Lek jest przeciwwskazany w przypadku: nadwrażliwości na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; ostrej niewydolności serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających stosowania dożylnych leków inotropowych; wstrząsu kardiogennego; bloku przedsionkowo-komorowego IIo lub IIIo (bez stymulatora serca); zespołu chorego węzła zatokowego; bloku zatokowo-przedsionkowego; objawowej bradykardii; objawowego niedociśnienia tętniczego; ciężkiej astmy oskrzelowej lub ciężkiej przewlekłej choroby obturacyjnej płuc; ciężkich postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkich postaci zespołu Raynauda; nieleczonego guza chromochłonnego; kwasicy metabolicznej; jednoczesnego przyjmowania floktafeniny i sultoprydu.
Bisoprolol-1A Pharma w ciąży
Ze względu na swoje działanie farmakologiczne bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i/lub rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia). Jeżeli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, korzystniej jest zastosować leki o selektywnym działaniu β-1-adrenolitycznym. Nie zaleca się stosowania bisoprololu w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, zaleca się kontrolowanie przepływu macicznołożyskowego oraz rozwoju płodu. W razie szkodliwego działania na przebieg ciąży lub rozwój płodu zaleca się rozważenie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka kobiecego lub bezpieczeństwa dziecka narażonego na działanie bisoprololu. Z tego względu nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania bisoprololu.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Bisoprolol-1A Pharma skutki uboczne
Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) zaburzenia snu, depresja; (rzadko) koszmary senne, omamy. Zaburzenia układu nerwowego: (często) zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, ból głowy; (rzadko) omdlenie. Zaburzenia oka: (rzadko) zmniejszone wydzielanie łez (co należy wziąć pod uwagę u pacjentów stosujących soczewki kontaktowe); (bardzo rzadko) zapalenie spojówek. Zaburzenia ucha i błędnika: (rzadko) zaburzenia słuchu. Zaburzenia serca: (bardzo często) bradykardia u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca; (często) nasilenie niewydolności serca u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca; (niezbyt często) zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego; (bardzo rzadko) ból w klatce piersiowej. Zaburzenia naczyniowe: (często) uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn, niedociśnienie tętnicze (zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością serca); (niezbyt często) niedociśnienie ortostatyczne. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub chorobą obturacyjną dróg oddechowych w wywiadzie; (rzadko) alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) dolegliwości żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcie. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (rzadko) reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie skóry, wysypka); (bardzo rzadko) leki β-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną, łysienie. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie siły mięśni i kurcze mięśni. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (rzadko) zaburzenia potencji. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) astenia, uczucie zmęczenia. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT).
Bisoprolol-1A Pharma przedawkowanie
W przypadku przedawkowania (np. przyjęcia dawki dobowej 15 mg zamiast 7,5 mg) opisywano wystąpienie bloku przedsionkowo-komorowego IIIo, bradykardii i zawrotów głowy. Najczęstszymi objawami, które mogą wystąpić po przedawkowaniu leku β-adrenolitycznego, są bradykardia, niedociśnienie tętnicze, skurcz oskrzeli, ostra niewydolność serca i hipoglikemia. Do tej pory opisano kilka przypadków przedawkowania bisoprololu (maks. 2000 mg) u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i/lub chorobą wieńcową, w których występowały bradykardia i/lub niedociśnienie tętnicze. Wszyscy pacjenci powrócili do zdrowia. Istnieją duże różnice osobnicze we wrażliwości na działanie pojedynczej, dużej dawki bisoprololu, a pacjenci z niewydolnością serca wykazują prawdopodobnie dużą wrażliwość. Z tego względu obowiązkowe jest u nich stopniowe zwiększanie dawki na początku leczenia. W razie przedawkowania należy przerwać podawanie bisoprololu i zastosować leczenie podtrzymujące i objawowe. Ograniczone dane wskazują, że bisoprolol prawie wcale nie ulega dializie. Na podstawie oczekiwanego działania farmakologicznego oraz zaleceń dla innych leków β45adrenolitycznych należy rozważyć zastosowanie następujących ogólnych działań, o ile jest to uzasadnione klinicznie. Bradykardia: należy podać dożylnie atropinę. Jeśli reakcja nie jest wystarczająca, należy ostrożnie podawać izoprenalinę lub inny lek o dodatnim działaniu chronotropowym. W pewnych sytuacjach konieczne może być wszczepienie stymulatora serca przez żyłę. Niedociśnienie tętnicze: należy podać dożylnie płyny i leki zwężające naczynia. Korzystne może być dożylne podanie glukagonu. Blok przedsionkowo-komorowy (drugiego lub trzeciego stopnia): pacjenta należy uważnie obserwować i podać izoprenalinę w infuzji dożylnej lub wszczepić stymulator serca. Ostre nasilenie niewydolności serca: należy podać dożylnie leki moczopędne, leki o działaniu inotropowym oraz leki rozszerzające naczynia. Skurcz oskrzeli: należy podać leki rozszerzające oskrzela, tj. izoprenalina, β-2-sympatykomimetyki i/lub aminofilinę. Hipoglikemia: należy podać dożylnie glukozę.
Bisoprolol-1A Pharma działanie i stosowanie
Bisoprolol jest β-1-adrenolitykiem o dużej wybiórczości, niewykazującym wewnętrznej aktywności i działania stabilizującego błony komórkowe. Wykazuje tylko niewielkie powinowactwo do receptora β-2-adrenergicznego w mięśniach gładkich oskrzeli i naczyń krwionośnych, a także do receptorów β-2-adrenergicznych biorących udział w regulacji metabolicznej. Z tego względu bisoprolol zazwyczaj nie wpływa na opory w drogach oddechowych ani na procesy metaboliczne zależne od receptorów β-2-adrenergicznych. Jego wybiórcze działanie β-1-adrenolityczne utrzymuje się również poza terapeutycznym przedziałem dawek.
Bisoprolol-1A Pharma a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Bisoprolol-1A Pharma dawkowanie
Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca. Standardowe leczenie przewlekłej niewydolności serca obejmuje inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i, jeśli to wskazane, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez incydentów ostrej niewydolności serca). Leczenie powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w zakresie metod postępowania w przewlekłej niewydolności serca. W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przemijające nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca wymaga etapu dostosowania dawki. Leczenie bisoprololem należy rozpocząć od stopniowego zwiększania dawki zgodnie z poniższym schematem: 1,25 mg raz/dobę przez 1 tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 2,5 mg raz/dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 3,75 mg raz/dobę przez kolejny tydzień. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 7,5 mg raz/dobę przez 4 kolejne tyg. Jeśli dawka jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do: 10 mg raz/dobę w leczeniu podtrzymującym. Zalecana dawka maks. wynosi 10 mg raz/dobę. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (tętno, ciśnienie tętnicze) oraz objawów nasilenia niewydolności serca. Objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Jeśli maks. zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie rozważyć dawkę jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i/lub zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przemijającego pogorszenia stanu pacjenta. Dotyczy to zwłaszcza pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej produktu leczniczego. Brak danych dotyczących farmakokinetyki bisoprololu u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Zwiększanie dawki u tych pacjentów wymaga szczególnej ostrożności. Nadciśnienie tętnicze/dławica piersiowa. Dorośli. Dawkowanie należy dostosować indywidualnie, z uwzględnieniem zwłaszcza tętna pacjenta i skuteczności leczenia. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od dawki 5 mg/dobę. Zwykle stosuje się dawkę 10 mg raz/dobę, a zalecana dawka maks. wynosi 20 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku. Zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny 10 mg. Doświadczenie dotyczące stosowania bisoprololu u pacjentów poddawanych dializie jest ograniczone, ale nie dowiedziono, aby zmiana dawkowania była u nich konieczna. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia. Dawkę należy zmniejszać stopniowo co tydzień o połowę. Zmiana dawkowania nie jest wymagana u pacjentów w podeszłym wieku. Brak doświadczenia dotyczącego leczenia bisoprololem dzieci i młodzieży, dlatego nie można zalecić jego stosowania w tej grupie pacjentów.