W przypadku przedawkowania może wystąpić ciężkie niedociśnienie, bradykardia, niewydolność serca, wstrząs kardiogenny i zatrzymanie krążenia. Mogą również wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i uogólnione napady drgawkowe. Oprócz standardowego leczenia podtrzymującego, należy monitorować parametry czynności życiowych i w razie konieczności doprowadzić do ich wyrównania w warunkach oddziału intensywnej opieki medycznej. W przypadku ciężkiej bradykardii można zastosować atropinę, natomiast w przypadku zaburzenia czynności komór zaleca się podać dożylnie glukagon lub leki sympatykomimetyczne (dobutamina, izoprenalina). Jeśli pożądany jest dodatni efekt inotropowy, można rozważyć podanie inhibitorów fosfodiestrazy (PDE). Jeśli głównym objawem przedawkowania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, pacjentowi należy podać norfenefrynę lub noradrenalinę, stale monitorując czynność układu krążenia. W przypadku bradykardii opornej na leczenie farmakologiczne należy zastosować stymulator serca. W przypadku skurczu oskrzeli należy zastosować, β-sympatykomimetyki (wziewne lub dożylne) lub podać dożylnie aminofilinę (w postaci wolnego wstrzyknięcia lub wlewu dożylnego). W przypadku drgawek zalecane jest podanie diazepamu lub klonazepamu w wolnym wstrzyknięciu dożylnym. W przypadkach ciężkiego przedawkowania z objawami wstrząsu, leczenie podtrzymujące należy prowadzić odpowiednio długo tzn. do czasu ustabilizowania stanu pacjenta, ze względu na spodziewane wydłużenie T0,5 w fazie eliminacji i redystrybucji karwedylolu z kompartmentu głębokiego.
Avedol działanie i stosowanie
Karwedylol jest nieselektywnym β-adrenolitykiem rozszerzającym naczynia, który zmniejsza opór obwodowy naczyń dzięki wybiórczej blokadzie receptorów α1 i hamuje układ renina-angiotensyna poprzez nieselektywne blokowanie receptorów β-adrenergicznych. Aktywność reniny w osoczu jest zmniejszona, a zatrzymanie płynów występuje rzadko.
Avedol a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Avedol dawkowanie
Nadciśnienie tętnicze samoistne: preparat może być stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zaleca się dawkowanie raz/dobę, jednak zalecana maks. dawka jednorazowa wynosi 25 mg, natomiast zalecana maks. dawka dobowa wynosi 50 mg. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie kontynuuje się w dawce 25 mg na dobę. Jeśli konieczne, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa w przypadku nadciśnienia tętniczego wynosi 12,5 mg raz/dobę; takie dawkowanie może być wystarczające również w dalszym leczeniu. Jeśli jednak reakcja pacjenta na leczenie podczas stosowania tej dawki jest niewystarczająca, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie kontynuuje się z zastosowaniem dawki 25 mg 2x/dobę. W razie konieczności dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Zalecana maks. dawka dobowa wynosi 100 mg podawana w dawkach podzielonych (2x/dobę). Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez 2 dni. Następnie leczenie kontynuuje się stosując dawkę 25 mg 2x/dobę, jest to zalecana maks. dawka dobowa. Niewydolność serca: leczenie umiarkowanej do ostrej niewydolności serca jako uzupełnienie konwencjonalnej terapii podstawowej za pomocą leków moczopędnych, inhibitorów konwertazy angiotensyny, glikozydów naparstnicy i/lub leków rozszerzających naczynia. Pacjent powinien być w stabilnym stanie klinicznym (bez zmian klasy NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a terapia podstawowa musi być ustalona od co najmniej 4 tyg. przed podjęciem stosowania karwedylolu. Dodatkowo u pacjenta powinna występować zmniejszona frakcja wyrzutowa lewej komory serca, częstość serca powinna wynosić > 50 uderzeń na minutę, a skurczowe ciśnienie krwi > 85 mmHg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2x/dobę przez 2 tyg. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, można ją zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej, najpierw do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie do 12,5 mg 2x/dobę aż do dawki 25 mg 2x/dobę. Zaleca się, aby dawkę zwiększać do największej dawki tolerowanej przez pacjenta. Zalecana maks. dawka u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2x/dobę, u pacjentów o mc. większej niż 85 kg wynosi 50 mg 2x/dobę, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększenie dawki do 50 mg 2x/ dobę powinno być prowadzone ostrożnie, pod ścisłą kontrolą lekarską. Na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki może wystąpić przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i/lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych. Zwykle nie wymaga to przerwania leczenia, a tylko zaprzestania dalszego zwiększania dawki. Pacjent powinien być kontrolowany przez lekarza kardiologa po rozpoczęciu leczenia karwedylolem oraz po zwiększaniu dawki. Przed każdym zwiększeniem dawki należy wykonać badanie w celu wykrycia objawów zaostrzenia niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, mc., ciśnienie krwi, częstość akcji serca i rytm serca). Zaostrzenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się zwiększeniem dawki leku moczopędnego, natomiast dawki karwedylolu nie należy zwiększać do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. W przypadku wystąpienia bradykardii lub wydłużenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, w pierwszej kolejności należy oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub tymczasowe przerwanie leczenia. Nawet w tych przypadkach dostosowywanie dawki karwedylolu może być często z powodzeniem kontynuowane. Jeśli terapia karwedylolem zostanie przerwana na ponad 2 tyg., należy ją ponownie rozpocząć od dawki 3,125 mg 2x/dobę i stopniowo zwiększać, zgodnie z powyższymi zaleceniami. Niewydolność nerek: dawkowanie należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta, ale biorąc pod uwagę parametry farmakokinetyczne nie ma dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek. Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: konieczna może być modyfikacja dawkowania. Dzieci i młodzież: brak danych dotyczących stosowania karwedylolu u dzieci i młodzieży. Pacjenci w podeszłym wieku: pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu dlatego powinni być starannie kontrolowani. Podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków i szczególnie u pacjentów z chorobą wieńcową, odstawianie karwedylolu powinno być przeprowadzane stopniowo.
Avedol przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą . Niestabilna i/lub niewyrównana niewydolność serca należąca do klasy IV według klasyfikacji New York Heart Association (NYHA IV), wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Obturacyjna choroba dróg oddechowych. Objawiające się klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Skurcz oskrzeli lub astma oskrzelowa w wywiadzie. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (u pacjentów bez wszczepionego stymulatora serca). Ciężka bradykardia (
Avedol w ciąży
Brak odpowiedniego doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u kobiet w ciąży. Badania na zwierzętach dotyczące szkodliwego wpływu na przebieg ciąży, rozwój zarodka i/lub płodu, przebieg porodu oraz rozwój pourodzeniowy są niewystarczające. Potencjalne ryzyko dla człowieka nie jest znane. Nie należy stosować karwedylolu w okresie ciąży, chyba że spodziewane korzyści przewyższają potencjalne ryzyko. Leki β-adrenolityczne zmniejszają perfuzję łożyska, co może doprowadzić do wewnątrzmacicznego obumarcia płodu oraz porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto u płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). Istnieje zwiększone ryzyko powikłań sercowych i płucnych u noworodka w okresie poporodowym. Badania na zwierzętach nie ujawniły dowodów na działanie teratogenne karwedylolu. Badania na zwierzętach wskazują, że karwedylol i jego metabolity przenikają do mleka. Nie wiadomo, czy karwedylol przenika do mleka kobiecego. Dlatego nie zaleca się karmienia piersią w trakcie przyjmowania karwedylolu.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Avedol skutki uboczne
Częstość występowania działań niepożądanych nie jest zależna od dawki, z wyjątkiem zawrotów głowy, zaburzeń widzenia oraz bradykardii. Ryzyko wystąpienia większości działań niepożądanych związanych z karwedylolem jest podobne dla wszystkich wskazań. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenia górnych dróg oddechowych, zakażenia dróg moczowych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (często) niedokrwistość; (rzadko) małopłytkowość; (bardzo rzadko) leukopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (bardzo rzadko) nadwrażliwość (reakcje alergiczne). Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą. Zaburzenia psychiczne: (często) depresja, obniżenie nastroju; (niezbyt często) zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) zawroty głowy, bóle głowy; (niezbyt często) stany przedomdleniowe, omdlenia, parestezje. Zaburzenia oka: (często) zaburzenia widzenia, zmniejszone wydzielanie łez (zespół suchego oka), podrażnienie oka. Zaburzenia serca: (bardzo często) niewydolność serca; (często) bradykardia, obrzęki, hiperwolemia, zatrzymanie płynów; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa. Zaburzenia naczyń: (bardzo często) niedociśnienie tętnicze; (często) niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne dłonie i stopy, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i objaw Raynauda). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, obrzęk płucny, astma u predysponowanych pacjentów; (rzadko) niedrożność nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, bóle brzucha; (rzadko) suchość w ustach. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności aminotransferazy alaninowej (AlAT), aminotransferazy asparaginianowej (AspAT) oraz gamma-glutamylotransferazy (GGT) w surowicy krwi. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) reakcje skórne (np. osutka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, zmiany skórne o charakterze łuszczycowym lub liszaja płaskiego), wypadanie włosów; (bardzo rzadko) ciężkie skórne działania niepożądane (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka). Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle kończyn. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) niewydolność nerek i zaburzenie czynności nerek u pacjentów z uogólnioną miażdżycą i/lub zaburzoną czynnością nerek, trudności w oddawaniu moczu; (bardzo rzadko) nietrzymanie moczu u kobiet. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia wzwodu; (bardzo rzadko) impotencja. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania; (bardzo często) osłabienie (uczucie zmęczenia); (często) ból. Zawroty głowy, omdlenia, bóle głowy i osłabienie są zazwyczaj łagodne i występują częściej na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie niewydolności serca i zatrzymanie płynów. Niewydolność serca to często obserwowane działanie niepożądane, zarówno u pacjentów z grupy placebo jak i u pacjentów leczonych karwedylolem (odpowiednio 14,5% i 15,4%, w przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności lewej komory serca po ostrym zawale serca). Przemijające pogorszenie czynności nerek obserwowano podczas leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca, z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca, uogólnioną miażdżycą i/lub zaburzeniami czynności nerek. Leki β-adrenolityczne, mogą powodować ujawnienie utajonej cukrzycy, nasilenie objawów istniejącej cukrzycy oraz pogorszenie kontroli stężenia glukozy we krwi. Karwedylol może powodować nietrzymanie moczu u kobiet, które ustępuje po zakończeniu leczenia.