Produkt leczniczy należy podawać w powolnym wstrzyknięciu dożylnym lub we wlewie kroplowym. Podawanie leku musi nadzorować lekarz doświadczony w anestezjologii i intensywnej terapii. Produkt podaje się w postaci rozcieńczonej lub nie rozcieńczonej. Produkt można stosować w czasie innych działań resuscytacyjnych. Dorośli. Dawkowanie w anestezjologii: zalecana dawka początkowa wynosi 200 µg podawanych dożylnie w czasie 15 sek. Jeśli w czasie 60 sek. nie osiągnięto pożądanego stanu świadomości chorego, można wówczas podać kolejną dawkę 100 µg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach, co 60 sek. do całkowitej maksymalnej dawki 1mg. Zwykle stosowana dawka to 300-600 µg. Dawkowanie w intensywnej terapii: zalecana dawka początkowa wynosi 300 µg podawanych dożylnie Jeśli w czasie 60 sek. nie osiągnięto pożądanego stanu świadomości chorego, można wówczas podać kolejną dawkę 100 µg i jeśli potrzeba powtarzać ją w odstępach, co 60 sek. do całkowitej maksymalnej dawki 2 mg. W przypadku nawracającej senności można zastosować wlew dożylny w dawce 100-400 µg/godzinę. Dawkę oraz szybkość wlewu powinno się ustalać indywidualnie w celu osiągnięcia pożądanego stanu wybudzenia chorego. Indywidualnie dobierana dawka produktu leczniczego, podawana w powolnym, dożylnym wstrzyknięciu lub wlewie, nie powinna powodować objawów z odstawienia nawet u pacjentów otrzymujących benzodiazepiny długo i/lub w dużych dawkach. Jeżeli jednak wystąpią nieoczekiwane objawy lub nadmierne pobudzenie pacjenta, można wówczas zastosować dożylnie niewielkie dawki benzodiazepin. Jeżeli po zastosowaniu powtarzanych dawek produktu leczniczego nie następuje istotna poprawa świadomości lub czynności oddechowej chorego, należy przypuszczać, że przyczyną tego stanu nie jest działanie benzodiazepin. Nie ma konkretnych danych, dotyczących stosowania produktu leczniczego u osób w podeszłym wieku, jednak należy pamiętać, że jest to populacja bardziej wrażliwa na działanie benzodiazepin i leczenie należy prowadzić z zachowaniem ostrożności. W celu zniesienia sedacji wywołanej działaniem benzodiazepin u dzieci >1 r.ż. zaleca się podanie dawki początkowej w wysokości 10 µg/kg masy ciała (do 200 µg) ciągu 15 sek., dożylnie. Jeśli po upływnie 45 sek. od podania leku nie osiągnięto pożądanego stanu świadomości pacjenta, można podać następną dawkę 10 µg/kg masy ciała (do 200 µg). Kolejne dawki 10 µg/kg mc. (do 200 µg) mogą być podawane co 60 sek. (ale maksymalnie nie więcej niż 4 dawki, a maksymalna dawka całkowita nie może być większa niż 50 µg/kg lub 1 mg w zależności od tego, która z tych dwóch dawek jest mniejsza). Dawka leku powinna być dobierana indywidualnie w zależności od reakcji pacjenta. Nie ma danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa podawania kolejnych dawek produktu leczniczego u dzieci
Anexate przeciwskazania
Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Stosowanie produktu leczniczego jest przeciwwskazane u pacjentów, u których beznzodiazepiny podano w związku z leczeniem stanu potencjalnie zagrażającego życiu (np. kontroli ciśnienia wewnątrzczaszkowego lub w stanie padaczkowym). W sytuacji mieszanego zatrucia beznodiazepinami i trójpierścieniowymi i/lub czteropierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, działanie toksyczne leków przeciwdepresyjnych może być maskowane przez wpływ benzodiazepin. Jeśli występują objawy ciężkiego zatrucia ze strony układu autonomicznego (antycholinergiczne), objawy neurologiczne (zaburzenia motoryczne) lub objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, wówczas nie należy podawać produktu leczniczego w celu zniesienia działania benzodiazepin.
Anexate w ciąży
Dane dotyczące zastosowania produktu leczniczego u kobiet w ciąży i jego wpływu na płód są niewystarczające. Z tego powodu należy zachować ostrożność stosując lek u kobiet w ciąży. Dotychczasowe dane uzyskane w czasie badań na zwierzętach nie wykazały szkodliwego działania produktu leczniczego. Nie badano działania produktu na płody badanych zwierząt. Nie wiadomo czy produkt leczniczy przenika do mleka matki. Jednakże podanie produktu leczniczego podczas laktacji nie jest przeciwwskazane w nagłych przypadkach.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Anexate skutki uboczne
Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) lęk, strach (jeśli pojawił się po szybkim podaniu leku zwykle nie wymaga leczenia); (nieznana) objawy z odstawienia (takie jak pobudzenie, lęk, chwiejność emocjonalna, splątanie, zaburzenia czuciowe), występujące po szybkim wstrzyknięciu dawki ≥1 mg produktu leczniczego u pacjentów, u których podano dużą dawkę benzodiazepin i/lub stosowano benzodiazepiny długotrwale, a terapia benzodiazepinami zakończyła się w ciągu tygodni poprzedzających podanie leku, napady paniki (u pacjentów z wywiadem w tym kierunku), płacz, pobudzenie, zachowania agresywne (profil działań niepożądanych u dzieci jest podobny do osób dorosłych. W sytuacji zastosowania leku do odwrócenia działania sedacyjnego obserwowano płacz, pobudzenie i zachowania agresywne). Zaburzenia układu nerwowego: (nieznana) drgawki, szczególnie u pacjentów z rozpoznaną padaczką lub ciężkim uszkodzeniem wątroby, obserwowano głównie po długotrwałym leczeniu benzodiazepinami lub w przypadku zatruć mieszanych. Zaburzenia serca: (niezbyt często) kołatanie serca (występowały zwykle po szybkim podaniu leku i nie wymagały leczenia). Zaburzenia naczyniowe: (nieznana) przemijający wzrost wartości ciśnienia tętniczego (w czasie wybudzania). Zaburzenia układu pokarmowego: (często) nudności, wymioty w okresie pooperacyjnym, szczególnie gdy stosowano opioidy. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (nieznana) nagłe zaczerwienienie. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (nieznana) dreszcze, po szybkim podaniu leku, zwykle nie wymagające leczenia.
Anexate przedawkowanie
W przypadku zatruć mieszanych, szczególnie z użyciem trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, objawy toksycznego działania tych leków (takie jak drgawki, zaburzenia rytmu serca) mogą nasilić się w przypadku odwrócenia działania benzodiazepin przez produkt leczniczy. Dane dotyczące znacznego przedawkowania produktu leczniczego u ludzi są bardzo ograniczone. Nie jest znana specyficzna odtrutka. W sytuacji przedawkowania leku zaleca się obserwację stanu klinicznego pacjenta i monitorowanie czynności życiowych. Nawet przy dawce 100 mg podanych dożylnie nie obserwowano objawów przedawkowania.
Anexate działanie i stosowanie
Produkt leczniczy jest imidazobenzodiazepią, wybiórczym, kompetycyjnym inhibitorem substancji działających poprzez receptor benzodiazepinowy, blokującym ich działanie ośrodkowe. Lek powoduje szybkie odwrócenia nasennego i uspokajającego działania agonistów wspomnianego receptora; efekty te mogą stopniowo powrócić w czasie kilku kolejnych godzin (zależnie od T0,5 i dawki leku działającego agonistycznie i antagonistycznie).