W leczeniu schizofrenii oraz epizodów maniakalnych rysperydon może być stosowany 1-2x/dobę. Dotychczasowe doświadczenie dotyczące stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. Schizofrenia. Zmiana leczenia innymi lekami przeciwpsychotycznymi na leczenie rysperydonem: rozpoczynając leczenie rysperydonem zaleca się stopniowe odstawianie dotychczas stosowanych leków, jeśli jest to wskazane ze względów klinicznych. W przypadku zmiany leków przeciwpsychotycznych o przedłużonym działaniu (depot) na leczenie rysperydonem, zaleca się rozpoczęcie podawania rysperydonu podczas następnego planowego wstrzyknięcia, jeśli jest to uzasadnione klinicznie. Dorośli: rysperydon może być stosowany 1-2x/dobę. U wszystkich pacjentów leczenie należy rozpocząć od dawki 2 mg/dobę. Drugiego dnia dawkę można zwiększyć do 4 mg/dobę. Następnie dawkę można pozostawić niezmienioną lub dostosowywać indywidualnie do potrzeb pacjenta. Zalecana dawka wynosi 4-6 mg/dobę. U niektórych pacjentów może być korzystne wolniejsze zwiększanie dawki. Nie udowodniono, aby dawki większe niż 10 mg/dobę były bardziej skuteczne od dawek mniejszych. Natomiast zwiększają one ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Nie badano bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę i z tego względu nie należy ich stosować. Jeśli pożądane jest uzyskanie działania uspokajającego, można jednocześnie zastosować lek z grupy benzodiazepin. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawkę tę można indywidualnie dostosować zwiększając o 0,5 mg 2x/dobę, aż do uzyskania dawki 1-2 mg 2x/dobę. Należy zachować ostrożność, ponieważ doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. Brak badań dotyczących leczenia rysperydonem schizofrenii u dzieci w wieku poniżej 15 lat. Epizody maniakalne: rysperydon należy stosować raz/dobę. Dawka początkowa wynosi 2 mg. Jeśli jest to konieczne, dawka może być indywidualnie dostosowana w wyniku stopniowego zwiększania o 1 mg/dobę w odstępach 24 h. Zalecany zakres dawek wynosi 2-6 mg/dobę. Brak badań dotyczących leczenia rysperydonem epizodów maniakalnych u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawkę tę można indywidualnie dostosować zwiększając o 0,5 mg 2x/dobę, aż do uzyskania dawki 1-2 mg 2x/dobę. Należy zachować ostrożność, ponieważ doświadczenie kliniczne dotyczące stosowania rysperydonu u pacjentów w podeszłym wieku jest ograniczone. U pacjentów z niewydolnością nerek w mniejszym stopniu zachodzi eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej. U pacjentów z niewydolnością wątroby występuje zwiększone stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu. Niezależnie od wskazania terapeutycznego, u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę początkową i kolejne dawki leku powinno się zmniejszyć o połowę, a także wolniej je zwiększać. Należy zachować ostrożność stosując rysperydon w tej grupie pacjentów.
Apo-Risperid przeciwskazania
Nadwrażliwość na rysperydon lub którąkolwiek z substancji pomocniczych.
Apo-Risperid w ciąży
Brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży aby ocenić możliwe działanie szkodliwe. W badaniach na zwierzętach nie wykazano bezpośredniego lub pośredniego działania toksycznego na przebieg ciąży oraz rozwój zarodka i płodu. Wykazano działanie farmakologiczne leku na przebieg porodu i rozwój pourodzeniowy u zwierząt, ryzyko dla człowieka nie jest znane. Rysperydon można stosować w ciąży wyłącznie po wnikliwej ocenie korzyści dla matki i ryzyka u dziecka. Na podstawie danych dotyczących niewielkiej liczby kobiet wykazano, że rysperydon i jego czynny metabolit przenikają w bardzo małych ilościach do mleka matki. Jednak nie są znane działania niepożądane wywołane u niemowląt karmionych piersią. Rysperydon może nasilać laktację w wyniku zwiększania stężenia prolaktyny. Jeśli leczenie rysperydonem jest konieczne należy przerwać karmienie piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Apo-Risperid skutki uboczne
Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zapalenie błony śluzowej nosa. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (bardzo rzadko) neutropenia i trombocytopenia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (bardzo rzadko) hiperglikemia, nasilenie istniejącej cukrzycy. Zaburzenia psychiczne: (często) bezsenność, pobudzenie, lęk; (niezbyt często) zmniejszona zdolność koncentracji. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy, uspokojenie; (niezbyt często) drżenie, spowolnienie ruchowe, akatyzja. Zaburzenia oka: (niezbyt często) niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (rzadko) hipotonia ortostatyczna, zawroty głowy i odruchowa tachykardia. Te działania niepożądane opisywano podczas stosowania rysperydonu w dużych dawkach poczatkowych; (bardzo rzadko) nadciśnienie tętnicze. Rysperydon może wydłużać odstęp QT w zapisie EKG, nie można wykluczyć częstoskurczu komorowego typu torsades de pointes. Zaburzenia naczyniowe: (rzadko) zdarzenia niepożądane naczyniowo-mózgowe, w tym udary naczyniowe mózgu (CVA) i przemijające napady niedokrwienne mózgu (TIA). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) ślinotok. Zaburzenia żołądka i jelit: (niezbyt często) zaparcie, niestrawność, nudności, ból brzucha; (bardzo rzadko) wymioty. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) wysypka i inne reakcje alergiczne; (bardzo rzadko) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) sztywność, ostra dystonia. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (bardzo rzadko) enureza. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, zaburzenia orgazmu, impotencja u mężczyzn, u których nie występowały uprzednio zaburzenia seksualne; (rzadko) mlekotok, ginekomastia, zaburzenia cyklu miesiączkowego u kobiet, brak miesiączki; (bardzo rzadko) priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) senność, zmęczenie; (bardzo rzadko) obrzęk. Badania diagnostyczne: (rzadko) zwiększenie masy ciała, zależne od dawki zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi; (bardzo rzadko) zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Po długotrwałym stosowaniu (miesiące, lata) leków przeciwpsychotycznych zarówno podczas leczenia, jak i po jego zakończeniu może wystąpić dyskineza, zwłaszcza dyskineza późna. Opisano kilka przypadków zatrucia wodnego. Były one spowodowane nadmiernym pragnieniem lub zespołem nadmiernego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH). Ponadto, rzadko występowały: drgawki, nasilenie depresji, zaburzenia nastroju (dysforia), zaburzenia termoregulacji i złośliwy zespół neuroleptyczny.
Apo-Risperid przedawkowanie
Objawy przedawkowania rysperydonu wynikają z nasilenia jego działania farmakologicznego. Są to: senność i uspokojenie, tachykardia, hipotonia i objawy pozapiramidowe. Opisano przypadki przedawkowania po zażyciu dawek do 360 mg. Rysperydon wykazuje szeroki zakres dotyczący bezpieczeństwa stosowania. Rzadko, opisywano przypadki wydłużenia odcinka QT po przedawkowaniu rysperydonu. Brak swoistego antidotum dla rysperydonu. Po przedawkowaniu należy wdrożyć leczenie podtrzymujące oraz rozważyć możliwość zastosowania u pacjenta innych leków. W przypadku ostrego przedawkowania należy utrzymać drożność dróg oddechowych, aby zapewnić odpowiednie natlenowanie i wentylację. Należy zastosować płukanie żołądka (po zaintubowaniu pacjenta, jeśli jest nieprzytomny) i podać węgiel aktywowany jednocześnie z osmotycznym środkiem przeczyszczającym (siarczanem sodu). Należy jak najszybciej rozpocząć monitorowanie układu krążenia, w tym kontrolę EKG, aby wykryć ewentualne arytmie. W przypadku hipotonii i zapaści krążeniowej należy wdrożyć odpowiednie leczenie, podając dożylnie płyny i/lub leki sympatykomimetyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy podać leki cholinolityczne. Ścisły nadzór lekarski i monitorowanie pacjenta należy kontynuować do czasu pełnej normalizacji stanu klinicznego pacjenta.
Apo-Risperid działanie i stosowanie
Rysperydon pod względem chemicznym jest pochodną benzoizoksazolu, w związku z czym nie należy do klasycznych grup leków przeciwpsychotycznych. Rysperydon jest antagonistą monoamin. Wykazuje duże powinowactwo do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Wiąże się także z receptorami α-adrenergicznymi, w mniejszym stopniu z receptorami histaminowymi H1 i β12-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Rysperydon jest skuteczny w przypadku objawów pozytywnych i prawdopodobnie może działać na objawy negatywne.
Apo-Risperid a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.