Stosowanie solifenacyny jest przeciwwskazane: u pacjentów z zatrzymaniem moczu, ciężkimi zaburzeniami żołądka i jelit (m.in. toksyczne rozdęcie okrężnicy), miastenią lub jaskrą z wąskim kątem przesączania, jak również z ryzykiem wystąpienia tych chorób; z nadwrażliwością na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą; u pacjentów poddawanych hemodializie; u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby; z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, leczonych jednocześnie silnymi inhibitorami CYP3A4, np. ketokonazolem.
Soreca skutki uboczne
W wyniku farmakologicznego działania solifenacyny, ten produkt leczniczy może powodować cholinolityczne działania niepożądane, na ogół o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu. Częstość występowania cholinolitycznych działań niepożądanych jest zależna od dawki. Najczęściej zgłaszaną reakcją niepożądaną podczas stosowania solifenacyny było uczucie suchości w jamie ustnej. Objaw ten występował u 11% pacjentów przyjmujących dawkę 5 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę, u 22% pacjentów przyjmujących dawkę 10 mg raz/dobę i u 4% pacjentów otrzymujących placebo. Nasilenie uczucia suchości w jamie ustnej było na ogół niewielkie i jedynie sporadycznie było przyczyną przerwania leczenia. Generalnie przestrzeganie zaleceń przez pacjentów było bardzo dobre (ok. 99%), i ok. 90% pacjentów leczonych solifenacyną ukończyło badanie obejmujące 12-tyg. leczenie. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (niezbyt często) zakażenie dróg moczowych, zapalenie pęcherza moczowego. Zaburzenia układu immunologicznego: (nieznana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (nieznana) zmniejszone łaknienie, hiperkaliemia. Zaburzenia psychiczne: (bardzo rzadko) omamy, stan splątania; (nieznana) majaczenie. Zaburzenia układu nerwowego: (niezbyt często) senność, zaburzenia smaku; (rzadko) zawroty głowy, ból głowy. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zespół suchego oka; (nieznana) jaskra. Zaburzenia serca: (nieznana) torsades de pointes, wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG, kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (niezbyt często) suchość błon śluzowych nosa; (nieznana) dysfonia. Zaburzenia żołądka i jelit: (bardzo często) suchość w ustach; (często) zaparcie, nudności, niestrawność, ból brzucha; (niezbyt często) refluks żołądkowo-przełykowy, suchość w gardle; (rzadko) niedrożność okrężnicy, zaklinowanie stolca; (nieznana) wymioty, niedrożność jelit, dyskomfort w jamie brzusznej. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (nieznana) zaburzenia czynności wątroby, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (niezbyt często) suchość skóry; (rzadko) świąd, wysypka; (bardzo rzadko) rumień wielopostaciowy, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy; (nieznana) złuszczające zapalenie skóry. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (nieznana) osłabienie mięśni. nerek i dróg moczowych: (niezbyt często) trudność w oddawaniu moczu; (rzadko) zatrzymanie moczu; (nieznana) zaburzenia czynności nerek. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (niezbyt często) męczliwość, obrzęk obwodowy.
Soreca przedawkowanie
Przedawkowanie solifenacyny bursztynianu może teoretycznie powodować ciężkie działania cholinolityczne. Największą dawką solifenacyny bursztynianu przypadkowo podaną temu samemu pacjentowi było 280 mg w ciągu 5 h, co spowodowało wystąpienie zmian stanu psychicznego, niewymagających hospitalizacji pacjenta. W przypadku przedawkowania solifenacyny bursztynianu należy zastosować leczenie węglem aktywowanym. Płukanie żołądka jest skuteczne, jeśli zostanie wykonane w ciągu 1 godziny, lecz nie należy prowokować wymiotów. Podobnie jak w przypadku innych leków cholinolitycznych objawy można leczyć w następujący sposób: ciężkie, ośrodkowe objawy cholinolityczne, takie jak omamy lub nadmierne pobudzenie: zastosować fizostygminę lub karbachol; drgawki lub nadmierne pobudzenie: zastosować benzodiazepiny; niewydolność oddechowa: zastosować sztuczną wentylację; tachykardia: zastosować leki blokujące receptory β-adrenergiczne; zatrzymanie moczu: zastosować cewnikowanie pęcherza; rozszerzenie źrenic: zastosować pilokarpinę w kroplach i/lub umieścić pacjenta w ciemnym pomieszczeniu. Podobnie jak w przypadku przedawkowania innych leków przeciwmuskarynowych, należy zwrócić szczególną uwagę na pacjentów ze znanymi czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT (np. hipokaliemia, bradykardia, jednoczesne podawanie leków mogących wydłużać odstęp QT) oraz pacjentów z istotnymi, współistniejącymi chorobami serca (np. niedokrwienie mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu, zastoinowa niewydolność serca).
Soreca działanie i stosowanie
Solifenacyna jest kompetycyjnym, wybiórczym antagonistą receptora cholinergicznego. Pęcherz moczowy jest unerwiony przez przywspółczulne włókna nerwowe cholinergiczne. Acetylocholina powoduje skurcz mięśni gładkich wypieracza działając poprzez receptory muskarynowe, z których największą rolę odgrywa podtyp M3. Wyniki badań farmakologicznych prowadzonych w warunkach in vitro i in vivo wskazują, że solifenacyna jest kompetycyjnym inhibitorem podtypu M3 receptora muskarynowego. Stwierdzono ponadto, że solifenacyna jest wybiórczym antagonistą receptorów muskarynowych, ponieważ wykazuje małe powinowactwo w stosunku do innych badanych receptorów i kanałów jonowych lub nie wykazuje go wcale.
Soreca dawkowanie
Dorośli, w tym pacjenci w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 5 mg raz/dobę. W razie potrzeby dawkę tę można zwiększyć do 10 mg solifenacyny bursztynianu raz/dobę. Dzieci i młodzież. Nie określono dotychczas bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności solifenacyny u dzieci. Dlatego nie należy stosować solifenacyny u dzieci. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek nie jest wymagana modyfikacja dawki (ClCr >30 ml/min.). W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (ClCr ≤30 ml/min) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie stosować dawki większej, niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby nie jest wymagana modyfikacja dawki. W przypadku pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9 w skali Childa-Pugha) należy zachować ostrożność podczas leczenia i nie podawać dawki większej niż 5 mg raz/dobę. Pacjenci otrzymujący silne inhibitory cytochromu P450 3A4. Podczas jednoczesnego stosowania ketokonazolu lub terapeutycznych dawek innych, silnych inhibitorów CYP3A4, np. rytonawir, nelfinawir, itrakonazol, maks. dawka solifenacyny nie powinna być większa niż 5 mg.
Soreca w ciąży
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Soreca a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.