Astma. Dorośli i młodzież w wieku ?12 lat: jedna inhalacja 92 µg + 22 µg lub 184 µg + 22 µg raz na dobę. Poprawa jest odczuwalna w ciągu 15 min od inhalacji, jednakże pacjentów należy poinformować, że systematyczne, codzienne stosowanie jest niezbędne do utrzymania kontroli objawów astmy, i że należy kontynuować stosowanie nawet, gdy objawy ustąpiły. Jeśli objawy wystąpią w okresie pomiędzy dawkami, należy zastosować krótko działający, wziewny ß2-mimetyk w celu uzyskania doraźnej poprawy. U pacjentów, u których konieczne jest zastosowanie wziewnego kortykosteroidu w dawce małej do średniej w skojarzeniu z długo działającym ß2-mimetykiem, jako początkową należy rozważyć dawkę 92 µg + 22 µg; jeśli kontrola astmy jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 184 µg + 22 µg. U pacjentów, u których konieczne jest zastosowanie większej dawki wziewnego kortykosteroidu w skojarzeniu z długo działającym ß2-mimetykiem, należy rozważyć zastosowanie dawki 184 µg + 22 µg. Maksymalna zalecana dawka to 184 µg + 22 µg raz na dobę. Należy ustalić najmniejszą dawkę zapewniającą skuteczną kontrolę objawów. U pacjentów z astmą należy stosować preparat o mocy zawierającej dawkę furoinianu flutykazonu (FF) dostosowaną do ciężkości ich choroby. Należy wziąć pod uwagę, że u pacjentów z astmą dawka 100 µg FF raz na dobę, w przybliżeniu odpowiada dawce 250 µg propionianu flutykazonu (FP) 2 razy na dobę, podczas gdy dawka 200 µg FF raz na dobę w przybliżeniu odpowiada dawce 500 µg FP 2 razy na dobę. POChP. Dorośli w wieku ?18 lat: jedna inhalacja 92 µg + 22 µg raz na dobę. Dawka 184 µg + 22 µg nie jest wskazana u pacjentów z POChP. Poprawa jest odczuwalna w ciągu 16-17 min po inhalacji. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) ani u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z umiarkowanymi i ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka maksymalna wynosi 92 µg + 22 µg. Sposób podania. Lek należy stosować wziewnie, codziennie o tej samej porze (rano lub wieczorem). Po inhalacji wypłukać jamę ustną wodą, bez połykania. W razie pominięcia dawki, następną dawkę należy przyjąć następnego dnia o zwykłej porze. Szczegółowa instrukcja stosowania inhalatora – patrz materiały producenta.
Relvar Ellipta w ciąży
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Relvar Ellipta działanie i stosowanie
Flutykazonu furoinian i wilanterol należą do dwóch grup leków (syntetyczny kortykosteroid i selektywny, długo działający agonista receptora β2). Flutykazonu furoinian jest syntetycznym, trójfluorowanym kortykosteroidem o silnym działaniu przeciwzapalnym. Dokładny mechanizm działania flutykazonu furoinianu na objawy astmy i POChP nie jest znany. Wykazano, że kortykosteroidy mają szeroki zakres działań na wiele rodzajów komórek (np. eozynofile, makrofagi, limfocyty) i mediatorów (np. cytokin i chemokin biorących udział w reakcji zapalnej). Wilanterolu trifenylooctan jest selektywnym, długo działającym agonistą receptora β2 (LABA). Farmakologiczne działania agonistów receptorów β2-adrenergicznych, w tym trifenylooctanu wilanterolu, przynajmniej w części wynikają z pobudzenia wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, enzymu, który katalizuje konwersję adenozyno-trójfosforanu (ATP) do cyklicznego adenozyno-3′,5′-monofosforanu (cyklicznego AMP). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza z komórek tucznych.
Relvar Ellipta przeciwskazania
Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.
Relvar Ellipta skutki uboczne
Do określenia częstości występowania działań niepożądanych związanych z flutykazonu furoinianem i wilanterolem wykorzystano dane pochodzące z dużych badań klinicznych dotyczących astmy i POChP. Do badań klinicznych dotyczących astmy, na podstawie których dokonano zintegrowanej oceny działań niepożądanych, włączono w sumie 7034 pacjentów. Do badań klinicznych dotyczących POChP, na podstawie których dokonano zintegrowanej oceny działań niepożądanych, włączono w sumie 6237 pacjentów. Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi flutykazonu furoinianu i wilanterolu były ból głowy i zapalenie nosogardzieli. Z wyjątkiem zapalenia płuc i złamań, profil bezpieczeństwa był podobny u pacjentów z astmą i POChP. W trakcie badań klinicznych, zapalenie płuc i złamania były zwykle częściej obserwowane u pacjentów z POChP. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zapalenie oskrzeli, grypa, kandydoza jamy ustnej i gardła. Zaburzenia układu immunologicznego: (rzadko) reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja, obrzęk naczynioruchowy, wysypka i pokrzywka. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) ból głowy; (rzadko) drżenie. Zaburzenia oka: (niezbyt często) nieostre widzenie. Zaburzenia psychiczne: (rzadko) lęk. Zaburzenia serca: (niezbyt często) skurcze dodatkowe; (rzadko) kołatanie serca, tachykardia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (bardzo często) zapalenie nosogardzieli; (rzadko) paradoksalny skurcz oskrzeli; (często) ból jamy ustnej i gardła, zapalenie zatok, zapalenie gardła, zapalenie błony śluzowej nosa, kaszel, bezgłos. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) ból brzucha. Zaburzenia mięśniowoszkieletowe i tkanki łącznej: (często) bóle stawów, ból pleców, złamania kości, skurcze mięśni. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka. W zintegrowanej analizie 2 badań o tej samej konstrukcji, trwających 1 rok każde, z udziałem pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej POChP (średni wynik FEV1 po podaniu produktu rozszerzającego oskrzela wynosił 45% wartości należnej, SD 13%), u których wystąpiło zaostrzenie w poprzednim roku (n = 3255), liczba przypadków wystąpienia zapalenia płuc na 1000 pacjentolat wynosiła 97,9 w grupie pacjentów otrzymujących flutykazonu furoinian z wilanterolem (FF/VI) w dawce 184 µg/ 22 µg; 85,7 w grupie pacjentów otrzymujących FF/VI w dawce 92 µg / 22 µg i 42,3 w grupie pacjentów otrzymujących wilanterol (VI) w dawce 22 µg. W przypadku ciężkiego zapalenia płuc analogiczna liczba zdarzeń na 1000 pacjentolat wynosiła odpowiednio 33,6, 35,5 i 7,6, podczas gdy w przypadku poważnego zapalenia płuc liczba odpowiadających zdarzeń na 1000 pacjentolat wynosiła 35,1 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 184 µg / 22 µg, 42,9 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 92 µg / 22 µg i 12,1 w grupie otrzymującej VI w dawce 22 µg. I na koniec, skorygowana o wartości ekspozycji, częstość występowania przypadków śmiertelnego zapalenia płuc wynosiła 8,8 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 184 µg / 22 µg, w porównaniu z 1,5 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 92 µg / 22 µg i 0 w grupie otrzymującej VI w dawce 22 µg. W kontrolowanym placebo badaniu (SUMMIT) u osób z umiarkowaną postacią POChP (średni wynik FEV1 po podaniu produktu rozszerzającego oskrzela wynosił 60%, SD 6%), i chorobą układu sercowonaczyniowego w wywiadzie lub ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia choroby układu sercowonaczyniowego, częstość występowania zapalenia płuc u pacjentów otrzymujących flutykazonu furoinian z wilanterolem (FF/VI), flutykazonu furoinian (FF), wilanterol (VI) i placebo określono odpowiednio: jako zdarzenia niepożądane (6%, 5%, 4%, 5%); jako ciężkie zdarzenia niepożądane (3%, 4%, 3%, 3%); zgony w trakcie leczenia z powodu zapalenia płuc stwierdzono odpowiednio (0,3%, 0,2%, 0,1%, 0,2%); skorygowane częstości ekspozycji (na 1000 lat leczenia) to odpowiednio: zdarzenia niepożądane (39,5; 42,4; 27,7; 38,4); ciężkie zdarzenia niepożądane (22,4; 25,1; 16,4; 22,2); zgony w trakcie leczenia z powodu zapalenia płuc (1,8; 1,5; 0,9; 1,4). W zintegrowanej analizie 11 badań dotyczących astmy (7034 pacjentów), częstość występowania zapalenia płuc na 1000 pacjentolat wynosiła 18,4 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 184 µg / 22 µg w porównaniu do 9,6 w grupie otrzymującej FF/VI w dawce 92 µg / 22 µg i 8,0 w grupie placebo. W 2 z 12 miesięcznych badaniach o tej samej konstrukcji w sumie u 3255 pacjentów z POChP częstość złamań kości była ogólnie mała we wszystkich grupach, z większą częstością we wszystkich grupach otrzymujących Relvar Ellipta (2%) w porównaniu z grupą otrzymującą wilanterol w dawce 22 µg (
Relvar Ellipta przedawkowanie
Przedawkowanie flutykazonu furoinianu z wilanterolem może wywoływać objawy związane z działaniem poszczególnych składników, w tym obserwowane w przypadku przedawkowania innych agonistów receptora β2 i zgodne ze znanymi działaniami grupy wziewnych kortykosteroidów. Nie ma specyficznego leczenia przedawkowania flutykazonu furoinianu z wilanterolem. W razie przedawkowania, należy zastosować leczenie podtrzymujące z odpowiednią kontrolą stanu pacjenta, jeśli to konieczne. Zastosowanie kardioselektywnych β-adrenolityków należy rozważyć jedynie w przypadku ciężkich skutków przedawkowania wilanterolu, które są istotne klinicznie i nie reagują na leczenie podtrzymujące. Kardioselektywne β-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skurczem oskrzeli w wywiadzie. Dalsze postępowanie powinno być zgodnie ze wskazaniami klinicznymi lub zgodnie z zaleceniami krajowego centrum zatruć, jeżeli są dostępne.