Leki przeciwwymiotne i przeciw nudnościom, antagoniści receptora serotoninowego 5-HT3.
Akynzeo przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Akynzeo skutki uboczne
Częstymi działaniami niepożądanymi zgłaszanymi podczas stosowania produktu leczniczego były ból głowy (3,6%), zaparcia (3,0%) oraz zmęczenie (1,2%). Żadne z tych zdarzeń nie miało ciężkiego charakteru. Profil bezpieczeństwa produktu leczniczego oceniono w 3 podwójnie zaślepionych, kontrolowanych substancją czynną badaniach klinicznych w grupie 1169 pacjentów chorych na raka, którzy otrzymali przynajmniej jeden cykl chemioterapii przeciwnowotworowej o silnym lub umiarkowanym działaniu wymiotnym. Działania niepożądane, które były zgłaszane częściej podczas stosowania produktu leczniczego, niż podczas stosowania wyłącznie palonosetronu doustnie w dawce 0,5 mg, zostały wymienione poniżej zgodnie z Klasyfikacją układów i narządów oraz częstości występowania MedDRA. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (rzadko) zapalenie pęcherza. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) neutropenia, leukocytoza; (rzadko) leukopenia, limfocytoza. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (niezbyt często) zmniejszenie łaknienia; (rzadko) hipokaliemia. Zaburzenia psychiczne: (niezbyt często) bezsenność; (rzadko) ostra psychoza, zmiany nastroju, zaburzenia snu. Zaburzenia układu nerwowego: (często) ból głowy; (niezbyt często) zawroty głowy; (rzadko) niedoczulica. Zaburzenia oka: (rzadko) zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) zawroty głowy. Zaburzenia serca: (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy pierwszego stopnia, kardiomiopatia, zaburzenia przewodzenia; (rzadko) zaburzenia rytmu serca, blok przedsionkowo-komorowy drugiego stopnia, blok odnogi pęczka przedsionkowo – komorowego, niedomykalność zastawki mitralnej, niedokrwienie mięśnia sercowego, dodatkowe skurcze komorowe. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie tętnicze; (rzadko) niedociśnienie tętnicze. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) czkawka. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia; (niezbyt często) ból brzucha, biegunka, dyspepsja, wzdęcia, nudności; (rzadko) dysfagia, obłożony język. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) łysienie, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (rzadko) ból pleców. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) zmęczenie; (niezbyt często) osłabienie; (rzadko) uczucie gorąca, ból w klatce piersiowej niepochodzący od serca, nietypowy smak produktu leczniczego. Badania diagnostyczne: (niezbyt często) zwiększenie aktywności aminotransferaz wątrobowych, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, wydłużenie odstępu QT w elektrokardiogramie; (rzadko) zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej MB we krwi, obniżenie odcinka ST w elektrokardiogramie, nieprawidłowości dotyczące odcinka ST-T w elektrokardiogramie, zwiększone stężenie troponiny. Nie stwierdzono częstego występowania działań niepożądanych zależnych od netupitantu, nowego składnika produktu złożonego. Częstość występowania działań niepożądanych była podobna do obserwowanej podczas stosowania palonosetronu w monoterapii. Ponadto podczas stosowania palonosetronu doustnie obserwowano obrzęk oczu, duszność oraz ból mięśni. Nie obserwowano występowania tych działań niepożądanych podczas badań produktu leczniczego. Wszystkie te działania niepożądane występowały niezbyt często. Po wprowadzeniu palonosetronu do obrotu (postać do podania dożylnego) bardzo rzadko zgłaszano przypadki reakcji anafilaktycznych/rzekomoanafilaktycznych oraz wstrząsu.
Akynzeo przedawkowanie
Nie ma informacji dotyczących swoistego postępowania w przypadku przedawkowania produktu leczniczego. W badaniach klinicznych stosowano netupitant w dawkach do 600 mg oraz palonosetron w dawkach do 6 mg bez zagrożenia dla bezpieczeństwa. W przypadku przedawkowania należy przerwać stosowanie produktu i zastosować ogólne leczenie podtrzymujące oraz obserwację. Ze względu na działanie przeciwwymiotne netupitantu i palonosetronu, wywołanie wymiotów za pomocą produktów leczniczych może być nieskuteczne. Nie przeprowadzono badań dotyczących dializy. Biorąc pod uwagę dużą objętość dystrybucji palonosetronu i netupitantu, wydaje się mało prawdopodobne, aby dializa była skuteczną metodą leczenia przedawkowania.
Akynzeo dawkowanie
1 kaps. twarda 300 mg + 0,5 mg podana ok. 1 h przed rozpoczęciem każdego cyklu chemioterapii. Zalecana doustna dawka deksametazonu powinna zostać zmniejszona o 50% podczas jednoczesnego stosowania z produktem leczniczym. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność podczas stosowania produktu u pacjentów w wieku powyżej 75 lat ze względu na długi T0,5 substancji czynnych oraz ograniczone doświadczenie w tej grupie pacjentów. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności produktu leczniczego u dzieci i młodzieży. Nie ma dostępnych danych. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnymi do ciężkich zaburzeniami czynności nerek. Wydalanie netupitantu przez nerki jest bez znaczenia. Łagodne do umiarkowanych zaburzenia czynności nerek nie mają istotnego wpływu na parametry farmakokinetyczne palonosetronu. Całkowita ekspozycja ogólnoustrojowa na palonosetron po podaniu dożylnym była zwiększona o około 28% u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, w porównaniu do zdrowych ochotników. Nie badano właściwości farmakokinetycznych palonosetronu oraz netupitantu u pacjentów w krańcowym stadium niewydolności nerek wymagających hemodializy. Dane dotyczące skuteczności oraz bezpieczeństwa stosowania produktu leczniczego w tej grupie pacjentów nie są dostępne. Z tego względu należy unikać stosowania produktu leczniczego u tych pacjentów. Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby (wynik w skali Child-Pugh 5-8). Dane dotyczące stosowania u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (wynik w skali Child-Pugh ≥9) są ograniczone. Ponieważ stosowanie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby może prowadzić do zwiększonej ekspozycji na netupitant, u tych pacjentów produkt leczniczy należy stosować z zachowaniem ostrożności.
Akynzeo a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Akynzeo w ciąży
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.