Nieselektywny lek β-adrenolityczny o właściwościach rozszerzających naczynia, który zmniejsza opór obwodowy poprzez wybiórcze blokowanie receptora α, i hamuje układu renina-angiotensyna poprzez nieselektywne blokowanie receptora β. Aktywność osoczowa reniny jest zmniejszona a zatrzymanie płynów występuje rzadko.
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg a karmienie piersią
Lek może przenikać do mleka kobiet karmiących piersią.
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg dawkowanie
Nadciśnienie samoistne. Można stosować w monoterapi lub w leczeniu skojarzonym z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zaleca się podawanie raz na dobę, jednak maks. zalecana dawka pojedyncza wynosi 25 mg, a maks. dawka dobowa – 50 mg. Dorośli: dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg/dobę. Jeśli zachodzi potrzeba, dawkę można dalej stopniowo zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej. Pacjenci w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 12,5 mg/dobę, co może być także wystarczająca podczas kontynuacji leczenia. Jeśli jednak po zastosowaniu tej dawki odpowiedź kliniczna jest niezadowalająca, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Zaleca się podawanie preparatu 2x/dobę. Dorośli: dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez pierwsze 2 dni. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg 2x/dobę. Jeśli zachodzi potrzeba, dawkę można stopniowo zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej, do maks. zalecanej dawki 100 mg/dobę (2x/dobę). Chorzy w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 12,5 mg 2x/dobę przez 2 dni. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg 2x/dobę, co jest maks. zalecaną dawką dobową. Niewydolność serca. U pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością serca karwedilol jest stosowany w skojarzeniu z konwencjonalnym leczeniem preparatami moczopędnymi, inhibitorami ACE, naparstnicą i/lub lekami rozszerzającymi naczynia. Stan pacjenta musi być stabilny klinicznie [bez zmian w klasyfikacji NYHA (ang. New YorkHeart Association), bez hospitalizacji w wywiadzie spowodowanej niewydolnością serca], a leczenie podstawowe ustabilizowane przez co najmniej 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia karwedilolem. Dodatkowo, frakcja wyrzutowa lewej komory serca powinna być zmniejszona, częstość akcji serca wynosić >50 skurczów/min, a skurczowe ciśnienie tętnicze >85 mm Hg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2x/dobę, przez 2 tyg. Jeśli ta dawka jest dobrze tolerowana, można ją stopniowo zwiększać w odstępach nie krótszych niż 2 tyg. do dawki 6,25 mg 2x/dobę, następnie do dawki 12,5 mg 2x/dobę i na koniec do dawki 25 mg 2x/dobę. Dawkę należy zwiększać do najwyższej dawki tolerowanej przez pacjenta. Maks. zalecana dawka u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg wynosi 25 mg 2x/dobę, zaś u pacjentów o masie ciała powyżej 85 kg – 50 mg 2x/dobę, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Podczas zwiększania dawki do 50 mg 2x/dobę należy zachować ostrożność i uważnie obserwować pacjenta. W początkowym okresie leczenia lub podczas zwiększania dawki preparatu, szczególnie u pacjentów z ciężką niewydolnością krążenia lub otrzymujących duże dawki leków moczopędnych, może wystąpić przejściowe pogorszenie objawów niewydolności serca. Zwykle nie wymaga to odstawienia leczenia, jednak nie należy zwiększać dawki preparatu. Przez 2 h po rozpoczęciu leczenia lub zwiększeniu dawki, pacjent powinien pozostawać pod obserwacją internisty lub kardiologa. Przed każdym zwiększeniem dawki należy zbadać pacjenta i ocenić, czy nie występują objawy pogorszenia wydolności serca lub nasilonego rozszerzenia naczyń (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie tętnicze, częstość i miarowość akcji serca). Nasilenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów należy leczyć poprzez zwiększenie dawki leku moczopędnego, natomiast nie należy zwiększać dawki karwedilolu do ustabilizowania stanu pacjenta. Jeśli wystąpi bradykardia lub wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, należy przede wszystkim oznaczyć stężenie digoksyny. Czasem może być konieczne zmniejszenie dawki karwedilolu lub okresowe przerwanie leczenia. Nawet w takich przypadkach, często można później z powodzeniem kontynuować zwiększanie dawki karwedilolu. Podczas zwiększania dawki karwedilolu należy regularnie kontrolować czynność nerek, liczbę płytek krwi oraz stężenie glukozy (u chorych na cukrzycę insulinoniezależną i/lub insulinozależną). Po zakończeniu zwiększania dawki karwedilolu można zmniejszyć częstość kontroli. Jeśli przerwa w leczeniu karwedilolem była dłuższa niż 2 tyg., należy ponownie rozpocząć leczenie od dawki 3,125 mg 2x/dobę i zwiększać dawkę zgodnie z zaleceniami podanymi powyżej. Niewydolność nerek: dawkę należy dobrać u każdego pacjenta indywidualnie, jednak parametry farmakokinetyczne nie wskazują, by u pacjentów z niewydolnością serca było konieczne dostosowanie dawki. Umiarkowane zaburzenia czynności wątroby: może być konieczne dostosowanie dawki preparatu. Dzieci i młodzież (
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg przeciwskazania
Niewydolność serca klasy IV wg klasyfikacji NYHA, wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Przewlekła obturacyjna choroba płuc ze zwężeniem oskrzeli. Klinicznie istotne zaburzenia czynności wątroby. Astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III°. Ciężka bradykardia (
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg w ciąży
Nie zaleca się stosowania karwedilolu podczas ciąży oraz laktacji. Kobiety leczone karwedilolem nie powinny karmić piersią.
Ciąża – trymestr 1 – Kategoria C
Badania na zwierzętach wykazały działanie teratogenne lub zabójcze dla płodu, ale nie przeprowadzono badań z grupą kontrolną kobiet, lub nie przeprowadzono odpowiednich badań ani na zwierzętach, ani u ludzi.
Ciąża – trymestr 2 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Ciąża – trymestr 3 – Kategoria D
Istnieją dowody na niekorzystne działanie leku na płód, ale w pewnych sytuacjach klinicznych potencjalne korzyści z jego zastosowania przewyższają ryzyko (np. w stanach zagrażających życiu lub chorobach, w których inne, bezpieczne leki nie mogą być zastosowane lub są nieskuteczne).
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg skutki uboczne
Bardzo często (>1/10): hiperglikemia, obrzęki obwodowe, hiperwolemia, zatrzymanie płynów, zaburzenia widzenia, obrzęki obwodowe, bradykardia, hipotonia ortostatyczna, nudności, biegunka, wymioty, obrzęk narządów płciowych, obrzęki, zawroty głowy, bóle głowy, zmniejszenie wydzielania płynu łzowego, bóle kończyn, uczucie zmęczenia. Często (>1/100): łagodna małopłytkowość, zawroty głowy, hipercholesterolemia, nudności, bóle brzucha, biegunka. Niezbyt często (>1/1000;
Carvedilolum 123ratio 12,5 mg przedawkowanie
Objawy: przedawkowanie może spowodować wystąpienie ciężkiego niedociśnienia, bradykardii, niewydolności serca, wstrząsu kardiogennego i zatrzymania krążenia. Mogą również wystąpić zaburzenia oddychania, skurcz oskrzeli, wymioty, zaburzenia świadomości i drgawki. Leczenie: oprócz zwykłych metod postępowania należy monitorować czynności życiowe i w razie konieczności wyrównać zaburzenia w oddziale intensywnej terapii. Można zastosować następujące metody leczenia podtrzymującego: Atropina: w dawce 0,5-2 mg dożylnie (leczenie ciężkiej bradykardii). Glukagon: początkowo 1-10 mg dożylnie, następnie, jeśli zajdzie potrzeba, w powolnej infuzji dożylnej 2-5 mg/h (w celu podtrzymania czynności układu krążenia). Aminy sympatykomimetyczne w zależności od skuteczności i mc. pacjenta: dobutamina, izoprenalina lub adrenalina. Jeśli głównym objawem przedawkowania jest rozszerzenie naczyń obwodowych, należy zastosować noradrenalinę lub etylefrynę. Należy w sposób ciągły monitorować układ krążenia pacjenta. Jeśli występuje bradykardia nie reagująca na leczenie, należy zastosować rozrusznik serca.W przypadku skurczu oskrzeli należy podać pacjentowi leki β-sympatykomimetyczne (w postaci aerozolu lub dożylnie, jeśli po zastosowaniu aerozolu brak jest właściwego działania) lub teofilinę dożylnie. W przypadku wystąpienia drgawek należy podać diazepam w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Karwedilol jest silnie związany z białkami. W związku z powyższym nie można go usunąć z ustroju za pomocą dializy. Ważne! W przypadku ciężkiego przedawkowania i wystąpienia wstrząsu, leczenie podtrzymujące należy prowadzić przez wystarczająco długi czas, ponieważ eliminacja i redystrybucja karwedilolu mogą być wolniejsze niż zwykle. Okres leczenia odtruwającego zależy od nasilenia przedawkowania; leczenie podtrzymujące należy kontynuować do ustabilizowania stanu pacjenta.