Ranperidon przeciwskazania

Stwierdzona nadwrażliwość na rysperydon lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Ranperidon w ciąży

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania rysperydonu u kobiet w ciąży. Obserwowano u noworodków odwracalne objawy pozapiramidowe podczas stosowania rysperydonu po dopuszczeniu do obrotu, u kobiet w ostatnim trymestrze ciąży. W związku z tym konieczna jest właściwa obserwacja noworodków. W badaniach nad zwierzętami nie stwierdzono działania teratogennego rysperydonu, lecz stwierdzano innego rodzaju działania toksyczne na reprodukcję.. Zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Produktu nie stosować w okresie ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku konieczności przerwania terapii podczas ciąży, nie należy przerywać leczenia gwałtownie. W badaniach przeprowadzanych na zwierzętach stwierdzono przenikanie rysperydonu i 9-hydroksyrysperydonu do mleka. Wykazano również, że rysperydon i 9-hydroksyrysperydon także przenikają w małych ilościach do mleka kobiet karmiących. Brak danych dotyczących działań niepożądanych występujących u niemowląt karmionych piersią. Dlatego należy rozważyć stosunek ryzyka do korzyści.

Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża – trymestr 2 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ciąża – trymestr 3 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.

Ranperidon skutki uboczne

Najczęściej zgłaszane zdarzenia niepożądane to: parkinsonizm, ból głowy oraz bezsenność. Zakażenia i zarażenia pasożytnicze: (często) zapalenie płuc, grypa, zapalenie oskrzeli, infekcja górnych dróg oddechowych, infekcja dróg moczowych; (niezbyt często) zapalenie zatok, infekcja wirusowa, infekcja ucha, zapalenie migdałków, zapalenie tkanki łącznej, zapalenie ucha środkowego, infekcja oka, infekcja miejscowa, pasożytnicze zapalenie skóry, infekcja dróg oddechowych, zapalenie pęcherza, grzybica paznokci; (rzadko) przewlekłe zapalenie ucha środkowego. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: (niezbyt często) niedokrwistość, trombocytopenia; (rzadko) granulocytopenia; (nie znana) agranulocytoza. Zaburzenia układu immunologicznego: (niezbyt często) nadwrażliwość; (rzadko) nadwrażliwość na lek; (nie znana) reakcja anafilaktyczna. Zaburzenia endokrynologiczne: (rzadko) nieodpowiednie wydzielanie hormonu antydiuretycznego. Zaburzenia metabolizmu i odżywiania: (często) wzmożone łaknienie, zmniejszone łaknienie; (niezbyt często) anoreksja, nadmierne pragnienie; (bardzo rzadko) cukrzycowa kwasica ketonowa; (nie znana) zatrucie wodne. Zaburzenia psychiczne: (bardzo często) bezsenność; (często) niepokój, pobudzenie, zaburzenia snu; (niezbyt często) stan splątania, mania, obniżenie libido, bierność, nerwowość; (rzadkie) brak orgazmu, stępienie uczuć. Zaburzenia układu nerwowego: (bardzo często) parkinsonizm, ból głowy; (często) akatyzja, zawroty głowy, drżenie, dystonia, senność, sedacja, letarg, dyskineza; (niezbyt często) brak reakcji na bodźce, utrata świadomości, omdlenie, obniżony poziom świadomości, zdarzenia mózgowo-naczyniowe, przejściowy napad niedokrwienny, dyzartria, zaburzenia uwagi, nadmierna senność, zawroty głowy po zmianie pozycji ciała, zaburzenia równowagi, późna dyskineza, zaburzenia mowy, zaburzenia koordynacji, niedoczulica; (rzadko) złośliwy zespół neuroleptyczny, śpiączka cukrzycowa, zaburzenia mózgowo-naczyniowe, niedokrwienie mózgu, zaburzenia ruchu. Zaburzenia oka: (często) niewyraźne widzenie; (niezbyt często) zapalenie spojówek, przekrwienie oczu, wydzielina z oczu, opuchnięcie oczu, suche oko, zwiększone łzawienie, światłowstręt; (rzadko) zmniejszona ostrość widzenia, uciekanie gałek ocznych, jaskra. Zaburzenia ucha i błędnika: (niezbyt często) ból ucha, szum uszny. Zaburzenia serca: (często) tachykardia; (niezbyt często) blok przedsionkowo-komorowy, blok odnogi pęczka Hisa, migotanie przedsionków, bradykardia zatokowa, kołatania. Zaburzenia naczyniowe: (niezbyt często) nadciśnienie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, zaczerwienienia. Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia: (często) duszność, krwawienie z nosa, kaszel, przekrwienie nosa, ból gardła i krtani; (niezbyt często) świszczący oddech, zachłystowe zapalenie płuc, przekrwienie płuc, zaburzenia oddychania, furczenie, przekrwienie dróg oddechowych, dysfonia; (rzadko) zespół bezdechu sennego, hiperwentylacja. Zaburzenia żołądka i jelit: (często) wymioty, biegunka, zaparcia, nudności, ból brzucha, niestrawność, suchość ust, dolegliwości żołądkowe; (niezbyt często) utrudnienie połykania, zapalenie błony śluzowej żołądka, nietrzymanie kału, masy kałowe w podbrzuszu; (rzadko) niedrożność jelit, zapalenie trzustki, opuchnięcie warg, zapalenie czerwieni warg. Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych: (rzadko) żółtaczka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: (często) wysypka, rumień; (niezbyt często) obrzęk naczynioruchowy, zmiany skórne, zaburzenia skóry, świąd, trądzik, odbarwienia skóry, łysienie, łojotokowe zapalenie skóry, sucha skóra, nadmierne rogowacenie; (rzadko) łupież. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: (często) ból stawów, ból pleców, ból kończyn; (niezbyt często) osłabienie mięśni, ból mięśni, ból szyi, obrzęk stawów, nieprawidłowa postawa, zesztywnienie stawów, ból pochodzenia mięśniowo-kostnego w klatce piersiowej; (rzadko) rabdomioliza. Zaburzenia nerek i dróg moczowych: (często) mimowolne oddawanie moczu; (niezbyt często) bolesne oddawanie moczu, nietrzymanie moczu, częstomocz. Zaburzenia układu rozrodczego i piersi: (niezbyt często) brak miesiączki, zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia erekcji, zaburzenia wytrysku, mlekotok, ginekomastia, zaburzenia miesiączkowania, upławy z pochwy; (nie znane) priapizm. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: (często) gorączka, uczucie zmęczenia, obrzęk obwodowy, astenia, ból w klatce piersiowej; (niezbyt często) obrzęk twarzy, zaburzenia chodu, samopoczucie odbiegające od normy, spowolnienie, choroby grypopodobne, pragnienie, dyskomfort w klatce piersiowej, dreszcze; (rzadko) obrzęk uogólniony, hipotermia, zespół odstawienny, uczucie zimna w kończynach. Badania diagnostyczne: (często) zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi, przyrost masy ciała; (niezbyt często) wydłużenie odstępu QT w EKG, EKG odbiegający od normy, zwiększenie stężenia glukozy we krwi, zwiększenie aktywności aminotransferaz, zmniejszenie ilości białych krwinek, podwyższenie temperatury ciała, zwiększenie liczby eozynofili, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej we krwi; (rzadko) obniżenie temperatury ciała. Dodatkowe działania niepożądane związane z rysperydonem, które zidentyfikowano jako działania niepożądane podczas badań klinicznych dotyczących długotrwałej terapii rysperydonem w postaci iniekcji, lecz które nie zostały określone jako działania niepożądane w badaniach klinicznych nad postacią doustną rysperydonu: zakażenia i zarażenia pasożytnicze:infekcja dolnych dróg oddechowych, infekcja, zapalenie błony śluzowej żołądka i jelit, ropień podskórny. Zaburzenia krwi i układu chłonnego: neutropenia. Zaburzenia psychiczne: depresja. Zaburzenia układu nerwowego: parestezje, drgawki. Zaburzenia oka: kurcz powiek. Zaburzenia ucha i błędnika: zawroty głowy. Zaburzenia serca: bradykardia. Zaburzenia naczyniowe: nadciśnienie. Zaburzenia przewodu pokarmowego: ból zęba, skurcz języka. Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej: egzema. Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej: ból pośladków. Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania: ból. Badania diagnostyczne: zmniejszenie masy ciała, zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach: upadek. Stwierdzano bardzo rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT po wprowadzeniu produktu do obrotu. Innymi związanymi z klasą oddziaływaniami sercowymi opisywanymi dla leków przeciwpsychotycznych, w przypadku których występuje wydłużenie odcinka QT są: arytmia komorowa, migotanie komór, tachykardia komorowa, nagła śmierć, zatrzymanie akcji serca i częstoskurcz komorowy typu torsade de depointes. U pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne zaobserwowano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, w tym zatory tętnicy płucnej oraz zakrzepice żył głębokich. Na podstawie połączonych danych pochodzących z trwających 6-8 tyg. badań kontrolowanych placebo określano stosunek ilościowy dorosłych pacjentów ze schizofrenią poddawanych terapii z zastosowaniem leku i placebo spełniających kryterium zwiększenia masy ciała o >7% masy początkowej. Stwierdzono występowanie statystycznie istotnego wzrostu ilości przypadków zwiększenia masy ciała w grupie otrzymującej lek (18%), w porównaniu z grupą otrzymującą placebo (9%). Analizując połączone dane z kontrolowanych placebo, trwających 3 tyg. badań z udziałem dorosłych pacjentów z ostrą manią, poziom występowania wzrostu masy ciała ≥7% w momencie zakończenia badania był porównywalny dla grup otrzymujących lek (2,5%) oraz grup otrzymujących placebo (2,4%) i był nieznacznie większy w aktywnej grupie kontrolnej (3,5%). W populacji dzieci i młodzieży wykazujących zaburzenia zachowania i inne zachowania destrukcyjne, w badaniach długoterminowych stwierdzono wzrost masy ciała o średnio 7,3 kg po 12 m-cach leczenia. Oczekiwany wzrost masy ciała dla normalnych dzieci w wieku 5-12 lat wynosi 3-5 kg rocznie. W wieku 12-16 lat, u dziewcząt utrzymuje się tempo wzrostu masy ciała wynoszące 3-5 kg rocznie, podczas gdy u chłopców masa wzrasta o około 5 kg/rok. Przejściowe napady niedokrwienne oraz zdarzenia mózgowo-naczyniowe były działaniami niepożądanymi opisywanymi w badaniach klinicznych. Występowały one z odpowiednią częstotliwością 1,4% i 1,5% u starszych osób z demencją. Dodatkowo, opisywano występowanie następujących działania niepożądanych z częstością co najmniej dwukrotnie większą niż w innych populacjach osób dorosłych i wynoszącą ≥5%: infekcje dróg moczowych, obrzęk obwodowy, letarg i kaszel. U dzieci (5-17 lat) opisywano następujące działania niepożądane występujące z częstością ≥5% i przekraczającą dwukrotnie odpowiednią częstość stwierdzaną u osób dorosłych: senność/uspokojenie polekowe, zmęczenie, ból głowy, wzmożone łaknienie, wymioty, infekcję górnych dróg oddechowych, obrzęk nosa, ból brzucha, zawroty głowy, kaszel, gorączka, drżenie, biegunka i mimowolne oddawanie moczu.

Ranperidon przedawkowanie

Opisywane objawy przedmiotowe i podmiotowe były na ogół nadmiernie wyrażonymi znanymi farmakologicznymi działaniami substancji czynnej. Były to senność i uspokojenie, tachykardia i niedociśnienie oraz objawy pozapiramidowe. Po przedawkowaniu zanotowano rzadkie przypadki wydłużenia odstępu QT. W przypadku ostrego przedawkowania, należy brać pod uwagę możliwość zatrucia wieloma lekami jednocześnie. Należy uzyskać i utrzymać drożność dróg oddechowych oraz zapewnić odpowiednie natlenowanie oraz wentylację. Należy rozważyć wykonanie płukania żołądka (po zaintubowaniu, gdy pacjent jest nieprzytomny) oraz podanie aktywowanego węgla razem ze środkiem przeczyszczającym. Natychmiast należy rozpocząć kontrolowanie czynności układu krążenia z ciągłym zapisem elektrokardiograficznym w celu wykrycia ewentualnych zaburzeń rytmu. Nie ma swoistego antidotum na rysperydon. Dlatego też należy wdrożyć odpowiednie leczenie podtrzymujące. Niedociśnienie oraz zapaść krążeniową należy leczyć odpowiednimi środkami, takimi jak dożylnie podawane płyny i/lub środki sympatykomimetyczne. W przypadku wystąpienia ciężkich objawów pozapiramidowych należy zastosować leczenie lekami antycholinergicznymi. Należy dokładnie obserwować pacjenta i kontrolować parametry życiowe do czasu wyzdrowienia pacjenta.

Ranperidon działanie i stosowanie

Rysperydon jest wybiórczym antagonistą monoaminergicznym o unikatowych właściwościach. Charakteryzuje się dużym powinowactwem do receptorów serotoninergicznych 5-HT2 i dopaminergicznych D2. Rysperydon wiąże się również z receptorami α1-adrenergicznymi i, z mniejszym powinowactwem, z receptorami histaminergicznymi H1 i receptorami α2-adrenergicznymi. Rysperydon nie wykazuje powinowactwa do receptorów cholinergicznych. Pomimo tego, że rysperydon jest silnym antagonistą receptorów D2, co wiąże się z korzystnym wpływem na wytwórcze objawy schizofrenii, w mniejszym stopniu ogranicza on aktywność motoryczną i wywołuje katalepsję niż klasyczne neuroleptyki. Zrównoważone ośrodkowe działanie antagonistyczne na receptory serotoninergiczne i dopaminergiczne może zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia pozapiramidowych działań niepożądanych i rozszerzyć oddziaływanie terapeutyczne na objawy negatywne i zaburzenia afektywne występujące w przebiegu schizofrenii.

Ranperidon dawkowanie

Schizofrenia. Dorośli: preparat może być podawany 1-2x/dobę. Wszyscy pacjenci, z ostrą lub przewlekłą chorobą, powinni rozpocząć leczenie od dawki 2 mg/dobę. Dawka może być zwiększona drugiego dnia do 4 mg/dobę. Niektórzy pacjenci, np. pacjenci z pierwszym epizodem, mogą uzyskać korzyści z leczenia w przypadku wolniejszego zwiększania dawkowania. Następnie, dawka może zostać utrzymana lub dalej dostosowana indywidualnie do potrzeb pacjenta. U większości pacjentów korzyść przynosić będzie stosowanie dawek dobowych 4-6 mg/dobę, chociaż w niektórych przypadkach optymalną odpowiedź można uzyskać po mniejszych dawkach. Dawki powyżej 10 mg/dobę na ogól nie wykazują większej skuteczności w porównaniu z mniejszymi dawkami, mogą natomiast zwiększać ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Dawki powyżej 10 mg/dobę powinny być stosowane u pacjentów wyłącznie w przypadku, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Nie przeprowadzono dokładnych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania dawek większych niż 16 mg/dobę, a zatem nie należy ich stosować. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawkę tę można dostosować indywidualnie zwiększając ją o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Choroba nerek i wątroby: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 2x/dobę. Dawkę tę można dostosować indywidualnie zwiększając ją o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Do czasu zdobycia większego doświadczenia, preparat należy stosować w tej grupie pacjentów z ostrożnością. Dzieci: nie przeprowadzono formalnych badań dotyczących stosowania rysperydonu w schizofrenii u dzieci w wieku poniżej 18 lat. Mania w zaburzeniu afektywnym dwubiegunowym. Dorośli: preparat powinien być podawany raz/dobę, począwszy od dawki 2 mg. Jeśli jest to wskazane, dawkę powinno się zwiększać o 1 mg/dobę, nie częściej niż co 24 h. Zaleca się stosowanie dawek w zakresie 1-6 mg/dobę. Kontynuacja leczenia rysperydonem powinna być na bieżąco weryfikowana i uzasadniana aktualnym stanem pacjenta. Pacjenci w podeszłym wieku: zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg 2x/dobę. Dawkę tę można dostosować indywidualnie zwiększając ją o 0,5 mg 2x/dobę do dawki 1-2 mg 2x/dobę. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci w wieku Uporczywa agresja u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimer’a w stopniu umiarkowanym do ciężkiego. Zalecana dawka początkowa wynosi 0,25 mg 2x/dobę. W razie konieczności, dawka może być zwiększana o 0,25 mg 2x/dobę, nie częściej niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 0,5 mg 2x/dobę. U niektórych pacjentów należy zastosować dawki do 1 mg 2x/dobę. Nie należy stosować produktu dłużej niż 6 tyg. w leczeniu uporczywej agresji u pacjentów z otępieniem występującym w chorobie Alzheimer’a. Lekarz powinien poddawać regularnej i częstej ocenie pacjentów rozważając potrzebę kontynuacji leczenia. Zaburzenia zachowania. Dzieci i młodzież 5-18 lat: u osób o masie ciała ≥50 kg, zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg/dobę. W razie konieczności, dawkowanie może być indywidualnie dostosowane poprzez zwiększanie dawki o 0,5 mg/dobę, nie częściej, niż co drugi dzień. Optymalna dawka dla większości pacjentów wynosi 1 mg/dobę. Niemniej, w leczeniu niektórych pacjentów lek jest skuteczny w dawce 0,5 mg/dobę, natomiast u innych konieczne może być stosowanie 1,5 mg/dobę. U osób o masie ciała Zaburzenia czynności nerek i wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek eliminacja czynnej frakcji przeciwpsychotycznej następuje wolniej niż u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby występuje zwiększone stężenie wolnej frakcji rysperydonu w osoczu. Niezależnie od wskazania, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby, powinno się zmniejszyć o połowę dawkę początkową i kolejne dawki produktu oraz stosować wolniejsze zwiększanie dawek. W tej grupie pacjentów produkt powinien być stosowany z ostrożnością.