Nie ma doświadczeń z przypadkami przedawkowania leku, stosowanego miejscowo do worka spojówkowego, u dorosłych. Opisano kilka przypadków przedawkowania brimonidyny, takich jak: obniżenie ciśnienia krwi, bradykardia, hipotermia i bezdech po stosowaniu preparatu u noworodków w leczeniu jaskry wrodzonej.
Alphagan w ciąży
Bezpieczeństwo stosowania w okresie ciąży nie zostało ustalone. Lek należy stosować w ciąży tylko, jeśli korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Nie wiadomo, czy brimonidyna przenika do mleka matki. Nie należy stosować u kobiet karmiących piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Alphagan a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Alphagan działanie i stosowanie
Brimonidyna jest 1000 razy silniej selektywnym agonistą α2-adrenoreceptora niż α1-adrenoreceptora. Wskutek tej selektywności nie rozszerza źrenicy i nie powoduje skurczu naczyń włosowatych siatkówki oka. Miejscowe podanie winianu brimonidyny powoduje obniżenie ciśnienia śródgałkowego z minimalnym oddziaływaniem na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy. Lek o szybkim początku działania; maks. działanie hipotensyjne występuje po 2 h od momentu podania leku. Lek obniża ciśnienie śródgałkowe średnio 4-6 mm Hg. Winian brimonidyny ma podwójny mechanizm działania. Obniża ciśnienie śródgałkowe przez zmniejszenie wytwarzania cieczy wodnistej oraz poprawę jej odpływu drogą naczyniówkowo-twardówkową. Po miejscowym podaniu wiąże się z białkami osocza w ok. 29%. Brimonidyna wiąże się odwracalnie w tkankach oka z melaniną in vitro i in vivo. Po podaniu doustnym jest dobrze wchłaniana i szybko wydalana. Większa część dawki (ok. 75%) jest wydalana w postaci metabolitów w moczu w ciągu 5 dni; nie wykryto niezmienionego leku w moczu. Metabolizm jest w dużym stopniu zależny od oksydazy aldehydowej i cytochromu P-450. Stąd wydalanie z organizmu wydaje się być związane z metabolizmem w wątrobie.
Alphagan skutki uboczne
Miejscowe: najczęściej: przekrwienie spojówek, uczucie pieczenia i kłucia, zamglone widzenie, uczucie ciała obcego, grudki spojówkowe, reakcja alergiczna i swędzenie. U niektórych pacjentów wystąpiło kilka z tych objawów przedmiotowych i objawy podmiotowe, które były uważane za reakcję alergiczną. Rzadziej: ubytki nabłonka rogówki, światłowstręt, przekrwienie powiek, ból oka, uczucie suchości, łzawienie, obrzęk powiek, obrzęk spojówek, zapalenie brzegów powiek, zblednięcie spojówek, zadrażnienie oka, pogorszenie widzenia, zapalenie spojówek i obecność wydzieliny w worku spojówkowym. Ogólnoustrojowe: suchość w ustach, ból głowy i uczucie znużenia oraz senność, objawy ze strony górnych dróg oddechowych, zawroty głowy, objawy żołądkowo-jelitowe, osłabienie, zaburzenia smaku. Rzadko: depresja, ogólna reakcja alergiczna, suchość w nosie oraz kołatanie serca.
Alphagan dawkowanie
1 kropla do chorego oka 2x/dobę, w odstępie 12 h. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Preparat nie był badany u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek. Bezpieczeństwo i skuteczność działania u dzieci nie zostały ustalone.
Alphagan przeciwskazania
Nadwrażliwość na winian brimonidyny lub inny składnik preparatu. U pacjentów otrzymujących inhibitory oksydazy monoaminowej (IMAO) oraz leki przeciwdepresyjne, które wpływają na przewodnictwo noradrenergiczne (np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).