Lamotrygina jest blokerem zależnym od różnicy potencjałów kanałów sodowych, dzięki czemu hamuje powtarzające się z wysoką częstotliwością wyładowania potencjałów czynnościowych neuronów. Lek ten hamuje nadmierne uwalnianie glutaminianu (aminokwasu, który odgrywa kluczową rolę w powstawaniu napadów padaczkowych), tym samym blokuje powstawanie potencjałów czynnościowych wywołanych przez glutaminian. Lamotrygina jest szybko i całkowicie wchłaniana z przewodu pokarmowego bez znaczącego efektu pierwszego przejścia. Maks. stężenie w surowicy krwi występuje po ok. 2,5 h. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 55%. Za metabolizm lamotryginy odpowiedzialne są UDP-glukuronylo-transferazy. Lamotrygina w niewielkim stopniu indukuje własny metabolizm proporcjonalnie do dawki. Jednakże nie ma dowodów na to, żeby lamotrygina wpływała na farmakokinetykę innych leków przeciwpadaczkowych; dotychczasowe dane wskazują, że interakcje między lamotryginą i lekami metabolizowanymi przy udziale cytochromu P-450 są mało prawdopodobne. Eliminacja lamotryginy odbywa się głównie na drodze przemian do pochodnych glukuronidowych, które są następnie wydalane z moczem. Mniej niż 10% leku zostaje wydalone w postaci niezmienionej z moczem. Tylko 2% związku wydalane jest z kałem.
lamitrin przedawkowanie
Objawy: oczopląs, ataksja, zaburzenia świadomości i śpiączka. Leczenie objawowe.
lamitrin dawkowanie
Dawkowanie w monoterapii. Dorośli i dzieci >12 lat: początkowo 25 mg/dobę przez pierwsze 2 tyg., potem 50 mg/dobę przez kolejne 2 tyg.. następnie dawkę zwiększa się o maks. 50-100 mg co 1-2 tyg. do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. dobowa dawka podtrzymująca 100-200 mg, podawana w jednej lub w 2 dawkach podzielonych. Niektórzy pacjenci w celu uzyskania oczekiwanej reakcji na leczenie wymagają zastosowania dawki dobowej 500 mg. Dawkowanie w leczeniu skojarzonym. Dorośli i dzieci >12 lat: u pacjentów leczonych jednocześnie walproinianem z innymi lekami lub bez innych leków przeciwpadaczkowych, preparat podaje się początkowo w dawce 25 mg co drugi dzień przez pierwsze 2 tyg., potem 25 mg/dobę przez kolejne 2 tyg.. następnie dawkę zwiększa się maks. 25-50 mg co 1-2 tyg. do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. dobowa dawka podtrzymująca 100-200 mg, podawana raz na dobę lub w 2 dawkach podzielonych. W przypadku pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi indukującymi enzymy wątrobowe z innymi lekami lub bez innych leków przeciwpadaczkowych (z wyjątkiem walproinianu) preparat podaje się początkowo w dawce 50 mg/dobę przez pierwsze 2 tyg., potem 100 mg/dobę w 2 dawkach podzielonych przez kolejne 2 tyg.. następnie dawkę zwiększa się maks. o 100 mg co 1-2 tyg. do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. dobowa dawka podtrzymująca 200-400 mg, podawana w 2 dawkach podzielonych. Niektórzy pacjenci w celu uzyskania oczekiwanej reakcji na leczenie wymagają zastosowania dawki dobowej 700 mg. Dzieci w wieku 2-12 lat: u pacjentów leczonych jednocześnie walproinianem z innymi lekami lub bez innych leków przeciwpadaczkowych, preparat podaje się początkowo w dobowej dawce 0,15 mg/kg mc./dobę przez pierwsze 2 tyg., następnie 0,3 mg/kg mc./dobę przez kolejne 2 tyg.. następnie dawkę zwiększa się maks. o 0,3 mg/kg mc. co 1-2 tyg. do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. Preparat stosowany jest zwykle w dobowej dawce podtrzymującej 1-5 mg/kg mc./dobę lub w 2 dawkach podzielonych. W przypadku pacjentów leczonych lekami przeciwpadaczkowymi indukującymi enzymy wątrobowe z innymi lekami lub bez innych leków przeciwpadaczkowych (z wyjątkiem walproinianu) preparat podaje się początkowo w dobowej dawce 0,6 mg/kg mc. w 2 dawkach podzielonych przez pierwsze 2 tyg., następnie 1,2 mg/kg mc./dobę w 2 dawkach podzielonych przez kolejne 2 tyg.. następnie dawkę zwiększa się maks. o 1,2 mg/kg mc. co 1-2 tyg. do uzyskania optymalnej reakcji na leczenie. Preparat stosowany jest zwykle w dobowej dawce podtrzymującej 5-15 mg/kg mc., podawanej w 2 dawkach podzielonych.
lamitrin w ciąży
Kat. C. Lek może być stosowany w ciąży i laktacji jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
lamitrin a karmienie piersią
Kat. C. Lek może być stosowany w ciąży i laktacji jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu.
lamitrin przeciwskazania
Nagłe odstawienie preparatu może spowodować nawrót napadów padaczkowych. wycofywanie powinno odbywać się stopniowo przez co najmniej 2 tyg.. ostrożnie u pacjentów w krańcowym stadium niewydolności nerek (należy oczekiwać kumulacji metabolitu glukuronidowego). Ciężkie napady padaczkowe ze stanem padaczkowym włącznie, mogą prowadzić do rozpadu mięśni poprzecznie prążkowanych, niewydolności wielonarządowej i uogólnionego wykrzepiania wewnątrznaczyniowego, czasami do zejścia śmiertelnego.
Nadwrażliwość na składniki preparatu. Nie stosować u dzieci
lamitrin skutki uboczne
Najczęściej: bóle głowy, zmęczenie, wysypka, nudności, zawroty głowy, senność oraz bezsenność. Gdy lamotrygina była stosowana w leczeniu skojarzonym obserwowano: podwójne i nieostre widzenie, zapalenie spojówek, zawroty głowy, senność, bóle głowy, uczucie zmęczenia, zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (wymioty, biegunka) oraz drażliwość i agresywność, pobudzenie, zaburzenia świadomości (splątanie) i omamy. Bardzo rzadko: zespół rzekomotoczniowy, przypadki wysypki o ciężkim przebiegu stanowiącej potencjalne zagrożenie życia, w tym zespołu Stevens-Johnsona i toksycznej martwicy naskórka (zespół Lyella). Wysypka może być jednym z elementów zespołu nadwrażliwości, który obejmuje szereg różnorodnych objawów: gorączka, limfadenopatia, obrzęk twarzy i odchylenia w wynikach badań krwi obwodowej i czynności wątroby. Zespół ten wykazuje różny stopień nasilenia zmian klinicznych i może niekiedy prowadzić do wystąpienia zespołu wykrzepiania wewnątrznaczyniowego (DIC) oraz niewydolności wielonarządowej. Wczesne objawy zespołu nadwrażliwości (gorączka, limfadenopatia) mogą występować bez wyraźnej wysypki skórnej. Mogą wystąpić zmiany hematologiczne: neutropenia, leukopenia, niedokrwistość, trombocytopenia, pancytopenia i w bardzo rzadkich przypadkach niedokrwistość aplastyczna i agranulocytoza. W rzadkich przypadkach może wystąpić wzrost wartości laboratoryjnych wskaźników wydolności wątroby. Notowano także zaburzenia ruchowe: tiki, chwiejny chód, ataksja, oczopląs, drżenie. W niektórych przypadkach preparat może nasilać objawy parkinsonizmu u pacjentów z wcześniej rozpoznaną chorobą Parkinsona, a w bardzo rzadkich przypadkach może wywoływać objawy pozapiramidowe (w tym choreoatetotyczne) u pacjentów bez współistniejącego schorzenia układu pozapiramidowego.