przeprowadzenie badania ultrasonograficznego czynności nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE należy ściśle monitorować ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Ograniczone dane farmakokinetyczne wskazują na bardzo małe stężenia w mleku matki. Chociaż te stężenia wydają się klinicznie nieistotne, nie zaleca się stosowania produktu leczniczego podczas karmienia piersią wcześniaków oraz noworodków, w okresie pierwszych kilku tygodni po porodzie, ze względu na przypuszczalne ryzyko działań sercowo-naczyniowych i nerkowych oraz z powodu braku wystarczającego doświadczenia klinicznego. W przypadku starszego niemowlęcia można rozważyć stosowanie produktu leczniczego u matki karmiącej piersią, jeśli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko jest obserwowane w celu wychwycenia wszelkich działań niepożądanych.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Captopril Jelfa skutki uboczne
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) neutropenia/agranulocytoza, pancytopenia – szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, niedokrwistość (w tym niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna), małopłytkowość, powiększenie węzłów chłonnych, eozynofilia, zaburzenia autoimmunologiczne i/lub dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (rzadko) anoreksja; (bardzo rzadko) hiperkaliemia, hipoglikemia. Zaburzenia psychiczne: (często) zaburzenia snu; (bardzo rzadko) splątanie, depresja. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zaburzenia smaku, zawroty głowy; (rzadko) senność, bóle głowy i parestezje; (bardzo rzadko) incydenty naczyniowo-mózgowe, w tym udar, omdlenie. Zaburzenia oka: (bardzo rzadko) niewyraźne widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) tachykardia lub tachyarytmia, dławica piersiowa, kołatanie serca; (bardzo rzadko) zatrzymanie czynności serca, wstrząs kardiogenny. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, zespół Raynauda, nagłe zaczerwienienie, bladość. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) suchy, uporczywy kaszel i duszność; (bardzo rzadko) skurcz oskrzeli, nieżyt błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych/eozynofilowe zapalenie płuc. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, wymioty, podrażnienie błony śluzowej żołądka, bóle brzucha, biegunka, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej; (rzadko) zapalenie jamy ustnej/owrzodzenia aftowe; (bardzo rzadko) zapalenie języka, wrzód trawienny, zapalenie trzustki. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zaburzenia czynności wątroby i zastój żółci (w tym żółtaczka), zapalenie wątroby w tym martwica, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych i stężenia bilirubiny. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) świąd z wysypką lub bez wysypki, wysypka i łysienie; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy; (bardzo rzadko) pokrzywka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, nadwrażliwość na światło, erytrodermia, zmiany skórne podobne do pęcherzycy i złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo rzadko) bóle mięśni, bóle stawów. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (rzadko) zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek, wielomocz, skąpomocz, zwiększenie częstości oddawania moczu; (bardzo rzadko) zespół nerczycowy. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) impotencja, ginekomastia. Zaburzenia ogólne: (niezbyt często) ból w klatce piersiowej, zmęczenie, złe samopoczucie; (bardzo rzadko) gorączka. Badania diagnostyczne: (bardzo rzadko) białkomocz, eozynofilia, zwiększenie stężenia potasu w surowicy, zmniejszenie stężenia sodu w surowicy, zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny i bilirubiny w surowicy, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zmniejszenie wartości hematokrytu, zmniejszenie ilości leukocytów i płytek krwi, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych, przyspieszone OB.
Captopril Jelfa przedawkowanie
Objawy przedawkowania: ciężkie niedociśnienie tętnicze, wstrząs, osłupienie, bradykardia, zaburzenia elektrolitowe i niewydolność nerek. Jeżeli przedawkowanie wystąpiło niedawno, należy zapobiegać wchłanianiu (np. wykonanie płukania żołądka, podanie adsorbentów i siarczanu sodu w ciągu 30 minut od przyjęcia leku) oraz przyspieszać wydalanie. W przypadku wystąpienia niedociśnienia, pacjenta należy położyć w pozycji jak we wstrząsie i szybko uzupełnić niedobory elektrolitów i płynów. Należy rozważyć podanie angiotensyny II. W razie wystąpienia bradykardii lub nasilonej reakcji ze strony nerwu błędnego należy podać atropinę. Można rozważyć zastosowanie rozrusznika serca. Kaptopryl może być usunięty z organizmu przez hemodializę.
Captopril Jelfa działanie i stosowanie
Kaptopryl jest wysoce wybiórczym, konkurencyjnym inhibitorem enzymu konwertującego angiotensynę (inhibitorem ACE). Korzystne działanie inhibitorów ACE wynika głównie z hamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron. Renina jest endogennym enzymem wytwarzanym przez nerki i uwalnianym do krwiobiegu, gdzie przekształca angiotensynogen w nieczynny dekapeptyd – angiotensynę I. Angiotensyna I jest przekształcana przez enzym konwertujący angiotensynę, będący peptydylodipeptydazą, do angiotensyny II. Angiotensyna II, wykazując silne działanie naczynioskurczowe, jest odpowiedzialna za zwężanie naczyń tętniczych i zwiększenie ciśnienia krwi, jak również pobudzanie nadnerczy do wydzielania aldosteronu. Zahamowanie ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II w osoczu, co prowadzi do zmniejszenia działania naczyniozwężającego oraz zmniejszenia wydzielania aldosteronu. Chociaż zmniejszenie wydzielania aldosteronu jest nieznaczne, może wystąpić niewielkie zwiększenie stężenia potasu w surowicy, z jednoczesną utratą sodu i wody. Zahamowanie ujemnego sprzężenia zwrotnego między angiotensyną II a wydzielaniem reniny prowadzi do zwiększenia aktywności reninowej osocza. Inne działanie enzymu konwertującego polega na rozkładzie bradykininy, substancji o silnych właściwościach naczyniorozszerzających, do nieczynnych metabolitów. Dlatego też, zahamowanie ACE prowadzi do zwiększenia aktywności krążących oraz miejscowych układów kalikreiny-kininy, co przyczynia się do rozszerzenia naczyń obwodowych przez aktywację układu prostaglandyn; możliwe, że ten mechanizm przyczynia się do hipotensyjnego działania inhibitorów ACE i jest odpowiedzialny za pewne działania niepożądane.