Preparat należy do grupy leków hamujących agregację płytek krwi. Zapobiega wiązaniu się adenozynodwufosforanu (ADP) z receptorami na powierzchni płytek krwi i aktywacji kompleksu GP IIb/IIIa, przez co hamuje agregację płytek zależną od ADP. Hamuje również agregację płytek krwi wywołaną przez inne czynniki pobudzające, ponieważ osłabia działanie ADP, który jest syntetyzowany w każdym przypadku uczynnienia płytek krwi i pobudza agregację pozostałych płytek krwi. Lek odwracalnie hamuje zdolności agregacyjne płytek krwi do końca ich życia. Powrót do prawidłowej czynności następuje wraz z powstaniem nowej generacji płytek. W przypadku stałego podawania zahamowanie agregacji płytek krwi występuje już w pierwszym dniu leczenia, stopniowo wzrasta i osiąga szczytową wartość w trzecim do siódmego dnia od początku regularnego zażywania leku. Przy stałym podawaniu dawki średni stopień inhibicji wynosi 40-60%. Po zaprzestaniu zażywania leku jego wpływ na agregację płytek i czas krwawienia zanika po 5 dniach. Wchłania się szybko i w znacznym stopniu wiąże się odwracalnie z białkami osocza. Klopidogrel jest prolekiem. Ulega biotransformacji w wątrobie. Czynny metabolit, który jest pochodną tiolową, powstaje w wyniku utlenienia klopidogrelu do 2-okso-klopidogrelu i jego późniejszej hydrolizy. Proces utleniania zachodzi przy udziale cytochromu P-450. Czynny metabolit, który został wyizolowany jedynie in vitro, wiąże się szybko i nieodwracalnie z receptorami w błonie komórkowej płytek krwi i w ten sposób hamuje ich agregację. 50% leku wydala się z moczem, a 46% z kałem. T0,5 głównego metabolitu wynosi 8 h.
Zyllt – (IR) dawkowanie
Dorośli (również osoby w podeszłym wieku): 1 tabl./dobę.
Zyllt – (IR) skutki uboczne
Do najczęstszych działań niepożądanych klopidogrelu należą zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, nudności lub bóle brzucha. Rzadziej może się pojawiać świąd i wysypki skórne lub krwawienia skórne (plamica, sińce). Do poważniejszych działań niepożądanych klopidogrelu zalicza się również zaburzenia krzepnięcia krwi i krwotoki, które są jednak rzadsze niż w przypadku kwasu acetylosalicylowego. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym klopidogrelu jest zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), jednak według obecnie dostępnych danych jest ona rzadsza niż przy tyklopidynie. Działania niepożądane klopidogrelu tylko w rzadkich przypadkach wymagają przerwania leczenia.
Zyllt – (IR) przeciwskazania
Nadwrażliwość na klopidogrel lub inne składniki preparatu, ciężka niewydolność wątroby i czynne, patologiczne krwawienie (np. krwotok z wrzodu w obrębie przewodu pokarmowego, krwotok wewnątrzczaszkowy).
Zyllt – (IR) w ciąży
Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i w czasie karmienia piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria B
Badania na zwierzętach nie wskazują na istnienie ryzyka dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną u ludzi, lub badania na zwierzętach wykazały działanie niepożądane na płód, ale badania w grupie kobiet ciężarnych nie potwierdziły istnienia ryzyka dla płodu.
Zyllt – (IR) przedawkowanie
Działanie hamujące agregację płytek krwi można odwrócić przez przetoczenie świeżych płytek krwi.