Działania niepożądane występujące po zastosowaniu rozuwastatyny są najczęściej łagodne i przemijające. W badaniach klinicznych mniej niż 4% pacjentów leczonych rozuwastatyną musiało zakończyć udział w badaniu ze względu na wystąpienie działań niepożądanych. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (rzadko) trombocytopenia. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym obrzęk naczynioruchowy. Zaburzenia endokrynologiczne: (często) cukrzyca. Zaburzenia układu nerwowego: (często) bóle głowy, zawroty głowy; (bardzo rzadko) polineuropatia, utrata pamięci; (nieznana) zaburzenia snu (w tym bezsenność i koszmary senne). Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (nieznana) kaszel, duszność. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) zaparcia, nudności, bóle brzucha; (rzadko) zapalenie trzustki; (nieznana) biegunka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) świąd, wysypka, pokrzywka. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle mięśni; (rzadko) miopatia (w tym zapalenie mięśni oka) i rabdomioliza; (bardzo rzadko) bóle stawów. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (bardzo rzadko) ginekomastia. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) osłabienie; (nieznana) obrzęk.Częstość występowania działań niepożądanych wykazuje tendencję zależności od dawki. U pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano występowanie proteinurii, głównie pochodzenia kanalikowego, stwierdzanej testem paskowym. Podczas leczenia dawkami 10 mg lub 20 mg u 5 x GGN) należy przerwać leczenie. U niewielkiej liczby pacjentów leczonych rozuwastatyną obserwowano, podobnie jak po zastosowaniu innych inhibitorów reduktazy HMG-CoA, zwiększenie aktywności aminotransferaz zależne od dawki; w większości przypadków było ono łagodne, bezobjawowe i przemijające. Poza wymienionymi powyżej działaniami niepożądanymi w okresie po wprowadzeniu rozuwastatyny do obrotu obserwowano następujące. Zaburzenia funkcji seksualnych. W wyjątkowych przypadkach śródmiąższowe zapalenie płuc, szczególnie podczas długotrwałej terapii. Uszkodzenie ścięgien, czasami powiązane z zerwaniem ścięgna. Częstość występowania rabdomiolizy, ciężkich działań niepożądanych ze strony nerek i wątroby (głównie zwiększenie aktywności aminotransferaz) jest większa po dawce 40 mg. Dzieci: zwiększenie stężenia kinazy kreatyniny >10 x GGN (górna granica normy) i objawy ze strony mięśni występujące po ćwiczeniach lub zwiększonej aktywności fizycznej obserwowane były częściej w 52-tyg. badaniu klinicznym przeprowadzonym wśród dzieci i młodzieży w porównaniu z osobami dorosłymi. Pod innymi względami profil bezpieczeństwa rozuwastatyny u dzieci i młodzieży był zbliżony do profilu bezpieczeństwa u dorosłych pacjentów.
Actarosin przedawkowanie
Nie ma ustalonego sposobu postępowania w razie przedawkowania. W razie przedawkowania należy stosować leczenie objawowe i jeśli jest to konieczne zastosować leczenie podtrzymujące. Należy kontrolować czynność wątroby oraz aktywność kinazy kreatynowej. Hemodializa nie ma zastosowania w leczeniu przedawkowania.
Actarosin działanie i stosowanie
Rozuwastatyna jest wybiórczym i kompetycyjnym inhibitorem reduktazy HMG-CoA, enzymu decydującego o szybkości procesu przekształcającego 3-hydroksy-3-metyloglutarylo-koenzym A do mewalonianu, prekursora cholesterolu. Rozuwastatyna działa przede wszystkim w wątrobie, narządzie docelowym dla leków zmniejszających stężenie cholesterolu. Rozuwastatyna zwiększa ilość receptorów dla LDL na powierzchni komórek wątroby, co ułatwia wychwytywanie i katabolizm LDL, hamuje wytwarzanie VLDL w wątrobie, co prowadzi do zmniejszenia całkowitej ilości LDL i VLDL.
Actarosin a alkohol
Nie należy spożywać alkoholu podczas stosowania leku. Alkohol moze oddziaływać na wchłanianie leku, wiązanie z białkami krwi i jego dystrybucję w ustroju także metabolizm i wydalanie. W przypadku jednych leków może dojść do wzmocnienia, w przypadku innych do zahamowania ich działania. Wpływ alkoholu na ten sam lek może być inny w przypadku sporadycznego, a inny w przypadku przewlekłego picia.
Actarosin a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Actarosin dawkowanie
Przed włączeniem leku pacjent powinien rozpocząć standardową dietę mającą na celu zmniejszenie stężenia cholesterolu i kontynuować tę dietę w czasie leczenia. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zgodnie z obowiązującymi zaleceniami, zależnie od celu terapii i reakcji pacjenta na leczenie. Leczenie hipercholesterolemii. Zalecana dawka początkowa wynosi 5-10 mg raz/dobę, zarówno u pacjentów, nigdy wcześniej nie leczonych statynami jak i u pacjentów przestawianych z innego leku z grupy inhibitorów reduktazy HMG-CoA. W trakcie ustalania dawki początkowej należy wziąć pod uwagę stężenie cholesterolu u danego pacjenta, czynniki ryzyka przyszłych zdarzeń sercowo-naczyniowych oraz potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli jest to konieczne, po 4 tyg. leczenia dawkę można zwiększyć. Z powodu zwiększonej częstości występowania działań niepożądanych po podaniu dawki 40 mg w porównaniu ze stosowaniem mniejszych dawek zwiększenie dawki do dawki maks. 40 mg można rozważyć jedynie u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią, zagrożonych dużym ryzykiem sercowo-naczyniowym (w szczególności u pacjentów z hipercholesterolemią rodzinną), u których nie uzyskano założonego celu terapii po zastosowaniu dawki 20 mg. Pacjenci leczeni dawką 40 mg powinni pozostawać pod rutynową kontrolą. Zaleca się, aby leczenie dawką 40 mg było prowadzone pod kontrolą specjalisty. Zapobieganie zdarzeniom sercowo-naczyniowym. W badaniu oceniającym zmniejszenie ryzyka zdarzeń sercowo-naczyniowych stosowano dawkę 20 mg/dobę. W pediatrii lek może być stosowane wyłącznie przez specjalistów. Dzieci i młodzież w wieku 10-17 lat (chłopcy w stadium II lub wyższym wg skali Tannera, dziewczynki co najmniej 1 rok po 1-szej miesiączce). U dzieci i młodzieży z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną typowa dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę. Zwykle stosowane dawki mieszczą się w zakresie 5-20 mg doustnie raz/dobę. Zwiększania dawek u pacjentów pediatrycznych należy dokonywać na podstawie indywidualnej odpowiedzi na lek i w zależności od tolerancji leczenia, zgodnie z zaleceniami dotyczącymi leczenia u dzieci. Przed włączeniem rozuwastatyny u dzieci i młodzieży należy wdrożyć standardową dietę obniżającą stężenie cholesterolu; dietę tę należy kontynuować w czasie leczenia rozuwastatyną. Nie badano w tej populacji bezpieczeństwa i skuteczności dawek większych niż 20 mg. Tabl. 40 mg nie są odpowiednie do stosowania u pacjentów pediatrycznych. Doświadczenie ze stosowaniem leku u dzieci poniżej 10 rż. ogranicza się do niewielkiej liczby pacjentów (w wieku 8-10 lat) z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. W związku z tym nie zaleca się stosowania produktu u dzieci poniżej 10 rż. Zalecana dawka początkowa u pacjentów powyżej 70 rż. wynosi 5 mg. Żadne inne zmiany w dawkowaniu w związku z wiekiem nie są konieczne. Nie ma konieczności zmiany dawki u pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym upośledzeniem czynności nerek. Zalecana dawka początkowa u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny Nie stwierdzono zwiększenia ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę u pacjentów mających 7 lub mniej punktów w skali Childa-Pugha. Zwiększenie ekspozycji ustrojowej na rozuwastatynę obserwowano jednak u pacjentów z 8 lub 9 punktami w skali Childa-Pugha. U tych pacjentów należy rozważyć ocenę czynności nerek. Nie ma doświadczenia ze stosowaniem leku u pacjentów mających więcej niż 9 punktów wg klasyfikacji Childa-Pugha. Stosowanie produktu jest przeciwwskazane u pacjentów z aktywną chorobą wątroby. U pacjentów z Azji stwierdzano zwiększoną ekspozycję układową na rozuwastatynę. Zalecana dawka początkowa u pacjentów pochodzących z Azji wynosi 5 mg. U tych osób stosowanie dawki 40 mg jest przeciwwskazane. U pacjentów z czynnikami predysponującymi do miopatii zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg. U niektórych spośród tych chorych przeciwwskazana jest dawka 40 mg.
Actarosin przeciwskazania
Rozuwastatyna jest przeciwwskazana: u pacjentów z nadwrażliwością na rozuwastatynę lub którąkolwiek z substancji pomocniczych; u pacjentów z aktywną chorobą wątroby, w tym u pacjentów z przewlekle zwiększoną aktywnością aminotransferaz w surowicy o niewyjaśnionej przyczynie i u wszystkich pacjentów ze zwiększeniem aktywności transaminaz w surowicy 3-krotnie ponad górną granicę normy; u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny
Actarosin w ciąży
Stosowanie rozuwastatyny w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Pacjentki w wieku rozrodczym powinny stosować skuteczne metody zapobiegania ciąży. Ze względu na to, że cholesterol oraz inne produkty jego przemiany są niezbędne do prawidłowego rozwoju płodu, spodziewane ryzyko stosowania inhibitorów reduktazy HMG-CoA przewyższa korzyści wynikające z leczenia kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję. Jeśli podczas leczenia tym produktem pacjentka zajdzie w ciążę należy niezwłocznie przerwać leczenie. Rozuwastatyna przenika do mleka karmiących samic szczura. Nie ma danych dotyczących przenikania do mleka kobiet karmiących piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria X
Badania przeprowadzone na zwierzętach lub u ludzi wykazały nieprawidłowości płodu w wyniku stosowania danego leku bądź istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód ludzki i ryzyko zdecydowanie przewyższa potencjalne korzyści z jego zastosowania.