Alprazolam jest przeciwwskazany u pacjentów: ze stwierdzoną nadwrażliwością na benzodiazepiny, alprazolam lub na którykolwiek ze składników preparatu, z miastenią, ciężką niewydolnością oddechową, zespołem bezdechu sennego, ciężką niewydolnością wątroby, ostrym zatruciem alkoholem lub innymi substancjami, przyjmujących substancje działające na OUN, jaskrą z wąskim kontem przesączania.
Alpragen w ciąży
Na podstawie dużej liczby danych z badań kohortowych wykazano, że alprazolam stosowany w I trymestrze ciąży może zwiększać ryzyko występowania poważnych wad wrodzonych. Niektóre wczesne kliniczne, kontrolne badania epidemiologiczne wykazały zwiększone ryzyko rozszczepów wargi i/lub podniebienia. Dane wskazują, że ryzyko urodzenia dziecka z rozszczepem wargi i/lub podniebienia, u matek narażonych na ekspozycję na benzodiazepiny w trakcie ciąży, wynosi mniej niż 2/1000 w porównaniu z przewidywaną częstością takich wad wynoszącą około 1/1000 w populacji ogólnej. Leczenie benzodiazepinami w dużej dawce, w II i/lub III trymestrze ciąży, powodowało spadek aktywności ruchów płodu oraz wahania rytmu serca płodu. Jeśli z powodu ważnych przyczyn medycznych alprazolam jest stosowany w późniejszym okresie ciąży (III trymestr), u noworodka może wystąpić zespół wiotkiego dziecka, z objawami takimi jak: hipotonia osiowa, problemy ze ssaniem pokarmu prowadzące do małych przyrostów mc. u noworodka. Objawy te są przemijające i mogą trwać 1-3 tyg., w zależności od T0,5 preparatu. W przypadku stosowania dużych dawek, może pojawić się depresja oddechowa lub bezdech i hipotermia u noworodków. Co więcej, objawy odstawienia u noworodków z takie jak nadpobudliwość, pobudzenie i drżenie można obserwować kilka dni po urodzeniu, nawet jeśli nie obserwuje się zespołu wiotkiego dziecka. Pojawienie się objawów odstawienia po urodzeniu zależy od T0,5 substancji. Biorąc pod uwagę powyższe dane, zastosowanie alprazolamu w czasie ciąży może być zasadne, tylko wtedy, jeśli wskazania terapeutyczne i dawkowanie są ściśle przestrzegane. Jeśli leczenie alprazolamem jest konieczne w czasie ostatniego okresu ciąży, należy unikać dużych dawek, a u noworodka monitorować objawy odstawienia i/lub zespołu wiotkiego dziecka. Alprazolam przenika do mleka matki w niewielkim stopniu. Jednak, alprazolam nie jest zalecany podczas karmienia piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Alpragen skutki uboczne
Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) nieprawidłowy skład krwi (dyskrazja). Zaburzenia endokrynologiczne: (niezbyt często) hiperprolaktynemia. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) zmniejszenie apetytu. Zaburzenia psychiczne: (często) splątanie, depresja; (niezbyt często) omamy, wybuchy złości, zachowania agresywne, wrogie zachowanie, niepokój, pobudzenie, zmiany libido, bezsenność, zaburzenia myślenia, nerwowość pobudzenie. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) sedacja, senność; (często) ataksja, zaburzenia koordynacji, zaburzeni pamięci, zaburzenia mowy, trudności w koncentracji, zawroty głowy, bóle głowy, uczucie pustki w głowie; (niezbyt często) niepamięć, dystonia, drżenie, suchość w jamie ustnej; (nieznana) objawy wegetatywne, brak łaknienia, otępienie emocjonalne, zmniejszona czujność. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (nieznana) podwójne widzenie. Zaburzenia serca: (niezbyt często) niedociśnienie tętnicze, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowe i śródpiersia: (niezbyt często) przekrwienie błony śluzowej nosa. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcie, nudności; (niezbyt często) wymioty, biegunka, zwiększone wydzielanie śliny, żółtaczka. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (niezbyt często) zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka; (nieznana) zapalenie wątroby. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) zapalenie skóry, reakcje skórne; (nieznana) obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (niezbyt często) osłabienie siły mięśniowej. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) nietrzymanie moczu zatrzymanie moczu. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) zaburzenia seksualne, zaburzenia miesiączkowania. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) osłabienie drażliwość; (nieznana) obrzęki obwodowe. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zmiana mc., zwiększenie ciśnienia śródgałkowego. Stosowanie ( w dawkach terapeutycznych) może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego: przerwanie leczenia może spowodować objawy odstawienia lub objawy z odbicia, może też dojść do uzależnienia psychicznego. Obserwowano nadużywanie benzodiazepin. Niepamięć: niepamięć może wystąpić przy dawkach terapeutycznych, ryzyko wzrasta przy wyższych dawkach. Niepamięć może być powiązana z nietypowym zachowaniem. Depresja: istniejące wcześniej zaburzenia depresyjne mogą ujawnić się podczas stosowani benzodiazepin. Zaburzenia psychiczne i „paradoksalne” reakcje, takie jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy gniewu, koszmary senne, omamy, psychozy, nieadekwatne zachowanie i inne niepożądane efekty behawioralne zwykle występują podczas stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin. Przy stosowaniu tego leku mogą one być bardzo ciężkie. Są one bardziej prawdopodobne u osób w podeszłym wieku. Niekorzystne skutki behawioralne: w wielu spośród zgłoszonych przypadków niepożądanych zmian w zachowaniu, pacjenci otrzymywali jednocześnie inne leki działające na OUN i/lub stwierdzono u nich współistniejące choroby psychiczne. Pacjenci, u których stwierdzane są w wywiadzie: pograniczne zaburzenie osobowości (borderline), zachowania gwałtowne i agresywne, czy nadużywanie alkoholu lub substancji mogą być narażeni na ryzyko takich zdarzeń. Po zaprzestaniu stosowania alprazolamu u pacjentów z zespołem stresu pourazowego zgłaszano występowanie drażliwości, wrogości i natrętnych myśli. Objawy abstynencyjne: objawy odstawienia występowały po szybkim zmniejszeniu dawki lub nagłym odstawieniu benzodiazepin, w tym alprazolamu. Mogą one mieć charakter od łagodnej dysforii i bezsenności do poważnego zespołu, który może obejmować skurcze mięśni i brzucha, wymioty, pocenie się, drżenie i konwulsje. Ponadto występowały drgawki po szybkim spadku dawki lub nagłym przerwaniu leczenia alprazolam.
Alpragen przedawkowanie
Tak jak w przypadku przedawkowania każdego środka farmaceutycznego należy wziąć pod uwagę możliwość przyjęcia wielu różnych środków działających hamująco na OUN (np. alkoholu). Postępowanie: jeżeli pacjent jest przytomny należy wywołać wymioty (w ciągu 1 h od przyjęcia leku), a w przypadku gdy pacjent jest nieprzytomny, należy wykonać płukanie żołądka po uprzednim zabezpieczeniu drożności dróg oddechowych. Jeżeli płukanie żołądka nie przynosi poprawy, to w celu zmniejszenia wchłaniania powinno się podać aktywowany węgiel. W intensywnej opiece szczególną uwagę należy zwrócić na czynność układu oddechowego i krążenia (monitorować oddech, tętno i ciśnienie krwi). Przedawkowanie pochodnych benzodiazepiny objawia się różnego stopnia zahamowaniem czynności OUN, od senności do śpiączki. W lżejszych przypadkach występuje senność, zaburzenia świadomości i letarg, w ciężkich przypadkach występuje ataksja, niedociśnienie, zahamowanie czynności układu oddechowego, rzadko śpiączka i bardzo rzadko zgon. Jako antidotum skuteczny może być flumazenil.
Alpragen działanie i stosowanie
Alprazolam jest triazolową pochodną benzodiazepiny. Pochodne benzodiazepiny wiążą się z receptorami benzodiazepinowymi zlokalizowanymi w podjednostce α kompleksu receptora GABA zwiększając wrażliwość receptora GABA i zwiększając przez to przepływ przez kanały zależne od receptora GABA-A. Po doustnym podaniu alprazolam jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maks. stężenia w surowicy osiągane są po 1-2 h. Alprazolam wiąże się w 70-80% z białkami osocza. Alprazolam jest wydalany głównie z moczem w postaci nie zmienionej i jako metabolity. T0,5 w surowicy wynosi 10 do 12 h.
Alpragen a alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol moze oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Alpragen a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Alpragen dawkowanie
Dorośli: zazwyczaj stosowana dawka w zespole lęku uogólnionego wynosi 0,25-0,5 mg 3x/dobę. Może być zwiększana (w razie potrzeby) w odstępach czasu co 3-4 dni do maks. dawki 4 mg/dobę. Pacjenci w podeszłym wieku lub pacjenci z wyniszczającymi chorobami: u pacjentów w podeszłym wieku klirens leku jest zmniejszony i, podobnie jak w przypadku innych benzodiazepin, zwiększa się wrażliwość na lek. Leczenie należy zaczynać od małej dawki początkowej 0,25 mg 2-3x/dobę. W razie dobrej tolerancji, dawkę można zwiększać stopniowo, ale nie więcej niż o 0,5 mg co 3 dni. W razie wystąpienia działań niepożądanych dawkę należy zmniejszyć. U pacjentów w podeszłym wieku w dobrej kondycji fizycznej maks. dawka powinna wynosić 1,5 mg/dobę. U osłabionych pacjentów w podeszłym wieku maks. dawka powinna być ograniczona do 0,75 mg/dobę. U pacjentów z chorobami wyniszczającymi również konieczne jest ostrożne wprowadzanie dawek początkowych i zalecane są podobne wielkości dawek maks. 0,75-1,5 mg/dobę, w zależności od stopnia wyniszczenia lub niewydolności narządów. Pacjenci z niewydolnością wątroby: stosowanie u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby jest przeciwwskazane. Dzieci i młodzież: alprazolamu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak wystarczających danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania tego leku w tej grupie wiekowej. Ważne informacje dotyczące dawkowania: optymalną dawkę należy ustalić na podstawie nasilenia objawów i indywidualnej odpowiedzi pacjenta na leczenie. Leczenie należy rozpoczynać od możliwie najmniejszej skutecznej dawki. Dawkowanie należy ostrożnie zwiększać stopniowo, a jeśli istnieje taka potrzeba, w pierwsze kolejności należy zwiększyć dawkę wieczorną, a dopiero potem dawki podawane w ciągu dnia. Pacjenci, którzy wcześniej nie przyjmowali leków psychotropowych, wymagają podawania mniejszych dawek niż pacjenci uprzednio stosujący leki uspokajające, przeciwdepresyjne lub nasenne oraz osoby uzależnione od alkoholu. Leczenie należy kończyć stopniowo redukując dawkę leku. Przyjmuje się, że nie należy zmniejszać dawki alprazolamu o więcej niż 0,25-0,5 mg w ciągu 3 dni. Jest to szczególnie ważne w przypadku przedłużonego leczenia, kiedy wystąpienie objawów odstawiennych jest bardziej prawdopodobne. Leczenie powinno trwać najkrócej, jak to możliwe. Należy regularnie kontrolować stan pacjenta i oceniać konieczność dalszego stosowania leku, szczególnie w przypadku ustąpienia objawów. Okres leczenia nie powinien być dłuższy niż 8-12 tyg., włączając okres stopniowego odstawiania leku. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie leczenia poza maks. zalecany okres; nie należy tego jednak czynić bez wcześniejszej kontrolnej oceny stanu pacjenta i oceny specjalistycznej. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów należy poinformować, że leczenie ma ograniczony czas trwania, że podczas odstawiania leku dawka będzie stopniowo zmniejszana oraz że po odstawieniu leku może dojść do nawrotu i nasilenia objawów – efekt odbicia.