Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Anastralan przedawkowanie
Doświadczenie kliniczne dotyczące przypadkowego przedawkowania jest ograniczone. Badania na zwierzętach wykazały małą toksyczność ostrą anastrozolu. W badaniach klinicznych stosowano różne dawki anastrozolu, do dawki sięgającej 60 mg podawanej jednorazowo zdrowym ochotnikom płci męskiej i do dawki 10 mg/dobę podawanej kobietom po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi. Dawki te były dobrze tolerowane. Nie ustalono jednorazowej dawki anastrozolu wywołującej objawy zagrażające życiu. Nie istnieje specyficzna odtrutka po przedawkowaniu i konieczne jest leczenie objawowe.Podczas leczenia przedawkowania należy wziąć pod uwagę, że przyjętych mogło zostać wiele środków. Jeśli pacjent jest przytomny, można wywołać wymioty. Pomocna może być dializa, ponieważ anastrozol nie wiąże się w wysokim stopniu z białkami. Zaleca się ogólne leczenie podtrzymujące, w tym monitorowanie parametrów życiowych i ścisłą obserwację pacjenta.
Anastralan działanie i stosowanie
Anastrozol jest silnym i wysoce selektywnym niesteroidowym inhibitorem aromatazy. U kobiet po menopauzie estradiol jest głównie produkowany w tkankach obwodowych na drodze przekształcenia androstendionu do estronu z udziałem kompleksu enzymatycznego aromatazy. Estron ulega następnie przekształceniu do estradiolu. Wykazano, że u kobiet z rakiem piersi poprawę wywołuje zmniejszenie stężenia estradiolu we krwi. Stosując bardzo czułe testy stwierdzono, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg/dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej ani estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg/dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu, zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH. Z tego względu w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów.
Anastralan dawkowanie
Pacjentki dorosłe (w tym również w podeszłym wieku): 1 tabl. powl. (1 mg) doustnie raz/dobę. U kobiet po menopauzie z wczesną postacią inwazyjnego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych, zalecany czas uzupełniającego leczenia endokrynologicznego wynosi 5 lat. Preparat nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek produkt leczniczy należy stosować ostrożnie. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby. Zaleca się ostrożność u osób z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby.
Anastralan przeciwskazania
Preparat jest przeciwwskazany: u kobiet w okresie ciąży lub karmienia piersią, u pacjentek z nadwrażliwością (alergią) na substancję czynną anastrozol lub którąkolwiek substancję pomocniczą.
Anastralan w ciąży
Nie ma danych dotyczących stosowania anastrozolu u kobiet w okresie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Preparat jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży. Brak danych dotyczących stosowania anastrozolu u kobiet w okresie laktacji. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią. Nie zbadano wpływu anastrozolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Anastralan skutki uboczne
Na podstawie liczby zdarzeń niepożądanych zgłoszonych w dużym badaniu III fazy, w którym uczestniczyło 9366 kobiet po menopauzie z operacyjnym rakiem piersi, leczonych przez 5 lat (badanie ATAC), wyznaczono następujące kategorie częstości występowania zdarzeń niepożądanych. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) anoreksja, hipercholesterolemia. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (często) senność, Zespół cieśni nadgarstka. Zaburzenia naczyniowe: (bardzo często) uderzenia gorąca. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) nudności; (często) biegunka, wymioty. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (często) zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, aminotransferazy alaninowej i asparaginowej w surowicy; (niezbyt często) zwiększenie aktywności γ -glutamylotransferazy i stężenia bilirubiny w surowicy, zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (bardzo często) wysypka; (często) ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne; (niezbyt często) pokrzywka; (rzadko) rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych, w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina; (bardzo rzadko) zespół Stevens-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (bardzo często) ból/sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza; (często) bóle kości; (niezbyt często) palec trzaskający. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (często) suchość pochwy, krwawienie z pochwy. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (bardzo często) osłabienie. Częstość występowania określonych działań niepożądanych dla mediany okresu obserwacji 68 m-cy po rozpoczęciu badania ATAC, które niezależnie od przyczyny wystąpiły w czasie prowadzenia badania lub do 14 dni po zakończeniu podawania preparatu w tym badaniu. Szczegóły patrz ChPL. Po okresie obserwacji o medianie równej 68 m-cy częstość występowania złamań w grupie otrzymującej anastrozol wynosiła 22 na 1000 pacjentko-lat, natomiast w grupie otrzymującej tamoksyfen 15 na 1000 pacjentko-lat. Częstość występowania złamań w grupie stosującej anastrozol była podobna do tej, jaką stwierdzono w dopasowanej pod względem wieku populacji kobiet po menopauzie. Częstość występowania osteoporozy wynosiła 10,5% u pacjentek leczonych anastrozolem oraz 7,3% u pacjentek leczonych tamoksyfenem. Nie określono, czy częstości występowania złamań i osteoporozy, obserwowane w badaniu ATAC u pacjentek leczonych anastrozolem, odzwierciedlają ochronne działanie tamoksyfenu, swoiste działanie anastrozolu, czy też oba wymienione działania.