Lek z grupy kardioselektywnych β-adrenolityków o dużym powinowactwie do receptorów β1 w sercu. Posiada właściwości lipofilne oraz hydrofilne. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej. Nie ma istotnego klinicznie działania stabilizującego błonę komórkową. Poprzez hamowanie receptorów β2 bisoprolol w niewielkim stopniu zwiększa napięcia mięśni gładkich (m.in. w oskrzelach). Ze względu na T0,5 wynoszący 10-12 h, jego działanie utrzymuje się przez ponad 24 h, co umożliwia podawanie leku w jednorazowej dawce dobowej. Stężenie maks. w osoczu występuje po 1-3 h od podania doustnego. Ulega eliminacji z osocza dwiema równorzędnymi drogami, połowa ulega metabolizmowi w wątrobie, a druga połowa w postaci niezmienionej zostaje wydalona przez nerki.
Bibloc a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Bibloc przedawkowanie
Objawy kliniczne zależą od stopnia przedawkowania. Mogą wystąpić: zaburzenia czynności układu krążenia i układu nerwowego, z ciężką hipotonią, bradykardią (także asystolią), objawami niewydolności serca i wstrząsem, duszność, skurczem oskrzeli, wymiotami, zaburzeniami świadomości i niekiedy uogólnionymi drgawkami. Wkrótce po przedawkowaniu skuteczne mogą być: prowokowanie wymiotów, płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego. W oddziale intensywnej opieki medycznej należy kontrolować i leczyć zaburzenia czynności układu krążenia, składu elektrolitów osocza, glikemii. Możliwe jest zastosowanie następującego leczenia: atropina: 0,5-2 mg we wstrzyknięciu dożylnym (bradykardia); glukagon: początkowo 1-10 mg we wstrzyknięciu dożylnym, następnie w razie konieczności 2-2,5 mg/h we wlewie dożylnym (działanie inotropowe dodatnie); sympatykomimetyki zależnie od ciężaru ciała i efektu działania: dopamina, dobutamina, isoprenalina, orcyprenalina i adrenalina. W przypadkach, gdy leczenie farmakologiczne bradykardii jest nieskuteczne należy zastosować okresową elektrostymulację serca. Postępowanie objawowe.
Bibloc dawkowanie
Leczenie należy rozpoczynać od niskich dawek, stopniowo i powoli je zwiększając. Dawki należy dostosować do częstości rytmu serca i skuteczności leczenia u danego pacjenta. Nadciśnienie tętnicze: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. W leczeniu nadciśnienia tętniczego łagodnego (nadciśnienie łagodne I° wg WHO/ISH 1999 w zakresie: 140-159 mm Hg ciśnienie skurczowe i/lub 90-99 mm Hg ciśnienie rozkurczowe), zastosowanie pojedynczej dawki dobowej 2,5 mg bisoprololu jest zwykle wystarczające. Jeśli jest to konieczne, dawka dobowa leku może zostać stopniowo zwiększona do 10 mg. Dalsze zwiększanie dawki dobowej do dawki maks. 20 mg jest uzasadnione tylko w przypadkach braku skuteczności leczenia mniejszymi dawkami. Choroba niedokrwienna serca: zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. Jeżeli jest to konieczne, dawka dobowa leku może zostać zwiększona do 10 mg. Zwiększanie dawki dobowej do dawki maks. 20 mg jest uzasadnione tylko w przypadku braku skuteczności leczenia po zastosowaniu mniejszych dawek. Zalecana dawka podtrzymująca wynosi 10 mg/dobę. U niektórych pacjentów skuteczna dawka wynosi 5 mg/dobę. Dawkowanie u pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 75 lat): dawka maks. wynosi 5 mg/dobę. Dawkowanie w niewydolności wątroby i nerek: w zaawansowanej niewydolności nerek (z klirensem kreatyniny poniżej 20 ml/min) oraz w ciężkich zaburzeniach funkcji wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. Doświadczenie kliniczne w stosowaniu bisoprololu u chorych dializowanych jest ograniczone. Fumaran bisoprololu nie ulega hemodializie. Leczenia bisoprololem nie należy przerywać nagle. Odstawienie leku zwłaszcza u pacjentów z chorobą wieńcową serca powinno następować stopniowo przez zmniejszanie dobowych dawek leku o przez 7-10 dni. Nagłe odstawienie bisoprololu może spowodować pogorszenie stanu pacjenta.
Bibloc przeciwskazania
Reakcje nadwrażliwości na leki β-adrenolityczne lub inne składniki preparatu, ostra lub przewlekła niewyrównana niewydolność serca, wstrząs kardiogenny, blok przewodzenia przedsionkowo-komorowego II i III°, zespół chorej zatoki, blok przewodzenia zatokowo-przedsionkowego, bradykardia (częstość tętna w spoczynku poniżej 50/min. przed rozpoczęciem leczenia), niskie ciśnienie tętnicze krwi (wartość ciśnienia skurczowego poniżej 100 mm Hg), kwasica metaboliczna, choroba obturacyjna oskrzeli, astma oskrzelowa, zaawansowane zaburzenia krążenia obwodowego.
Bibloc w ciąży
Kategoria C. Lek można podawać kobietom w ciąży, gdy korzyści dla matki są większe niż możliwe zagrożenia dla płodu. Noworodki matek leczonych bisoprololem powinny być ściśle nadzorowane przez lekarza przez około 72 h po urodzeniu, ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia bradykardii, spadków ciśnienia, hipoglikemii i zaburzeń oddechowych. U noworodków karmionych mlekiem matek przyjmujących bisoprolol należy kontrolować czynność układu krążenia i oddechowego oraz stężenie glukozy w surowicy. Jeśli jest to możliwe, należy rozważyć odstawienie bisoprololu u matki na 48-72 h przed planowanym porodem.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Bibloc skutki uboczne
Układ oddechowy: ze względu na możliwość zwiększenia oporu oddechowego pacjenci z tendencją do reakcji spastycznych oskrzeli (astma oskrzelowa, choroba obturacyjna oskrzeli) mogą odczuwać nasilenie duszności. Układ krążenia: może wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi, również w czasie gwałtownej pionizacji ciała (hipotonia ortostatyczna), bradykardia, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilenie objawów niewydolności serca objawiającymi się m.in. obrzękami obwodowymi i/lub dusznością; u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (także chorobą i zespołem Raynaud) obserwowano nasilenie dolegliwości. Mięśnie i układ szkieletowy: osłabienie siły mięśni, kurcze mięśni (np. mięśni łydek). Układ nerwowy: uczucie nadmiernego zmęczenia, zawroty i bóle głowy, depresja, dezorientacja, koszmary nocne, zaburzenia snu, halucynacje, parestezje, nadmierne uczucie zimna w dystalnych częściach kończyn. Metabolizm: może ujawnić się utajona bezobjawowa klinicznie lub ulec nasileniu cukrzyca, wzrost stężenia lipidów (cholesterolu, trójglicerydów) w surowicy krwi; w okresie długotrwałej głodówki i nadmiernego wysiłku fizycznego leczenie bisoprololem może nasilać hipoglikemię.