Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje natomiast powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. W przeciwieństwie do klasycznych, jak i nietypowych neuroleptyków, amisulpryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H1, ani cholinergicznych.
Candela w ciąży
Aktualnie dostępne dane kliniczne są niewystarczające, żeby ocenić, czy amisulpryd powoduje jakiekolwiek wady rozwojowe lub toksyczność u płodu podczas stosowania w ciąży. Ze względu na środki ostrożności zaleca się unikać podawania leku podczas ciąży. Nie wiadomo, czy amisulpryd wydzielany jest do mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Candela a karmienie piersią
Aktualnie dostępne dane kliniczne są niewystarczające, żeby ocenić, czy amisulpryd powoduje jakiekolwiek wady rozwojowe lub toksyczność u płodu podczas stosowania w ciąży. Ze względu na środki ostrożności zaleca się unikać podawania leku podczas ciąży. Nie wiadomo, czy amisulpryd wydzielany jest do mleka matki. Dlatego nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Candela dawkowanie
W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się 400-800 mg/dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie zbadano w wystarczającym stopniu bezpieczeństwa stosowania dawek ponad 1200 mg/dobę, zaleca się zatem, aby nie podawać dawki leku większej niż 1200 mg/dobę. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U chorych, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych (400-800 mg/dobę). Leczenie podtrzymujące należy prowadzić najmniejszą skuteczną dawką preparatu. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się 50-300 mg/dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Amisulpryd należy podawać 2x/dobę w przypadku dawek powyżej 400 mg. Stosowanie u osób w podeszłym wieku: w tej grupie pacjentów amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Stosowanie u dzieci: podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane, gdyż nie ustalono dotychczas bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Stosowanie w niewydolności nerek: amisulpryd jest eliminowany z organizmu przez nerki. W przypadku niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć do połowy u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRCL) mieści się w zakresie 30-60 ml/min. oraz do jednej trzeciej dawki u pacjentów, u których klirens kreatyniny (CRCL) mieści się w zakresie 10-30 ml/min. Brak danych o chorych z ciężkim uszkodzeniem nerek (CRCL<10 ml/min.), dlatego też nie należy stosować leku u tych pacjentów. Stosowanie w niewydolności wątroby: ponieważ lek nie podlega w istotnym stopniu przemianom metabolicznym, nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzenia czynności wątroby.
Candela przeciwskazania
Możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego z takimi objawami jak hipertermia, sztywność mięśni, zaburzenia czynności autonomicznego układu nerwowego oraz zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej w surowicy. W przypadku wystąpienia objawów zespołu należy przerwać podawanie amisulprydu. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT w zapisie EKG. Działanie to, które może zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jaktorsades de pointes, jest nasilone w przypadku współistniejącej bradykardii, hipokaliemii oraz w przypadku wrodzonego lub nabytego wydłużonego odstępu QT (podczas jednoczesnego stosowania leków, które powodują wydłużenie odstępu QT). Jeśli stan kliniczny pacjenta na to pozwala, to przed zastosowaniem amisulprydu, wskazane jest upewnić się, czy nie występują jakiekolwiek czynniki, które mogą sprzyjać wystąpieniu tego typu zaburzeń rytmu serca. Są to: bradykardia (poniżej 55 uderzeń/min.), hipokaliemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, stosowane obecnie leki, które mogą powodować znaczną bradykardię (poniżej 55 uderzeń/min.), hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT. U pacjentów wymagających długotrwałego leczenia neuroleptykami, należy wykonać badanie EKG jako część wstępnej oceny stanu klinicznego. Amisulpryd jest wydalany z organizmu przez nerki. W przypadkach niewydolności nerek dawkę leku należy zmniejszyć. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd, podobnie jak inne neuroleptyki, należy stosować ze szczególną ostrożnością z uwagi na możliwość wystąpienia spadków ciśnienia tętniczego oraz nadmiernego uspokojenia. Podobnie jak w przypadku innych preparatów o działaniu antydopaminergicznym należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż lek ten może nasilać objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Z powodu zawartości laktozy lek jest przeciwwskazany u pacjentów z wrodzoną galaktozemią, zespołem złego wchłaniania glukozy lub galaktozy albo z niedoborem laktazy. Należy poinformować kierowców i operatorów maszyn o ryzyku wystąpienia senności podczas stosowania leku.
Candela skutki uboczne
Zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.Często: bezsenność, niepokój, pobudzenie mogą wystąpić objawy pozapiramidowe (drżenie i wzmożone napięcie mięśniowe, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, hipokineza). Objawy te po stosowaniu podtrzymujących dawek leku mają zazwyczaj umiarkowane nasilenie i są częściowo przemijające, bez przerywania podawania amisulprydu, po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi. Częstość występowania objawów pozapiramidowych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku i jest bardzo mała w przypadku leczenia pacjentów z przeważającymi negatywnymi objawami dawkami 50-300 mg/dobę. Podczas badań klinicznych, u pacjentów leczonych amisulprydem wykazano mniejszą częstość objawów pozapiramidowych niż w przypadku zastosowania haloperydolu. Rzadko: senność w ciągu dnia. Bardzo rzadko: może wystąpić ostra dystonia (spazmatyczny kręcz szyi, napady wejrzeniowe, szczękościsk), która ustępuje bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi zwłaszcza po długotrwałym leczeniu mogą wystąpić późne dyskinezy charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i/lub mięśni twarzy. Podawanie antycholinergicznych leków przeciw parkinsonizmowi jest w tych przypadkach nieskuteczne, a nawet może powodować nasilenie objawów napady drgawkowe przypadki złośliwego zespołu neuroleptycznego.Zaburzenia hormonalne i metaboliczne.Często: zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy krwi. Jest to zjawisko przemijające, ustępujące po zaprzestaniu stosowania preparatu. Hiperprolaktynemia może powodować mlekotok, zatrzymanie miesiączki, ginekomastię, obrzmienie piersi, zmniejszenie libido, impotencję, oziębłość płciową zwiększenie masy ciała.Zaburzenia żołądkowo-jelitowe.Rzadko: zaparcia, nudności, wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej.Zaburzenia serca.Bardzo rzadko: występowanie niedociśnienia i bradykardii przypadki wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG i bardzo rzadkie przypadki wystąpieniatorsades de pointes.Zaburzenia wątroby.Bardzo rzadko: opisywano zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, szczególnie transaminaz.Ogólne zaburzenia.Bardzo rzadko: reakcje alergiczne.
Candela przedawkowanie
Istnieje mało danych dotyczących przedawkowania amisulprydu. Opisywano nasilenie znanych działań farmakologicznych leku, tzn. zawroty głowy, nadmierne uspokojenie, spadek ciśnienia krwi oraz objawy pozapiramidowe, w cięższych zatruciach śpiączkę. W przypadku ostrego przedawkowania należy zawsze brać pod uwagę współdziałanie innych leków. Amisulpryd nie jest eliminowany z organizmu drogą hemodializy. Dlatego też ta metoda leczenia nie powinna być stosowana. Nie istnieje swoista odtrutka na amisulpryd. Leczenie polega zatem na postępowaniu podtrzymującym podstawowe czynności życiowe i ścisłym monitorowaniu najważniejszych ich parametrów, w tym czynności serca (ryzyko wydłużenia odstępu QT w zapisie EKG) przez odpowiednio długi okres. W przypadku znacznego nasilenia objawów pozapiramidowych należy zastosować leki antycholinergiczne.